關于洛丁新的藥理毒理i介紹
1.藥理 (1)降壓:本品在肝內水解為苯那普利拉,成為一種競爭性的血管緊張素轉換酶抑制劑,阻止血管緊張素I轉換為血管緊張素II,使血管阻力降低,醛固酮分泌減少,血漿腎素活性增高。苯那普利拉還抑制緩激肽的降解,也使血管阻力降低,產生降壓作用。 (2)減低心臟負荷:本品擴張動脈與靜脈,降低周圍血管阻力或心臟后負荷,降低肺毛細血管嵌壓或心臟前負荷,也降低肺血管阻力,從而改善心排血量,使運動耐量和時間延長。 2.毒理 大鼠和小鼠持續口服苯那普利2年,劑量為每天150mg/kg,未發現本品有致癌性。(該劑量按mg/kg計算,為人類最大用量的110倍;按mg/m2計算,為人類最大用量的18倍和9倍)。 不論在細菌試驗中,還是在體外培養的哺乳動物細胞試驗中均未發現本品有致突變性。 雌、雄大鼠口服苯那普利,劑量為每天50-150mg/kg,未發現本品影響生殖能力。(該劑量按mg/kg計算,為人類最大用量的37-375倍;按mg/......閱讀全文
關于洛丁新的適應癥
1.高血壓(可單獨應用或與其他降壓藥如利尿藥合用) 2.心功能不全(可單獨應用或與強心藥利尿藥同用)
關于洛丁新的用法用量介紹
1.成人用量 (1)降壓:未服用利尿藥者,開始推薦劑量為口服10mg,每天1次;已服用利尿藥者(嚴重和惡性高血壓除外),用本品前應停用利尿藥2-3天,小劑量給藥,在觀察下小心增加劑量。如每天給藥1次不能滿意控制血壓,可增加劑量或分2次給藥,維持量可達20mg-40mg/天。腎功能不良或有水、鈉
關于洛丁新的藥理毒理i介紹
1.藥理 (1)降壓:本品在肝內水解為苯那普利拉,成為一種競爭性的血管緊張素轉換酶抑制劑,阻止血管緊張素I轉換為血管緊張素II,使血管阻力降低,醛固酮分泌減少,血漿腎素活性增高。苯那普利拉還抑制緩激肽的降解,也使血管阻力降低,產生降壓作用。 (2)減低心臟負荷:本品擴張動脈與靜脈,降低周圍血
關于洛丁新的相互作用介紹
1.與利尿藥合用降壓作用增強,可能引起嚴重低血壓。故原用利尿藥應停藥或減量,本品開始用小劑量,逐漸調整劑量。 2.與其他擴血管藥合用可能導致低血壓。如合用,應從小劑量開始。 3.與潴鉀利尿藥(如螺內酯、氨苯喋啶、阿米洛利)合用可引起血鉀過高 4.與非甾體類抗炎止痛藥合用可通過抑制前列腺素合
鹽酸洛哌丁胺
性狀本品為白色或類白色的結晶性粉末;幾乎無臭本品在乙醇或冰醋酸中易溶,在水中黴溶鑒別(1)取本品,加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中含0.4mg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在265nm、259nm與253nm的波長處有最大吸收。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集125
鹽酸洛哌丁胺膠囊
性狀本品內容物為白色或類白色粉末。鑒別在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。檢查含量均勻度取本品1粒,將內容物與囊殼置同一50ml具塞錐形瓶中,精密加甲醇20ml,振搖30分鐘,離心,取上清液作為供試品溶液,照含量測定項下的方法測定,應符合規定(通則
關于丁非洛爾的簡介
丁非洛爾是一種抗高血壓藥。用于高血壓,口服,100mg/次,1日2次;某些人可用至400mg/d。 【丁非洛爾的注意】 (1)除對心臟的β受體(β1受體)有阻斷作用外,對支氣管及血管平滑肌的β受體(β2受體)亦有阻斷作用,可引起支氣管痙攣及鼻粘膜微細血管收縮,故忌用于哮喘及過敏性鼻炎病人。
關于鹽酸度洛西丁的簡介
鹽酸度洛西丁的分子式是C18H19NOS.HCl;C18H20ClNOS;英文名是Cymbalta;分子量是333.88;CAS號是136434-34-9。 一、理化性質: 鹽酸度洛西汀的mp:165-168 : 旋光118-121 溶劑:甲醇 溫度:20℃ 濃度:0.81mg/ml
鹽酸洛哌丁胺的檢查方法
