Ibrutinib獲得FDA批準用于治療套細胞淋巴癌

　　當地時間2013年11月13日，Ibrutinib的先期開發者Pharmacyclics公司在其網站主頁宣布，美國食品藥品管理局(USFDA)已批準Ibrutinib(商標名 IMBRUVICA)作為套細胞淋巴癌的單個治療藥物，適用于之前用其他手段治療過的套細胞淋巴癌患者，標志著該藥物正式進入市場化運營階段。

　　Ibrutinib 早先由Pharmacyclics公司單獨開發。2011年，強生(JNJ)旗下子公司楊森制藥(Jassen)通過先期支付1.5億美元而獲得與 Pharma -cyclics公司合作開發的權利。這款藥物于今年2月份已被FDA授予突破性治療藥物資格。楊森制藥于7月份向FDA提交了這款藥物的上市申請，該藥物用于治療兩種B細胞惡性腫瘤，即作為二線治療藥物用于慢性淋巴細胞性白血病(CLL)/小淋巴細胞淋巴瘤(SLL)和套細胞淋巴癌(MCL)治療。10 月份，楊森制藥再次宣布，已向歐洲藥品管理局(EMA)提交了抗癌藥物Ibrutinib的上市許可申請(MAA)，尋求批準用于上述三種血液性腫瘤的治療。

　　此次Ibrutinib用于治療套細胞淋巴癌獲得批準是在對111名之前經歷過治療的患者進行全面試驗的基礎上做出的。藥物效用結果顯示，Ibrutinib在上述111名被試中的總體應答率高達65.8%，完全應答率達到17%，另有49%的患者為部分應答。持續應答時間的中值為 17.5個月。

　　美國每年大約有1.6萬人被診斷為慢性淋巴細胞性白血病，目前該疾病的標準治療通常是化療。然而，好多慢性淋巴細胞性白血病老年患者無法容忍激進的治療，而染色體17p缺失引起的惡性腫瘤患者通常對治療沒有響應。在臨床試驗中，Ibrutinib已證實有較高的總體響應和持續響應，不論染色體17p狀態如何。因此，Ibrutinib的批準將為相關的患者帶來福音。

　　早先有分析師已預測Ibrutinib所有適應癥的年銷售峰值將會達到大約5億美元，其最大銷售份額可能來自慢性淋巴細胞性白血病適應癥，而目前該適應癥正在進行三項期臨床試驗。Ibrutinib在治療套細胞淋巴癌領域的首先批準相信會讓處于III臨床試驗的其他幾種適應癥被批準的希望大增。

　　關于Ibrutinib

　　Ibrutinib 是一種名為Bruton’s酪氨酸激酶(BTK)抑制劑的首創新藥。BTK是細胞生理活動中的一個重要蛋白，參與介導調控B細胞成熟和生存的胞內信號通路。在惡性B細胞中，B細胞受體信號通路過度活躍，該信號通路即包括BTK。Ibrutinib能夠與BTK形成強有力的共價鍵，從而抑制惡性B細胞中過度活躍的細胞生存信號的傳輸，從而達到抑制腫瘤生長和轉移的效果。