1.口服速釋劑治療心絞痛的最大效應時間為3h,治療高血壓為1~3h。
2.降壓效應與血藥濃度有關,達峰時間為1~1.5h。
3.治療心絞痛時,給藥一次持續時間為7~8h,治療高血壓為6~8h,多次給藥治療高血壓時持續時間為12h,緩釋劑的達峰時間為6~12h,多次給藥治療高血壓的持續時間為24h。
4.口服幾乎完全吸收,緩釋劑的生物利用度為4%~8%。
5.食物可減慢本藥的吸收,但不影響吸收量。
6.高脂飲食可改變某些包衣劑型的釋放特性,使在近端小腸的釋放增加,總吸收量降低,因此本藥包衣片應在餐前1h或餐后2h服用。
7.蛋白結合率為99%。
8.靜脈給藥的分布容積為4~5L/kg,口服為2.3~7.1L/kg。
9.在肝臟廣泛代謝,腸壁也參與了首過代謝,近端小腸代謝率高,遠端小腸代謝率低,本藥已發現了18種代謝產物,尚不清楚這些代謝產物是否具有藥理活性。
10.腎臟排泄70%~75%,尿液中排出的是代謝產物,幾乎沒有原藥。
11.是否分泌入乳汁尚不清楚。
12.10%~15%原形和代謝產物由糞便排出體外。
13.母藥清除半衰期為7~12h,個體差異較大。
14.血液透析不能清除本藥。