有機合成天然產物的重要性
無論在過去還是未來，天然產物都是藥物發現的重要來源。大約一半的現有藥物是天然產物或其衍生物，但仍有許多未知種類的天然產物有待開發。舉例來講，相比于陸地天然產物，海洋中天然化合物的種類和數量更多，但目前只有很小一部分得到了研究。海洋天然產物將成為藥物開發的下一個寶庫。 天然產物合成在今天依舊非常重要。首先，天然產物是新藥研發的最重要來源。過去30多年中，美國FDA批準的1000種新藥中，有一半是天然產物、天然產物衍生物，或以天然產物結構為基礎的合成藥物。第二，天然產物合成對于保護自然環境非常重要。許多天然產物在自然界中含量稀少，從自然界中獲取這些化合物會導致環境的破壞。抗癌藥物紫杉醇就是很好的例子，它在紫杉樹中的含量不到0.01%，為了提取這種藥物人類已經破壞了幾乎所有的紫杉林。第三，天然產物的合成帶動了新理論、新反應和新試劑的研究，推動著整個化學學科的發展。 天然產物等復雜化合物分......閱讀全文
有機合成天然產物的重要性
?無論在過去還是未來，天然產物都是藥物發現的重要來源。大約一半的現有藥物是天然產物或其衍生物，但仍有許多未知種類的天然產物有待開發。舉例來講，相比于陸地天然產物，海洋中天然化合物的種類和數量更多，但目前只有很小一部分得到了研究。海洋天然產物將成為藥物開發的下一個寶庫。? 天然產物合成在今天依舊非常重
上海有機所發表天然產物全合成進展
虎皮楠生物堿 (Daphniphyllum alkaloid) 是一大類從虎皮楠科植物中分離的具有化學、生物和生物合成等多方面研究意義的天然產物。我國天然產物化學家郝小江、岳建民、郭躍偉等在該類天然產物的分離鑒定上作出了重要貢獻。由于其結構上的復雜性和多樣性，該家族約250個成員中僅有7個分
上海有機所天然產物仿生合成研究取得進展
反應過程圖 在自然界中，復雜天然產物的精巧組裝往往令人嘆為觀止。如何在化學實驗室里模擬生物合成的過程，高效地制備具有類似生物功能的化合物一直是科學家們長久以來的夢想。天然有機化合物的仿生合成是近年來備受關注的熱點領域之一。 中科院上海有機化學研究所天然產物有機合成化學
上海有機所生物合成，海洋抗腫瘤環肽天然產物
隨著基因組測序技術和生物信息學分析技術的快速發展，天然產物的生物合成研究發展迅速，大量的生物合成基因簇被挖掘和報道。核糖體肽類天然產物由于其獨特的生物合成邏輯、新穎復雜的化學結構和多樣的生物、生理活性在天然產物中成為獨特的類群，其生物合成研究也引發了廣泛的關注。目前對其中獨特的生物合成酶類的挖掘
上海有機所在天然產物全合成方面取得進展
Fusarisetin A 的全合成 天然產物由于其結構和作用機制的多樣性，成為抗癌先導化合物的豐富來源。2011年5月，韓國和日本科學家Ahn、Osada和Kim合作報道了天然產物fusarisetin A的分離、結構鑒定和生物活性研究(J. Am. Chem. Soc. 201
上海有機所在聚酮天然產物的合成領域取得進展
Lasonolide家族是1994年到1997年間美國科學家從海綿Forcepia sp.中分離得到的一類二十元多烯大環內酯聚酮天然產物。生物活性測試表明，lasonolide A具有極強的抗腫瘤活性，對Burkitt淋巴瘤、前髓癌細胞、乳腺癌和結腸癌細胞的G0期均表現出不同程度的干擾作用。同時
上海有機所復雜萜類天然產物全合成取得進展
臺灣杉醌 (taiwaniaquinoids) 是一類具有6,5,6-松香烷骨架結構的萜類天然產物。自從該類化合物于1995年首次從臺灣杉 (Taiwania cryptomeriodes Hayata) 中分離鑒定以來，臺灣杉醌因其結構和生物活性引起了合成化學家的密切關注，其中最為復雜的籠狀化
上海有機所在甾體天然產物Cyclocitrinol的合成中取得進展
近年來許多具有重排骨架結構的甾體天然產物被相繼發現，因其化學結構新穎獨特以及對其潛在生理活性研究的需求使越來越多的有機合成化學家逐漸關注這類甾體分子的合成研究。天然產物Cyclocitrinols是從橘青霉真菌的次級代謝產物中分離得到的一類A/B環為[4.4.1]-橋環結構的C25甾體天然產物（
海洋天然產物Shishijimicin－A的全合成
