目前多數化學藥逆轉劑往往只針對單一的耐藥機制，且逆轉劑本身不良反應較大，制約著臨床的使用。中醫藥治療惡性腫瘤有其獨特的優勢，在臨床上亦取得了可喜的成績，越來越多的中藥抗癌藥物正在被挖掘、被究、被使用。中藥治療疾病具有多途徑、多環節、多靶點的特點，能明顯提高化療藥物對腫瘤的細胞毒作用。目前中醫藥逆轉腫瘤 MDR 的研究已取得了一定成績，無論是從耐藥機制上，還是從藥物研究上，都取得一定的突破，但腫瘤耐藥機制復雜，目前研究仍然存在諸多問題。目前對于耐藥機制的研究多數集中在MDR 基因及其編碼的P-gp 的經典機制，而對于 GST、Topo II、PKC 等非經典機制的研究則相對較少；此外，對于中藥逆轉劑的研究多數為體外實驗研究，而對于體內及臨床研究則相對較少；中藥研究主要偏向單體的研究，對復方制劑研究則相對較少；有些實驗研究較為成功的逆轉劑臨床療效不確定；中藥雖然具有低毒性、多靶點的優勢，但也存在著作用弱、靶向性差的問題；某些中藥逆轉機制尚不清楚，或存在多種逆轉機制，尤其是分子機制尚缺乏深入研究。與此同時，也應相信隨著科學理論和技術的發展，惡性腫瘤 MDR 機制必將得到全面揭示，應更多地重視臨床研究，加強和加深研究的層次，中醫藥一定能在逆轉 MDR 方面作出更大的貢獻，從而造福于廣大的腫瘤患者。