半胱氨酰白三烯（LTC4，LTD4，LTE4）是炎癥介質，由包括肥大細胞和嗜酸性粒細胞在內的多種細胞釋放。這些重要的哮喘前介質與半胱氨酰白三烯（CysLT）受體結合。I型半胱氨酰白三烯（CysLT1）受體分布于人體的氣道（包括氣道平滑肌細胞和氣道巨噬細胞）和其他的前炎癥細胞（包括嗜酸性粒細胞和某些骨髓干細胞）。CysLTs與哮喘和過敏性鼻炎的病理生理過程相關。在哮喘中，白三烯介導的效應包括一系列的氣道反應，如支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒細胞聚集。在過敏性鼻炎中，過敏原暴露后的速發相和遲發相反應中，鼻粘膜均會釋放與過敏性鼻炎癥狀相關的CysLTs。鼻內CysLTs激發會增加鼻部氣道阻力和鼻阻塞的癥狀。
本品能改善哮喘炎癥的指標。本品對CysLT1受體有高度的親和性和選擇性，能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4與CysLT1受體結合所產生的生理效應而無任何受體激動活性。目前的研究認為孟魯司特鈉并不拮抗CysLT2受體。
2-5歲兒童： 在一項為期12個月、在2至5歲的輕度間歇性哮喘和有病毒感染誘發加重的兒童中進行的安慰劑對照研究（簡稱PREVIA，孟魯司特鈉預防病毒引起的哮喘的研究）中，與安慰劑相比，每日一次服用孟魯司特鈉4mg可顯著減少哮喘加重的發作頻率。