1、藥理毒理
藥理作用:鹽酸坦索羅辛能阻斷尿道以及前列腺部的α1受體,降低尿道內壓曲線的前列腺部壓力,從而改善前列腺增生癥引起的膀胱出口梗阻。
2、毒理研究:
生殖毒性:在生育力與早期胚胎發育毒性試驗中,雄性大鼠經口給予鹽酸坦索羅辛劑量高于300 mg/kg、雌性動物給藥高于100 mg/kg,可見對生育力的影響。胚胎-胎仔生殖毒性試驗未見對子代生長發育的明顯影響。圍產期生殖毒性試驗,劑量高于300mg/kg可見對出生率的影響。
3、藥代動力學
本品成人一次口服0.2mg時,6.8小時后血藥濃度達到高峰,半衰期為10.0小時,其AUC0~∞與普通制劑幾乎相等,因此是生物利用度沒有降低的緩釋制劑。連續口服,血藥濃度可在第4天達到穩定狀態。