本品吸收良好，口服后2－4小時血藥濃度達到峰值，連續服用5－6周達到穩態。
吸收：氟桂利嗪經由胃腸道吸收良好（>80%），口服給藥后2－4小時內達到血藥濃度峰值。在胃酸降低的情況下（胃pH值升高），其生物利用度會適當下降。
分布：氟桂利嗪與血漿蛋白結合率>99%。本品在健康人體和癲癇患者中均有很大的分布容積，前者接近78L/kg，后者接近207L/kg，說明在品在血管外分布廣泛。本品能迅速穿透血腦屏障，在腦中的濃度比在血漿中約高10倍。
代謝：氟桂利嗪在肝中代謝為至少15種代謝物。其主要代謝途徑為CYP2D6酶。
消除：氟桂利嗪主要以原形藥及其代謝物的形式經膽汁隨糞便排出。在給藥后的24—48小時內，約有3—5%的劑量以原形藥和代謝物的形式從糞便中排出，少于1%的劑量以原形藥由尿排出。其終末消除半衰期是高度可變的，在大多數個體中單次給藥后的變化范圍為5—15小時。一些受試者在一個延長期內（至第30天）可測到本品的血藥濃度（>0.5mg/mL），這可能是由于本品在其他組織中的重新分布。
多劑量給藥：在每日一次的多劑量給藥下，氟桂利嗪的血藥濃度約8周后達到穩態，且比同劑量單次給藥的濃度高3倍。在5—30mg的范圍內，本品的血藥濃度與給藥劑量成正比。