近期，美國萊斯大學（Rice University）化學系教授，當今有機全合成大神K. C. Nicolaou在JACS上報道了一種稀有的海洋天然產物Shishijimicin A的第一例全合成，為新型抗癌藥物的研發打下了基礎。 Shishijimicin A是一種稀有的海洋天然產物，具有極
上海有機所抗腫瘤天然產物生物合成研究獲重要進展
生物合成過程圖 結構復雜的天然產物歷來是抗腫瘤藥物的重要來源。FR901464是假單孢菌產生的、結構獨特且具有全新作用機制（作用于mRNA剪接體系的SF3b復合物）的高活性抗腫瘤天然產物（對多種人癌細胞體外的IC50為0.6-3.4 nM），近年來引起了有機合成、藥物化學及化學生物
上海有機所在多環天然產物全合成研究中取得進展
甾體類天然產物在生物體內常常充當信號分子，因此具有重要的生理活性。該家族中的一小部分成員具有破缺的骨架結構，被稱為開環甾體 (secosteroids)，其化學合成和生物活性研究尚未引起充分關注。2015年，筑波大學的Kigoshi研究組報道了從海兔Aplysia kurodai中分離的開環甾醇
上海有機所在天然產物Cyclocitrinols的統一式合成中有突破
橋環體系廣泛存在于具有重要生物活性的藥物分子以及天然產物（如紫杉醇）中，但對于合成化學家而言，如何高效地構建橋環結構并精確地控制其平面手性仍然具有極大的挑戰性。Cyclocitrinols是從橘青霉真菌的次級代謝產物中分離得到、含有獨特[4.4.1]橋環結構的C25甾體天然產物，初步研究表明該家
上海有機所亞硝基烯反應和天然產物合成應用獲進展
嗎啡烷(morphan，或稱 2-azabicyclo[3.3.1]nonane) 結構一直以來是合成化學的研究熱點。在著名的生物堿morphine 和strychnine 以及近十年來akuammiline 家族系列生物堿的全合成中，該核心骨架是新方法和新策略研究的方向標。盡管嗎啡烷的合成方法
上海有機所在吲哚萜類天然產物全合成研究中取得進展
吲哚類天然產物是一大類在化學、生物學和生物合成等領域具有重要意義的天然產物。從結構上劃分，吲哚類天然產物的主要分支包括吲哚類生物堿和非堿性的吲哚萜類化合物，二者的區別在于前者一般含有呈明顯堿性的氮原子。近年來，吲哚萜類天然產物因其新穎的結構和重要的生物活性而成為合成化學家關注的焦點之一。 中
上海有機所在新方法成功合成統一式天然產物Cyclocitrinols
Cyclocitrinols是從橘青霉真菌的次級代謝產物中分離得到、含有獨特[4.4.1]橋環結構的C25甾體天然產物，初步研究表明該家族中多個天然產物可在10 μM的低濃度下誘導環腺苷酸cAMP (cyclic adenosine monophosphate)的產生，因此在治療神經紊亂相關疾病
上海有機所在抗腫瘤天然產物生物合成研究中取得新進展
對結構獨特、活性顯著的天然產物進行生物合成研究是從基因簇、生物合成途徑及酶催化反應角度理解自然界“全合成”的生物-化學過程。中國科學院上海有機化學研究所生命有機化學國家重點實驗室唐功利課題組多年來致力于復雜抗腫瘤天然產物的生物合成研究，經過幾年的努力，該課題組最近在兩個課題上均取
上海有機所含多取代芳環的天然產物全合成研究獲系列進展
多取代芳環的構建一直在多環天然產物的全合成中具有很大的挑戰性。傳統的策略一般是從易得的含芳環起始原料出發進行逐步修飾。隨著取代基的增多和立體化學環境的復雜化，這類策略面臨的困難往往愈來愈大。中國科學院上海有機化學研究所生命有機化學國家重點實驗室李昂課題組發展了環化/芳構化的合成策略，通過自主合成
抗腫瘤天然產物生物合成研究獲進展
對結構獨特、活性顯著的天然產物進行生物合成研究是從基因簇、生物合成途徑及酶催化反應角度理解自然界“全合成”的生物-化學過程。中國科學院上海有機化學研究所生命有機化學國家重點實驗室唐功利課題組多年來致力于復雜抗腫瘤天然產物的生物合成研究，經過幾年的努力，該課題組最近在兩個課題上均取得突破。
重磅！南開大學合成抗癌天然產物
據可靠消息：近日，南開大學陳悅教授團隊首次實現了抗癌天然產物BE-43547A2的高效化學全合成，并通過實驗驗證了該化合物可選擇性殺滅胰腺癌干細胞，藥物開發潛力很大。 記者9日獲悉，南開大學藥物化學生物學國家重點實驗室、藥學院陳悅教授團隊首次實現了抗癌天然產物BE-43547A2的高效化學全合
研究揭示吲哚類天然產物全合成研究