含氯量取本品約15mg,精密稱定,照氧瓶燃燒法(通則0703)進行有機破壞,以1mol/L氫氧化鈉溶液2oml為吸收液,俟燃燒完畢后,強力振搖15分鐘,用少量水沖洗瓶塞及鉑絲,洗液并入吸收液中,加溴酚藍指示液1滴用稀硝酸調節至溶液變為黃色后,再加稀硝酸1m、乙醇20與1%二苯偕肼乙醇溶液5~10滴,
關于洛伐他丁的基本介紹
洛伐他汀(Lovastatin)可使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加,主要作用部位在肝臟,結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產生作用。本品還降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。口服吸收良好,但在空腹時吸收減少30%。本品在肝內廣泛
關于洛哌丁胺的含量測定介紹
1、干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。 2、熾灼殘渣 取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.2%。 3、重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二
使用鹽酸洛哌丁胺膠囊的禁忌
禁用于已知對本品過敏者。 本品不應作為以下疾病的主要治療方法: ·主要癥狀為高熱和膿血便的急性細菌性痢疾 ·急性潰瘍性結腸炎 ·沙門菌屬、志賀菌屬或彎曲桿菌屬等侵入性病原體引起的細菌性小腸結腸炎 ·使用廣譜抗菌素引起的偽膜性腸炎 一般情況下,由于抑制腸蠕動可能導致腸梗阻、巨結腸和中毒
鹽酸洛哌丁胺的基本性狀
本品為白色或類白色的結晶性粉末;幾乎無臭本品在乙醇或冰醋酸中易溶,在水中黴溶。
簡述洛哌丁胺的藥動學
本品易為腸壁吸收,幾乎全部進入肝臟代謝,由于它對腸壁的高親和力和“首過代謝”,幾乎不進入全身血液循環,原形藥的血濃度很低,血漿達最高濃度是在口服膠囊后5h。作用持續24h以上。t1/2平均為10.8h。蛋白結合率97%。經膽汁和糞便排泄。尿中排泄約占5%~10% [3] 。
鹽酸洛哌丁胺的鑒別方法
(1)取本品,加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中含0.4mg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在265nm、259nm與253nm的波長處有最大吸收。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集1257圖)一致。
關于洛哌丁胺的藥評介紹
1、藥物相互作用 尚未發現本品與其他藥物同時服用時有相互作用。 2、藥物評價 臨床應用本品治療非細菌性感染引起的急、慢性腹瀉有效率為100%,24h有效率可達70%,適用于急、慢性腹瀉,有效率達80.87%,總有效率為98.25%,24h有效率為64.7%。
鹽酸洛哌丁胺膠囊的檢查方法
含量均勻度取本品1粒,將內容物與囊殼置同一50ml具塞錐形瓶中,精密加甲醇20ml,振搖30分鐘,離心,取上清液作為供試品溶液,照含量測定項下的方法測定,應符合規定(通則0941)。溶出度照溶出度與釋放度測定法(通則0931第一法)測定溶出條件以pH4.7醋酸鹽緩沖液(取1mol/L醋酸溶液200m
鹽酸洛哌丁胺的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品,加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中含0.4mg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在265nm、259nm與253nm的波長處有最大吸收。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集1257圖)一致。檢查含氯量取本品約15mg,精密稱定,照氧瓶燃燒法(通則0703)進
