靜脈注射沙丁胺醇的半衰期為4-6小時，部分通過腎臟清除，部分代謝為非活性的4'-0-磺酸鹽(酚磺酸鹽)，也主要從尿中排泄。代謝產物小部分從糞便中排除。吸入沙丁胺醇后，10-20%藥物到達氣道下部，其余部分殘留于給藥系統或沉積在咽喉部，由此吞咽。沉積在氣道部分的藥物被肺組織吸收進入肺循環，但并不在肺部代謝。抵達系統循環時，可通過肝臟代謝，以原形或以酚磺酸鹽形式主要在尿中排泄。
部分藥物吞咽后經腸道吸收，通過肝臟首過效應代謝成酚磺酸鹽，原形藥物及結合物主要從尿中排除。無論是靜脈給藥，還是口服或吸入給藥，給藥量的絕大部分都在72小時內排泄。沙丁胺醇與血漿蛋白結合率約為10%。