可直接激動腎上腺素受體，也可通過促使腎上腺素能神經末梢釋放去甲腎上腺素而間接激動腎上腺素受體，對α和β受體均有激動作用：
① 心血管系統：使皮膚、黏膜和內臟血管收縮，血流量減少；冠脈和腦血管擴張，血流量增加。用藥后血壓升高，脈壓加大。使心收縮力增強，心輸出量增加。由于血壓升高反射性地興奮迷走神經，故心率不變或稍慢。
② 支氣管：松弛支氣管平滑肌；其α-效應尚可使支氣管黏膜血管收縮，減輕充血水腫，有利于改善小氣道阻塞。但長期應用反致黏膜血管過度收縮，毛細血管壓增加，充血水腫反加重。此外，α效應尚可加重支氣管平滑肌痙攣。
③ 中樞神經系統：興奮大腦皮層和皮層下中樞，產生精神興奮、失眠、不安和震顫等。口服后易自腸吸收，可通過血腦屏障進入腦脊液。Vd為3?4L/kg，吸收后僅少量脫胺氧化，79%以原形經尿排泄。作用較腎上腺素弱而持久，t1/2為3?4小時。