鹽酸洛哌丁胺的含量測定方法
取本品約0.4g,精密稱定,加乙醇50ml與0.0lmol/L鹽酸溶液5.oml,振搖使溶解。照電位滴定法(通則0701),用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,記錄兩個突躍點消耗滴定液的體積差,每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當于51.35mg的C23H3CIN2O2·HCl
關于鹽酸洛哌丁胺顆粒的簡介
鹽酸洛哌丁胺顆粒,止瀉藥。用于各種病因引起的急慢性腹瀉。用于回腸造瘺術病人可減少排便體積及次數,增加大便稠硬度。 一、性狀: 本品為白色或類白色顆粒。 二、適應癥: 止瀉藥。用于各種病因引起的急慢性腹瀉。用于回腸造瘺術病人可減少排便體積及次數,增加大便稠硬度。 三、用法用量 本品適用
關于洛哌丁胺的用法用量介紹
一、不良反應 本品一般耐受良好,偶見口干、胃腸痙攣、便秘、惡心和皮膚過敏。 二、用法用量 口服: 1.急性腹瀉起始劑量成人為每天2粒,5歲以上的兒童為1粒,以后每次腹瀉后1粒。總量不超過每天8粒。 2.慢性腹瀉起始劑量成人為2粒,5歲以上兒童為1粒,以后可調節劑量直到大便正常。一般維持
簡述洛哌丁胺的合成方法
二苯乙腈和氨基鈉作用后,再通入環氧乙烷反應。在反應得到產物中,加入36%溴化氫的冰乙酸溶液,得4-溴-2,2-二苯基丁酸。接著用氧化亞砜氯化酰氯,再在甲苯和水中,通入二甲胺進行酰化,最后和4-羥基-4-對氯苯基哌啶反應,即得洛哌丁胺。
簡述鹽酸度洛西丁的副作用
度洛西汀最常見的不良事件(發生率≥5%且至少是安慰劑組的2倍)有:惡心、口干、便秘、食欲減退、疲勞、嗜睡和出汗增加。發生率至少為2%,但小于或等于安慰劑組的不良事件有:腹痛、心悸、消化不良、背痛、關節痛、頭痛、咽炎、咳嗽、鼻咽炎、上呼吸道感染。
關于鹽酸洛哌丁胺膠囊的簡介
鹽酸洛哌丁胺膠囊,止瀉藥,用于控制急、慢性腹瀉的癥狀。用于回腸造瘺術病人可減少排便量及次數,增加大便稠硬度。 一、成份? 活性成份:鹽酸洛哌丁胺。 化學名稱:N,N-二甲基-α,α- 二苯基-4-(對氯苯基)-4-羥基-1- 哌啶丁酰胺鹽酸鹽。 分子式:C29H33ClN2O2·HCl
簡述鹽酸度洛西丁的作用機制
鹽酸度洛西汀是一種5HT/去甲腎上腺素再攝取抑制劑,通過抑制5HT和去甲腎上腺素再攝取來提高這些神經遞質的含量,起到抗抑郁的作用。度洛西汀對抑郁癥的其他軀體癥狀如全身疼痛和胃腸紊亂有療效,因而比抗抑郁藥物具有優勢,這些癥狀在現有常規療法中未予治療。
簡述洛哌丁胺的藥理作用
本品的化學結構類似氟哌啶醇和哌替啶,但治療量對中樞神經系統無任何作用。對腸道平滑肌的作用與阿片類及地芬諾酯相似,可抑制腸道平滑肌的收縮,減少腸蠕動。還可減少腸壁神經末梢釋放乙酰膽堿,通過膽堿能和非膽堿能神經元局部的相互作用直接抑制蠕動反射。本品可延長食物在小腸的停留時間,促進水、電解質及葡萄糖的
關于鹽酸洛哌丁胺藥典標準介紹
1、中文名 鹽酸洛哌丁胺 2、 漢語拼音 Yansuan Luopaiding'an 3、英文名 Loperamide Hydrochloride 4、分子式與分子量 C29H33ClN2O2·HCl 513.51 5、 來源(名稱)、含量(效價) 本品為N,N-二甲基
鹽酸洛哌丁胺膠囊的基本性狀
本品內容物為白色或類白色粉末。
鹽酸洛哌丁胺膠囊的鑒別方法
在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
鹽酸洛哌丁胺膠囊的鑒別檢查方法
鑒別在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。檢查含量均勻度取本品1粒,將內容物與囊殼置同一50ml具塞錐形瓶中,精密加甲醇20ml,振搖30分鐘,離心,取上清液作為供試品溶液,照含量測定項下的方法測定,應符合規定(通則0941)。溶出度照溶出度與釋放度