本品中的對乙酰氨基酚口服經胃腸道吸收迅速、完全，在體液中分布均勻，血藥濃度0.5～1小時達到高峰，T1/2約為2～3小時。腎功能不全時不變，但超量用藥、某些肝病患者、老年人和新生兒可有延長，兒童則縮短。約25%與血漿蛋白結合，小量時(血藥濃度<60μg/ml)與蛋白結合不明顯，大量或中毒劑量則結合率較高，可達43%。90%～95%在肝臟代謝，60%以葡萄糖醛酸化合物，35%以硫酸鹽化合物的形式迅速從尿中排出，中間代謝產物對肝臟有毒性，對腎臟可能也有毒性。不到5%以原形由尿排出。磷酸可待因口服后較易被胃腸道吸收，生物利用度為40%～70%，在體內主要分布于實質性器官，如肺、肝、腎、胰臟。蛋白結合率為25%左右。其可透過血一腦脊液屏障，但腦組織內的濃度相對較低；能透過胎盤，可少量由乳汁分泌。口服用藥后30～45分鐘起效，1小時左右血藥濃度達峰值，作用維持約4小時。其在體內主要由肝臟代謝，大部分轉化為可待因-6-葡萄糖醛酸，另外約有10%脫甲基而轉化為嗎啡，然后與葡萄糖醛酸結合，代謝物主要經尿排泄。