吲哚類天然產物數量大、種類多，結構新穎獨特、復雜多變，并且擁有豐富多樣的生物活性，因而一直是天然產物合成及新藥發現等域被的研究熱點。近日，中國科學院長春應用化學研究所韓福社課題組圍繞leconoxine和后依波加（post-iboga）兩類吲哚亞家族天然產物全合成研究，取得了系列進展。 Lec
上海有機所抗腫瘤天然產物FR901464生物合成研究獲進展
FR901464是由假單孢菌Pseudomonas sp. No. 2663產生具有高效抗腫瘤活性的天然產物，對多種腫瘤細胞體外IC50為0.6-3.4 nM。研究表明，FR901464及其類似物可以抑制真核細胞中前體mRNA的剪接，進而抑制癌細胞的生長，其良好的生物活性和獨特的作用機制吸引了化
天然產物合成領域的重要進展揭示了新的生源合成途徑
探索天然產物生源合成途徑對于天然產物合成以及化學生物學研究具有重要意義。例如生源合成途徑中的“環化/后期氧化”（cyclization/late-stage P450-mediated oxidation）策略被運用于一系列具有抗癌活性二萜的全合成中。生源合成上，從共同的生源前體香葉基香葉基焦磷
廣州生物院完成天然產物Aspidophytine全合成
Aspidophytine屬于Aspidosperma類生物堿的一種。由于結構新穎，引起了合成化學家的廣泛興趣。但直到1999年，哈佛大學的諾貝爾獎得主E. J. Corey才率先完成了其全合成，隨后許多著名的學者也相繼報道了其全合成。截至目前，已有四位著名學者完成了其不對稱全合成，一位
開環甾體天然產物Pinnigorgiols的合成研究獲進展
開環甾體是指甾體的6/6/6/5-四環母核骨架上發生碳-碳鍵斷裂形成的高度氧化產物，其不僅在氧化態上具有豐富的變化，而且可通過進一步的骨架重排形成更復雜的甾體天然產物。2016年，臺灣中山大學的Ping-Jyun Sung等學者從臺灣柳珊瑚Pinnigorgia sp.中分離得到9,11-開環甾
科學家實現含硒天然產物的生物合成
硒（Selenium）是一種非金屬元素，是動物體必需的營養元素。目前，可通過硒代半胱氨酸和2-硒尿苷將硒引入蛋白質和核酸中，但含硒小分子的生物合成途徑仍待解析。 近日，普林斯頓大學的科學家發表了題為“Biosynthesis of selenium-containing small molec
蛋白酰化修飾調控天然產物生物合成研究取得進展
近期，中國科學院上海藥物研究所譚敏佳課題組與華東理工大學葉邦策課題組合作研究，揭示了蛋白賴氨酸酰化修飾在天然產物的生物合成代謝通路中的調控新機制，研究工作發表在8月Cell Chemical Biology（25(8): 984-995. doi: 10.1016/j.chembiol.2018
蛋白酰化修飾調控天然產物生物合成研究取得進展
近期,中國科學院上海藥物研究所譚敏佳課題組與華東理工大學葉邦策課題組合作研究,揭示了蛋白賴氨酸酰化修飾在天然產物的生物合成代謝通路中的調控新機制,研究工作發表在8月Cell Chemical Biology（25(8)： 984-995. doi： 10.1016/j.chembiol.2018
多氯代甾體天然產物合成研究中獲進展
含氯天然產物因其獨特的生物活性受到有機合成化學家的關注，同時含氯甾體藥物作為一類重要的合成甾體在臨床上廣泛應用，因此發展高效的合成策略實現含氯甾體分子的簡潔、精準合成具有重要的研究意義。Clionastatins A和B是意大利科學家Fattorusso等于2004年在海洋穴居海綿Cliona
研究揭示絲狀真菌天然產物生物合成新機制
絲狀真菌具有強大的次級代謝產物合成能力，可以產生結構復雜多樣、具有廣泛生物活性的化合物。目前，許多絲狀真菌的次級代謝產物或其衍生物都已被開發成重要藥物應用于臨床中，包括青霉素、他汀類降血脂藥物和抗真菌藥物棘白菌素。探索絲狀真菌次級代謝產物的生物合成機制，對于進一步挖掘次級代謝產物資源和開發新型藥
研究設計動態調控元件助力毒性天然產物生物合成
合成生物學以傳統生物學獲得的知識與材料為基礎，利用系統生物學手段對其進行定量解析，在工程學以及計算機輔助指導下設計新的生物系統或深度改造原有生物系統。基于這一理念，以微生物為細胞工廠、重構生化合成網絡或組裝人工代謝途徑，可實現重要化學品的生物合成，如青蒿素、鴉片等。但在實踐上尚有以下問題亟待解決