日本藥企衛材（Eisai）近日宣布，在日本市場推出新一代抗癲癇藥物（AED）Fycompa（perampanel hydrate，吡侖帕奈）2mg和4mg片劑。該藥于今年3月底獲日本監管部門批準，作為一種輔助藥物，用于對其他AED治療反應不足的癲癇患者部分性癲癇發作（包括繼發全身性癲癇發作）或原發性全面強直陣攣（PGTC）癲癇發作的治療。Fycompa具有日服一次的優勢，有望減少潛在的服藥負擔，并改善患者的藥物依從性。
Fycompa是由衛材內部研發的一種首創（first-in-class）的抗癲癇藥物（AEDs），該藥是一種高度選擇性、非競爭性的AMPA型谷氨酸受體拮抗劑。谷氨酸是介導癲癇發作的主要神經遞質。作為AMPA受體拮抗劑，Fycompa能通過靶向突觸后AMPA受體-谷氨酸的活動，減少與癲癇發作相關神經元的過度興奮；這種作用機制與目前市售的抗癲癇藥物（AEDs）不同。
Fycompa的獲批，是基于在日本和亞洲開展的一項III期研究（Study 335）和一項全球性III期研究（Study 322）的臨床數據。Study 335在12歲及以上難治性部分發作性癲癇患者中開展，調查了Fycompa作為一種輔助藥物的療效和安全性。數據顯示，。與安慰劑相比，Fycompa 8mg/天和12mg/天劑量，使癲癇發作頻率實現統計學意義的顯著降低，達到了研究的主要終點。Study 322則調查了Fycompa作為一種輔助藥物治療原發性全面強直陣攣（PGTC）癲癇發作的療效和安全性，數據顯示，與安慰劑相比，Fycompa使PGTC癲癇發作頻率實現統計學意義的顯著降低；此外，Fycompa治療組有30.9%的患者在13周的維持期內未發生PGTC癲癇發作。2個研究中，與Fycompa相關的最常見不良反應包括頭暈、疲勞、頭痛、嗜睡、煩躁不安。
癲癇（epilepsy）是全球最常見的神經系統疾病之一，在日本約有100萬例患者，其中大約30%的患者使用市售抗癲癇藥物（AEDs）無法控制病情，因此該領域存在著巨大的醫療需求。癲癇可根據其發作類型大致分類，其中部分性癲癇發作約占癲癇發作病例的60%，全身性癲癇發作約占40%。原發性全面強直陣攣（PGTC）癲癇發作，即癲癇大發作（grand mal），是最常見也是最嚴重的全身性癲癇發作類型，約占全身性癲癇發作病例的60%。PGTC癲癇發作以意識喪失和全身抽搐為特征，常見癲癇大發作癥狀主要有口吐白沫，兩眼上翻，四肢抽搐，尖叫等嚴重會造成大小便失禁，持續發作等。癲癇發作是大腦神經元激發和抑制不平衡的結果，這些不平衡可能通過多種神經化學機制引發，但目前知之甚少。