1.皮下注射：用于催吐時，用藥后成人于5～10min起效，小兒于1～2min起效，作用時間可持續60min；用于帕金森病時，5～25min起效，在5～30min內血藥濃度達到峰值，單次給藥作用時間可持續29～90min，多次給藥作用時間可持續40min～2.5h，生物利用度約為100%；
2.舌下給藥：25～30min起效，平均達峰時間為61.1min，作用時間可持續61～128min，生物利用度為6%～18%；
3.經鼻給藥：5～15min起效，達峰時間為4～9min，作用時可持續26～90min，生物利用度約為1%；
4.直腸給藥：14～60min起效，達峰時間為16～128min，作用時間可持續156min，生物利用度為15%～40%；
5.靜脈滴注：作用時間可持續25～45min；
6.口服給藥：阿撲嗎啡口服吸收差，生物利用度為1.7%。口服劑量必須是腸道外用藥劑量的10～20倍才能獲得相同的臨床療效。阿撲嗎啡體內總蛋白結合率大于99.9，分布容積1.4～1.9L/kg，穩態表觀分布容積為1.6L/kg，半衰期為41～45min。在肝臟代謝，其代謝產物為無活性的葡萄糖醛酸結合物和無活性的硫酸鹽，總體清除率為每分鐘40～75ml/kg，主要以代謝物形式隨尿排泄，是否可經乳汁排泄尚存在爭議。