本品吸收較快而完全，廣泛分布于全身，75%集中在血液豐富的組織內。表觀分布容積約1.75～2.5L/kg。蛋白結合率為15%～20%。半衰期約為2～3小時，因乙酰化速度而異，心、腎功能衰竭者可延長。約25%經肝臟代謝成N-乙酰普魯卡因胺。乙酰化速度受遺傳因素影響，中國大多數人為快乙酰化型，乙酰化快者血中乙酰化代謝物可較原形藥的濃度高2～3倍。飲酒可增加原形藥的乙酰化，因此原藥總的清除增加，血及尿中N-乙酰普魯卡因胺與原藥比值也增加。N-乙酰普魯卡因胺的t1/2β約為6小時。腎功能障礙者體內蓄積量可超過原藥；血液透析可清除原藥及N-乙酰普魯卡因胺。
靜注后即刻起效。有效血藥濃度2～10μg/m1，中毒血藥濃度12μg/ml以上。該藥30%～60%以原形經腎排出，N-乙酰普魯卡因胺主要經腎清除，原藥的6%～52%以乙酰化形從腎清除。