無論在過去還是未來，天然產物都是藥物發現的重要來源。大約一半的現有藥物是天然產物或其衍生物，但仍有許多未知種類的天然產物有待開發。舉例來講，相比于陸地天然產物，海洋中天然化合物的種類和數量更多，但目前只有很小一部分得到了研究。海洋天然產物將成為藥物開發的下一個寶庫。
天然產物合成在今天依舊非常重要。首先，天然產物是新藥研發的最重要來源。過去30多年中，美國FDA批準的1000種新藥中，有一半是天然產物、天然產物衍生物，或以天然產物結構為基礎的合成藥物。第二，天然產物合成對于保護自然環境非常重要。許多天然產物在自然界中含量稀少，從自然界中獲取這些化合物會導致環境的破壞。抗癌藥物紫杉醇就是很好的例子，它在紫杉樹中的含量不到0.01%，為了提取這種藥物人類已經破壞了幾乎所有的紫杉林。第三，天然產物的合成帶動了新理論、新反應和新試劑的研究，推動著整個化學學科的發展。
天然產物等復雜化合物分子可以與酶、核酸等生物大分子發生精確相互作用。但是，這類化合物的化學合成通常是復雜的多步反應，其產量還無法為藥物研發提供充足的原料。目前最前沿的有機合成研究致力于尋找效率和選擇性更高的合成方法和合成理念，包括立體選擇性串聯反應和多組分反應等。