不對稱有機小分子催化是近年來才發展起來的新型不對稱催化方法,由于其所用的手性有機小分子催化劑具有結構簡單、合成容易、造價低廉、所需生產工藝簡單、環境友好等特點,對該領域的研究引起了人們的高度重視。手性硫原子是一類非常有用的手性源,其已被廣泛用于手性助劑和手性配體,顯示出了非常優良的立體控制能力,但將其用于手性有機小分子催化劑的研究報道還很少。
中科院成都生物研究所的“N-亞磺酰基氨基酸酰胺化合物及其應用”于今日獲國家知識產權局發明ZL。該所科研人員曾首次設計和合成出了以手性硫為唯一手性源的手性有機小分子催化劑,即光學純單亞磺酰胺化合物和光學純雙亞磺酰胺化合物,并成功將其用于催化三氯硅烷對亞胺的氫轉移還原反應,獲得了優良的立體選擇性。在此基礎上,再次設計和合成出了同時具有硫手性和碳手性的高對映選擇性手性有機小分子催化劑,即N-亞磺酰基氨基酸酰胺化合物,并成功將其用于催化三氯硅烷對亞胺的氫轉移還原反應。該催化劑與現有其它手性有機小分子催化劑相比,其底物普適性更廣,不但能催化N-芳基亞胺的高對映選擇性還原,而且能催化N-烷基亞胺的高對映選擇性還原,對后一類底物的高對映選擇性還原目前還沒有其它任何手性有機小分子催化劑可以做到。