毛萼乙素（Eriocalyxin B）是中國科學院昆明植物研究所孫漢董院士研究組發現的天然對映-貝殼杉烷二萜類化合物，其具有顯著的抑制腫瘤生長作用以及免疫調節活性，在抗腫瘤和炎癥等方面具有重要的應用前景。相關研究表明毛萼乙素的作用機制包括調控細胞內多種重要信號通路，如MAPK、P53等信號通路，其中對于NF-kappaB信號通路活性的調控在抗腫瘤活性以及免疫調節活性中發揮了重要的作用，然而其具體作用靶點尚不明晰。
昆明植物所植物化學與西部植物資源持續利用國家重點實驗室李艷研究組、趙勤實研究組與孫漢董院士研究組合作，利用小分子標記探針技術對毛萼乙素的蛋白靶點進行了深入研究，利用化學生物學技術闡明了p50蛋白是毛萼乙素作用以及發揮抗腫瘤活性的直接靶點，并解析了該化合物與p50蛋白作用的結構基礎，為毛萼乙素的藥物研究，以及以p50蛋白為靶點的藥物研究提供了重要的理論依據。
這一研究是昆明植物所化學與生物學密切合作的成果，近期以Identification and Validation of p50 as the Cellular Target of Eriocalyxin B 為題在線發表于國際腫瘤生物學專業期刊Oncotarget。該研究獲得科技部、國家自然科學基金委、中科院和云南省的資助。
圖1 活性eriocalyxin B標記分子探針的合成
圖2 Eriocalyxin B與p50蛋白相互作用及其結構基礎
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