一、藥理毒理
本品屬于短效苯二氮卓類藥物。與地西泮有相似的藥理作用,但抗焦慮作用較強,并顯示出抗抑郁活性。其抗抑郁的作用類似三環類抗抑郁藥,且無三環類的副作用,因此已用于或試用于抑郁癥,特別是伴有焦慮的抑郁癥患者。但由于依賴性及停藥戒斷癥狀的嚴重性,限制了在這方面的應用。
二、藥代動力學
1.口服易于吸收,1~2h達血藥峰值,70%~80%與血漿蛋白結合。t1/2約為12~15h。
2.主要在肝內代謝成活性化合物2-羥基阿普唑侖(藥理活性約為母藥的1/2)及無活性的二苯甲酮。
3.代謝物的血漿濃度很低。少量原藥與代謝物隨尿排出。
4.可透過胎盤,并可進入乳汁。