1.藥理
（1）降壓：本品在肝內水解為苯那普利拉，成為一種競爭性的血管緊張素轉換酶抑制劑，阻止血管緊張素I轉換為血管緊張素II，使血管阻力降低，醛固酮分泌減少，血漿腎素活性增高。苯那普利拉還抑制緩激肽的降解，也使血管阻力降低，產生降壓作用。
（2）減低心臟負荷：本品擴張動脈與靜脈，降低周圍血管阻力或心臟后負荷，降低肺毛細血管嵌壓或心臟前負荷，也降低肺血管阻力，從而改善心排血量，使運動耐量和時間延長。
2.毒理
大鼠和小鼠持續口服苯那普利2年，劑量為每天150mg/kg，未發現本品有致癌性。（該劑量按mg/kg計算，為人類最大用量的110倍；按mg/m2計算，為人類最大用量的18倍和9倍）。
不論在細菌試驗中，還是在體外培養的哺乳動物細胞試驗中均未發現本品有致突變性。
雌、雄大鼠口服苯那普利，劑量為每天50-150mg/kg，未發現本品影響生殖能力。（該劑量按mg/kg計算，為人類最大用量的37-375倍；按mg/m2計算，為人類最大用量的6-60倍）。