1、藥理毒理:
β2-腎上腺素受體激動劑。本品能選擇性作用于支氣管平滑肌β2-腎上腺素受體,其作用機理部分是通過激活腺苷酸環化酶,增加細胞內cAMP的合成,從而松弛平滑肌。在治療哮喘劑量下,對心臟的激動作用較弱。
2、藥代動力學:
本品是一種控釋制劑,單劑量試驗證明口服8mg硫酸沙丁胺醇控釋膠囊(按沙丁胺醇計)后,藥物緩慢吸收,峰濃度為14.6ng/ml,該峰值濃度較口服8mg普通片(按沙丁胺醇計)的峰濃度31.0ng/ml要低,平均達峰時間為4.5小時,比普通片1.8小時要長,表明本品具有明顯的控釋特征。多劑量穩態試驗證明每日口服硫酸沙丁胺醇控釋膠囊二次,每次8mg(按沙丁胺醇計),第三天達穩態。第六天口服第十一次藥物的達峰時間為5.5小時,峰濃度為14.2ng/ml,谷濃度為7.7ng/ml,血藥濃度波動系數(FI)為0.61。