中國研究團隊為藥物穿“納米戰衣”

  記者3月10日從中科院合肥研究院獲悉，該院健康所劉青松研究員、劉靜研究員團隊在納米遞藥系統研究方面取得進展——研發一種新型的納米遞藥系統，為藥物穿上“納米戰衣”，有助提升藥效。

當前，新藥研發的成藥性面臨巨大挑戰，統計顯示90%的候選藥存在水溶性問題，從而引發口服吸收差、療效不佳等成藥性問題，也導致注射給藥面臨巨大挑戰，嚴重限制了候選藥物的臨床轉化。

近年來，以納米晶和脂質體為代表的新型納米制劑發展迅速。納米晶可提升藥物的水溶性和生物利用度，且具有高載藥量的優勢，但納米晶存在穩定性不佳和藥物非受控釋放等問題；脂質體作為發展最為成熟的納米遞藥系統，具備良好的臨床應用前景，具有高穩定性及表面易于功能化等優勢，但對于水溶性差的藥物的載藥量非常有限(通常低于10%)。兩者各自的缺陷限制了它們的進一步臨床應用和轉化。

針對這些問題，研究團隊整合納米晶和脂質體各自的優勢，將疏水性藥物納米晶顆粒載入脂質體親水內核，設計并發展了一種新型的核-殼型納米晶@脂質體雜化納米遞藥系統，它具備高載藥量、高穩定性、表面功能化和腫瘤組織/細胞靶向性等優勢，有效克服了納米晶和脂質體各自的不足。

研究團隊將設計構建的這一遞藥系統應用于一種自主研發的慢性髓細胞白血病的候選藥物CHMFL-ABL-053，并制備了高載藥量、高穩定性及腫瘤組織靶向性的053納米晶@脂質體納米藥物。體內生物實驗顯示，該藥物在大鼠體內的半衰期顯著延長，在小鼠移植瘤模型上的藥效顯著提升，腫瘤抑制率由原藥的48%提升到98%，腫瘤基本消退。