吉非羅齊為氯貝丁酸衍生物類血脂調節藥,其降血脂的作用機制尚未完全明了,可能涉及周圍脂肪分解,減少肝臟攝取游離脂肪酸而減少肝內甘油三酯形成,抑制極低密度脂蛋白載脂蛋白的合成而減少極低密度脂蛋白的生成。本品降低血甘油三酯而增高血高密度脂蛋白濃度,雖可輕度降低血低密度脂蛋白膽固醇血濃度,但在Ⅳ型高脂蛋白血癥可能使低密度脂蛋白有所增高。5年安慰劑對照研究顯示本品能減低嚴重冠心病猝死、心肌梗死的發生。
以10倍人類用劑量長期給大鼠,肝惡性腫瘤與良性睪丸腫瘤發生率增加。