1、藥理毒理
本品為解痙藥,是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,為作用于脊髓的骨骼肌松弛劑、鎮靜劑。該藥通過激動GAGAβ-受體而使興奮性氨基酸如谷氨酸、門冬氨酸的釋放受到抑制,從而抑制單突觸和多突觸反射在脊髓的傳遞而起到解痙作用。
2、藥代動力學
據文獻報道,巴氯芬在胃腸道中吸收迅速而完全。單劑量口服10、20和30mg巴氯芬,0.5-1.5小時后,其血漿峰濃度分別平均均為180、340和650μg/ml。相應血藥濃度曲線下面積(AUCS)與劑量成比例增加,其值分別為1140、2350和3350μg·h/ml。
巴氯芬的分布容積為0.7升/公斤。腦脊液中活性物質濃度約比血漿中的低8.5倍。
巴氯芬的血漿消除半衰期平均為3-4小時。其血清蛋白結合率約為30%。大部分巴氯芬以原型排出。在72小時內,攝入量中約75%經腎臟排出,其中代謝物約占5%。攝入量的其余部分,包括占5%的代謝物從糞便排出,主要代謝產物為β-(P-氯苯)-γ-羥丁酸,無藥理活性。