關于鹽酸普魯卡因胺注射液的藥代動力學
本品吸收較快而完全,廣泛分布于全身,75%集中在血液豐富的組織內。表觀分布容積約1.75~2.5L/kg。蛋白結合率為15%~20%。半衰期約為2~3小時,因乙酰化速度而異,心、腎功能衰竭者可延長。約25%經肝臟代謝成N-乙酰普魯卡因胺。乙酰化速度受遺傳因素影響,中國大多數人為快乙酰化型,乙酰化快者血中乙酰化代謝物可較原形藥的濃度高2~3倍。飲酒可增加原形藥的乙酰化,因此原藥總的清除增加,血及尿中N-乙酰普魯卡因胺與原藥比值也增加。N-乙酰普魯卡因胺的t1/2β約為6小時。腎功能障礙者體內蓄積量可超過原藥;血液透析可清除原藥及N-乙酰普魯卡因胺。 靜注后即刻起效。有效血藥濃度2~10μg/m1,中毒血藥濃度12μg/ml以上。該藥30%~60%以原形經腎排出,N-乙酰普魯卡因胺主要經腎清除,原藥的6%~52%以乙酰化形從腎清除。......閱讀全文
關于鹽酸普魯卡因胺注射液的藥代動力學
本品吸收較快而完全,廣泛分布于全身,75%集中在血液豐富的組織內。表觀分布容積約1.75~2.5L/kg。蛋白結合率為15%~20%。半衰期約為2~3小時,因乙酰化速度而異,心、腎功能衰竭者可延長。約25%經肝臟代謝成N-乙酰普魯卡因胺。乙酰化速度受遺傳因素影響,中國大多數人為快乙酰化型,乙酰化
關于鹽酸普魯卡因胺片的藥代動力學介紹
本品吸收較快而完全,廣泛分布于全身,75%集中在血液豐富的組織內。表觀分布容積約1.75~2.5L/kg。蛋白結合率為15%~20%。半衰期約為2~3小時,因乙酰化速度而異,心、腎功能衰竭者可延長。約25%經肝臟代謝成N-乙酰普魯卡因胺。乙酰化速度受遺傳因素影響,中國大多數人為快乙酰化型,乙酰化
關于普魯卡因胺的藥代動力學介紹
口服吸收快而完全,吸收率可達75%~100%,口服45~90min血藥濃度達峰值,肌內注射后15~60min達峰值,生物利用度為75%,有效血藥濃度為4~12μg/ml,藥物與蛋白結合率約15%,半衰期約3~3.5h,血漿藥物濃度達到穩態約5~7個半衰期。幾乎全部經肝臟乙酰化代謝成為乙酰普魯卡因
關于鹽酸普魯卡因胺注射液的簡介
鹽酸普魯卡因胺注射液,適應癥為適用于危及生命的室性心律失常。 【通用名稱】鹽酸普魯卡因胺注射液 【英文名稱】Procainamide Hydrochloride Injection 【漢語拼音】Yan Suan Pu Lu Ka Yin An Zhu She Ye
關于鹽酸普魯卡因胺注射液的用法用量介紹
靜脈給藥: 成人常用量,一次0.1g,靜注5分鐘,必要時每隔5~10分鐘重復一次,總量按體重不得超過10~15mg/kg;或者10~15mg/kg靜脈滴注1小時,然后以每小時按體重1.5~2mg/kg維持。
鹽酸胺碘酮膠囊的藥代動力學
口服吸收遲緩且不規則。生物利用度約為 50 %,表觀分布容積大約 60L /kg ,主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官。其次為心、腎、肺、肝及淋巴結。最低的是腦、甲狀腺及肌肉。在血漿中 62.1 %與白蛋白結合, 33.5 %可能與 β 脂蛋白結合。主要在肝內代謝消除,代謝產物為去乙基胺碘酮。
關于鹽酸普羅帕酮注射液的藥代動力學
本品與血漿蛋白結合率高達93%,劑量增加,生物利用度還會提高。肝功能下降也會增加藥物的生物利用度,嚴重肝功能損害時普羅帕酮的清除減慢。普羅帕酮的藥代動力學曲線為非線性。該藥半衰期為3.5~4小時。本品經腎臟排泄,主要為代謝產物,小部分(
簡述鹽酸普魯卡因胺注射液的禁忌
1.病態竇房結綜合征(除非已有起搏器)。 2.Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯(除非已有起搏器)。 3.對本品過敏者。 4.紅斑狼瘡(包括有既往史者)。 5.低鉀血癥。 6.重癥肌無力。
概述鹽酸胺碘酮片的藥代動力學
