鹽酸伊立替康主要成份是鹽酸伊立替康，化學名為（+）－（4S）－4,11－二乙基－4－羥基－9－(4－派啶基派啶) 羰基-1H-吡喃并3，4：6，7吲哚嗪1，2b喹啉－3，14－（4H，12H）－二酮鹽酸鹽三水合物。
鹽酸伊立替康推薦劑量為350mg/m2，靜脈滴注30～90分鐘，每三周一次。
1、劑量調整
對于無癥狀的嚴重中性粒細胞減少癥（中性粒細胞計數＜500/mm3），中性粒細胞減少伴發熱或感染（體溫超過38℃），中性粒細胞計數＜1000/mm3，或嚴重腹瀉（需靜脈輸液治療）的病人，下周期治療劑量應從350mg/m2減至300mg/m2，若這一劑量仍出現嚴重中性粒細胞減少癥，或如上所述的與中性粒細胞減少相關的發熱及感染或嚴重腹瀉時，下一周期治療劑量可進一步從300mg/m2減量至250mg/m2。
2、延遲給藥
患者中性粒細胞計數未恢復至1500/mm3以上前請勿使用本品。當患者曾出現過嚴重中性粒細胞減少癥或嚴重胃腸道的不良反應如腹瀉、惡心和嘔吐時，鹽酸伊立替康的使用必須推遲到這些癥狀，尤其是腹瀉完全消失為止。
3、療程
鹽酸伊立替康應持續使用直到出現客觀的病變進展或難以承受的毒性時停藥。
4、特殊人群
肝功能受損的患者：當患者的膽紅素超過正常值上限由（ULN）的1.0～1.5時，發生重度中性粒細胞減少癥的可能性增加。對該人群應經常進行全血細胞計數。當患者的膽紅素超過正常值上限1.5倍時，不可用鹽酸伊立替康治療。
5、腎功能受損的患者
鹽酸伊立替康不宜用于腎功能不良的患者。
6、老年人
未對老年人進行過特殊藥代動力學研究。但是，由于老年人各項生理功能，尤其是肝功能的減退機率很大，選擇劑量時須謹慎。