長久以來，血栓栓塞性疾病如深靜脈血栓、肺栓塞、腦卒中、急性冠脈綜合征等，嚴重威脅著人類的生命健康，而抗凝藥物被廣泛用于血栓栓塞性疾病的預防與治療。傳統抗凝藥物如肝素（普通肝素、低分子量肝素）、維生素K拮抗劑（華法林）等，在發揮其抗凝作用的同時，由于其自身存在的諸多缺陷，難以滿足臨床的廣泛需求。因此開發新型可以口服，療效好，安全性高的抗凝藥物具有十分重要的意義。
凝血因子Xa在凝血通路中起著十分關鍵的作用，使其成為抗凝血領域的研究熱點。中國科學院上海藥物研究所楊玉社研究組以上市藥物rivaroxaban為先導化合物，通過結構優化策略,設計、合成了一系列構象限制的[6,6,5]三環噁唑烷酮類化合物，通過深入的構效關系及構代關系研究，發現了候選化合物11a (YG-001)。YG-001表現出良好的體內外抗凝活性及相關酶選擇性，在大鼠及狗代謝研究中，表現出比rivaroxaban更優的代謝性質，值得進一步研究。
該研究成果由該研究組薛濤、丁實兩位博士生共同完成，研究結果發表在美國化學會藥物化學期刊Journal of Medicinal Chemistry上。
這是該研究組本年內第三篇Journal of Medicinal Chemistry 研究論文。
三環噁唑烷酮類FXa抑制劑的結構優化
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