本品口服吸收遲緩且不規則。生物利用度約為50%,表觀分布容積大約60L/kg,主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官。其次為心、腎、肺、肝及淋巴結。最低的是腦、甲狀腺及肌肉。在血漿中62.1%與白蛋白結合,33.5%可能與β脂蛋白結合。主要在肝內代謝消除,代謝產物為去乙基胺碘酮。單劑量口服3-7小
鹽酸普魯卡因胺注射液的不良反應
1.心血管:產生心臟停搏、傳導阻滯及室性心律失常。心電圖出現QRS波增寬、P-R及Q-T間期延長,誘發多型性室性心動過速(扭轉型室性心動過速)或室顫,但較奎尼丁少見。快速靜注可使血管擴張產生嚴重低血壓、室顫、心臟停搏。血藥濃度過高可引起心臟傳導異常。 2.胃腸道:大劑量較易引起厭食、惡心、嘔吐
使用鹽酸普魯卡因胺注射液過量的介紹
藥物過量可出現QRS波增寬,Q-T和P-R間期延長、R和T波振幅減低、房室傳導阻滯,有時會出現室性早博或室性心動過速,甚至室顫。一過性普魯卡因胺血濃度增高可引起低血壓,對收縮壓的影響高于舒張壓,且多見于高血壓患者。神經系統癥狀常見震顫,甚至可發生呼吸抑制。一旦出現藥物過量,需立即停藥,給予嚴密監
簡述鹽酸普魯卡因胺注射液的藥理毒理
本品屬Ⅰa類抗心律失常藥。該藥可增加心房的有效不應期,降低心房、浦肯野纖維和心室肌的傳導速度,通過升高閾值而降低心房、普肯野纖維、乳頭肌和心室的興奮性,延長不應期及抑制舒張期除極,降低自律性。對心肌收縮性的抑制作用較弱,可輕度減低心輸出量。間接抗膽堿作用弱于奎尼丁,小量即可使房室傳導加速,用量偏
簡述普魯卡因酰胺的藥代動力學
口服吸收快而完全,吸收率可達75%~100%,口服45~90min血藥濃度達峰值,肌內注射后15~60min達峰值,生物利用度為75%,有效血藥濃度為4~12μg/ml,藥物與蛋白結合率約15%,半衰期約3~3.5h,血漿藥物濃度達到穩態約5~7個半衰期。幾乎全部經肝臟乙酰化代謝成為乙酰鹽酸普魯
概述氯普魯卡因的藥代動力學
局麻藥全身吸收的速率取決于所給藥的總量和濃度、給藥途徑、給藥部位的血管狀態及藥液中有無腎上腺素。腎上腺素可減少其吸收速率和血漿濃度,還可延長作用時間。氯普魯卡因作用開始快(通常6~12分鐘),麻醉持續時間達60分鐘,由于給藥的劑量和途徑不同,作用時間可略有不同。肝或腎的疾病、加入腎上腺素、影響尿
鹽酸美西律注射液的藥代動力學
美西律在正常人血漿清除半衰期(t1/2β)為10~12小時。血漿蛋白結合率為50%~60%。美西律在肝臟代謝,約10%經腎排出。尿pH值不影響藥物清除,尿pH值顯著異常可以減慢藥物清除速度:酸性尿加快其清除速度,堿性尿減慢其清除速度。
簡述鹽酸可樂定注射液的藥代動力學
緩慢靜脈注射后可在10分鐘內產生降壓作用,最大作用約在注射完后30~60分鐘,持續約3~7小時,產生降壓作用前可出現短暫高血壓現象。本品很快分布到各器官,組織內藥物濃度比血漿中高,能通過血腦屏障蓄積于腦組織。蛋白結合率為20%~40%。消除半衰期為12.7(6~23)小時,腎功能不全時延長。表觀
關于鹽酸利多卡因注射液的藥代動力學介紹
本品注射后,組織分布快而廣,能透過血-腦屏障和胎盤。本品麻醉強度大、起效快、彌 散力強,藥物從局部消除約需2小時,加腎上腺素可延長其作用時間。大部分先經肝微粒酶降 解為仍有局麻作用的脫乙基中間代謝物單乙基甘氨酰胺二甲苯,毒性增高,再經酰胺酶水解, 經尿排出,約用量的10%以原形排出,少量出現在膽
關于鹽酸普魯卡因胺片的基本介紹
鹽酸普魯卡因胺片,適應癥為本品曾用于各種心律失常的治療,但因其促心律失常作用和其他不良反應,現僅推薦用于危及生命的室性心律失常。 【通用名稱】鹽酸普魯卡因胺片 【英文名稱】Procainamide Hydrochloride Tablets 【漢語拼音】Yan Suan Pu Lu Ka
關于鹽酸普魯卡因胺片的禁忌介紹
1.病態竇房結綜合征(除非已有起搏器)。 2.Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯(除非已有起搏器)。 3.對本品過敏者。 4.紅斑狼瘡(包括有既往史者)。 5.低鉀血癥。 6.重癥肌無力。 7.地高辛中毒。
關于青霉胺的藥代動力學介紹
