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  • 發布時間:2023-07-27 12:31 原文鏈接: 關于口腔崩解片的常用輔料介紹

      交聯羧甲纖維素鈉(CCNa)、交聯羧甲淀粉鈉(CCMS-Na)、交聯聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、微晶纖維素(MCC)、低取代羧丙基纖維素(L-HPC)以及處理瓊脂(TAG)、明膠、甘露醇、乳糖等輔料。

      交聯羧甲基纖維素鈉(CCNa)、交聯聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交聯羧甲基淀粉鈉(CCMS-Na) CCNa溶脹性強但不溶于水,具有優良的崩解作用。"Fererro等[7]用水不溶性藥物鞣酸蛋白作模型藥,進行直接壓片,實驗結果表明,CCNa含量為5%~10%,壓片壓力為250~280MPa時,崩解時間僅為十幾秒鐘。若處方中無CCNa,則30min內都不會崩解。林文輝等采用CCNa與CCMS-Na制成的鈣口腔崩解片在45s內即能崩解完全。聚乙烯吡咯烷酮不溶于水,吸濕性強,溶脹性較弱。而PVPP崩解效果好。

      CCMS-Na具有良好的吸水性和吸水膨脹性,充分膨脹后體積可增大200~30倍,具有良好的可壓性,常用于直接壓片,可改善片劑的成型性,增加片劑的硬度而不影響其崩解性,用量一般為4%~8%。

      微晶纖維素(MCC)是目前應用最廣的一種輔料,它具有海綿狀的多孔管狀結構"受壓時,MCC的多孔結構由雜亂無章而成為線性排列再加之塑性變型,使MCC遇水后,水分子進入片劑內部,破壞微晶之間的氫鍵促使片劑迅速崩解"MCC可壓性好,適合于直接壓片法,其用量可達80%~90%"由于它溶脹性能很弱,一般不單獨用作崩解劑,往往和其他溶脹性能強的輔料如L-HPC聯合使用,所制得片劑在10s內即可崩解。

      低取代羥丙基纖維素(L-HPC) L-HPC有強的吸濕性,遇水溶脹而不溶解。另外,L-HPC具有毛糙的表面結構,可增強藥粉和顆粒間的鑲嵌作用,提高片劑粘度和光潔度。所以,選用L-HPC為輔料,能起崩解和粘結雙重作用,用量一般為2%~5%。

      處理瓊脂(TAG) 瓊脂常溫下吸水溶脹,但不會轉變為凝膠。Ito[16]等研究發現,常溫下瓊脂吸水膨脹,再干燥處理,制成的TAG具有良好的崩解性能,將其用于口腔崩解片的制備,取得良好的效果,這是由TAG溶脹作用所決定的。在干燥溶脹的瓊脂時,水分從瓊脂中蒸發,使形成的TAG內存在大量的多孔顆粒。TAG的速崩性就是因為它有大的孔徑和總孔體積,這能使水分快速滲透,加快崩解。

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