本品為阿維菌素的衍生物，屬口服半合成的廣譜抗寄生蟲藥。本品對各種生命周期的大部分線蟲(但非所有線蟲)均有作用；對盤尾絲蟲的微絲蚴有效、但對成蟲無效；對僅處于腸道的類圓線蟲也有效。
本品具有選擇性的抑制作用，通過與無脊柱動物神經細胞與肌肉細胞中谷氨酸為閥門的氯離子通道的高親和力結合，從而導致細胞膜對氯離子通透性的增加，引起神經細胞或肌肉細胞超極化，使寄生蟲麻痹或死亡。本品亦可與其它配體閥門(如神經遞質γ-氨基丁酸(GABA))的氯離子通道相互作用。
本品的選擇性是因為一些哺乳動物體內沒有谷氨酸-氯離子通道，且阿維菌素對哺乳動物配體-氯離子通道僅有低親和力。本品不能穿透人的血腦屏障。