本藥口服后約57%經胃腸道吸收(患胃腸疾病時可影響本藥的吸收),血藥濃度達峰時間約為2小時。藥物吸收后分布至全身各組織,但主要分布于血漿和皮膚,可透過胎盤。本藥大部分在肝臟代謝,青霉胺吸收后數小時內可由尿中排出(24小時可排出 50%),20%可隨糞便排出。尿中排出的主要形式為二硫化物,一次靜脈
簡述鹽酸普魯卡因胺注射液的注意事項
1.該藥并不增加室性心律失常患者的存活率。 2.交叉過敏反應:對普魯卡因及其他有關藥物過敏者,可能對本品也過敏。 3.老年人及腎功能受損者應酌情調整劑量。 4.用藥期間一旦心室率明顯減低,應立即停藥。 5.下列情況應慎用: (1)過敏患者,尤以對普魯卡因及有關藥過敏者; (2)支氣管
簡述鹽酸酚芐明注射液的藥代動力學
靜脈注射本品后1小時作用達高峰,消除半衰期(t1/2β)約為24小時。由于本品與α受體結合牢固,排泄緩慢,故靜脈用藥作用可持續3~4天。每日給藥一次,其效應累計可長達一周。本品在肝內代謝,多數藥物24小時內從腎及膽汁排出,少量在體內保留數天。靜脈輸注12小時后約排出50%。
鹽酸尼卡地平注射液的藥代動力學介紹
1.原型藥的血藥濃度 藥代動力學數據 2.尿中的主要代謝產物 健康人體內是M-11(N-苯甲基-N-甲基胺基脫落、吡啶環被氧化的代謝產物)的偶合物。本品在人體內主要通過CYP3A4代謝。 3.與血漿蛋白的結合率 在體外(健康人)、體外(急性心力衰竭患者)、體內(全身麻醉下的患者)都是90
鹽酸烏拉地爾注射液的藥代動力學介紹
靜脈注射烏拉地爾后,在體內分布呈二室模型,分布相半衰期約為35分鐘。分布容積0.8(0.6~1.2)L/Kg。血漿清除半衰期2.7(1.8~3.9)小時,蛋白結合率80%。50-70%的烏拉地爾通過腎臟排泄,其余由膽道排出。排泄物中約10%為藥物原形,其余為代謝物。主要代謝物為無抗高血壓活性的藥
鹽酸麻黃堿注射液的藥代動力學
肌注或皮下注射很快被吸收,可通過血腦屏障進入腦脊液。肌注10~20分鐘起效,持續作用肌注或皮下注射25~50mg小時。T1/2當尿pH為5時約3小時,尿pH值為6.3時約6小時。吸收后僅有少量經脫氨氧化,大部分以原形自尿排出。
關于丙吡胺的藥代動力學介紹
口服后吸收良好,可達90%(因劑型而異)。廣泛分布于全身,表觀分布容積為3.0~5.7L/kg。蛋白結合率依血藥濃度而異,約為35%~95%。t1/2約4~10小時,腎肌酐清除率低于每分鐘40ml時為10~18小時。一次口服300mg后30分鐘至3小時可達治療作用,1~3小時血藥濃度達峰值,約持
關于胺碘酮的藥代動力學介紹
口服吸收遲緩。生物利用度約為50%。表觀分布容積大,主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官。其次為心、腎、肺、肝及淋巴結,最低的是腦、甲狀腺及肌肉,在血漿中62.1%與白蛋白結合,33.5%可能與β脂蛋白結合。主要在肝內代謝消除。半衰期為14~28天,單次口服800mg時為4.6小時(組織中攝取)
關于間羥胺的藥代動力學介紹
口服可吸收,但有效劑量過大,且起效緩慢,故采用注射給藥。肌內注射10min起效。皮下注射5~20min起效,作用均持續約1h。靜脈注射1~2min起效,作用持續20min。主要經肝臟代謝,代謝物大部分經膽汁和尿排出,酸化尿液可增加原形藥的排泄。
關于消膽胺的藥代動力學介紹
消膽胺本品不從胃腸道吸收。用藥后1-2周,血漿膽固醇濃度開始降低,可持續降低1年以上。部分病人在治療過程中,血清膽固醇濃度開始降低,后又恢復至或超過基礎水平。用藥后1-3周,因膽汁淤滯所致的瘙癢得到緩解。停藥后2-4周血漿膽固醇濃度恢復至基礎水平。停藥1-2周后,再次出現因膽汁淤滯所致的瘙癢。
關于鹽酸普魯卡因胺片的用藥禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥? 本品可透過胎盤屏障在胎兒體內蓄積,孕婦及乳母用時須權衡利弊。致畸胎作用不詳。 2、兒童用藥? 小兒常用量:尚未確定。可參考以下資料:按體重3~6mg/kg,靜注5分鐘,靜滴維持量為每分鐘按體重0.025~0.05mg/kg。有報道該藥在兒童體內半衰期為1.7小時