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  • 概述尼索地平口腔崩解片的藥代動力學

    1.口服速釋劑治療心絞痛的最大效應時間為3h,治療高血壓為1~3h。 2.降壓效應與血藥濃度有關,達峰時間為1~1.5h。 3.治療心絞痛時,給藥一次持續時間為7~8h,治療高血壓為6~8h,多次給藥治療高血壓時持續時間為12h,緩釋劑的達峰時間為6~12h,多次給藥治療高血壓的持續時間為24h。 4.口服幾乎完全吸收,緩釋劑的生物利用度為4%~8%。 5.食物可減慢本藥的吸收,但不影響吸收量。 6.高脂飲食可改變某些包衣劑型的釋放特性,使在近端小腸的釋放增加,總吸收量降低,因此本藥包衣片應在餐前1h或餐后2h服用。 7.蛋白結合率為99%。 8.靜脈給藥的分布容積為4~5L/kg,口服為2.3~7.1L/kg。 9.在肝臟廣泛代謝,腸壁也參與了首過代謝,近端小腸代謝率高,遠端小腸代謝率低,本藥已發現了18種代謝產物,尚不清楚這些代謝產物是否具有藥理活性。 10.腎臟排泄70%~75%,尿液中排出的是代謝產......閱讀全文

    關于尼索地平口腔崩解片的簡介

      一、成份:尼索地平,本品為2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二羧酸異丁甲酯。  二、用法用量 :尼索地平口腔崩解片是二氫吡啶類鈣拮抗劑,不需用水或只需用少量水,無需咀嚼,片劑置于舌面,遇唾液迅速崩解后,借吞咽動力即可入胃起效。  三、不良反應:  1.循環系統:有時

    概述尼索地平口腔崩解片的藥物相互作用

      1.與胺碘酮合用可進一步抑制竇性心律或加重房室傳導阻滯,因此病竇綜合征患者或不完全房室傳導阻滯的患者應避免兩藥同用。  2.雖然與β-受體阻滯藥合用對心絞痛或高血壓治療有效,但也可能導致嚴重低血壓或心臟儲備下降。在左室功能受損、心律失常或主動脈狹窄的患者更明顯。如需合用,應仔細監測心臟功能,特別

    簡述尼索地平口腔崩解片的藥理毒理

      1.本品為二氫吡啶類鈣拮抗劑,能阻止心肌和血管平滑肌對鈣離子的攝取,具有選擇性擴張冠狀動脈和外周血管的作用,改善心肌供血,降低外周阻力,從而降低心肌耗氧,增強心肌對缺氧的耐受性,降低高血壓病人血壓。  2.降壓作用呈劑量依賴性。在引起血壓下降的同時,對呼吸和中樞神經系統無明顯影響。

    使用尼索地平口腔崩解片的注意事項

      一、禁忌:  1.孕婦禁用。  2.過敏者者禁用。  二、注意事項:  1.血壓過度降低者、嚴重肝功能障礙者及高齡患者應慎用。  2.停藥時應逐漸減量。  3.哺乳期婦女如服用,應先停止哺乳。  三、孕婦及哺乳期婦女用藥:  哺乳期婦女如服用,應先停止哺乳。

    關于尼索地平片的藥代動力學介紹

      口服幾乎完全吸收,有明顯肝臟首過效應,生物利用度為4%~8%,口服后99%與蛋白結合,口服吸收后1小時達血藥峰值。在肝內代謝,70%由尿排出,10%~15%原形和代謝產物由糞便排出。半衰期(t1/2)在病人間變異較大,單劑量口服半衰期(t1/2)為11.4小時,而反復給藥為14小時。老年人及肝病

    概述鹽酸尼卡地平片的藥代動力學

      本品口服吸收完全,20分鐘后血中可測得本品,血藥濃度峰值出現于服藥后0.5~2小時(平均1小時),餐后服用本品血藥濃度降低。由于飽和肝臟首過代謝,呈非線性動力學特征。口服20mg、30mg和40mg本品(一日3次)穩態時的達峰濃度分別為36ng/ml、88ng/ml和133ng/ml,且個體差異

    概述氯雷他定口腔崩解片的藥代動力學

      本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg,連續服藥10天,本品與其主要代謝物脫羧乙氧氯雷他定的達峰時間(Tmax)分別為1.3h和2.5h。單次用藥,食物分別使氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%,Tmax延遲1h,峰濃度不受食物的影響。  用藥10天內,大約80%的藥物以其

    關于尼索地平的藥代動力學介紹

      口服速釋劑治療心絞痛的最大效應時間為3h,治療高血壓為1~3h。降壓效應與血藥濃度有關。達峰時間為1~1.5h。治療心絞痛時,給藥一次持續時間為7~8h,治療高血壓為6~8h,多次給藥治療高血壓時持續時間為12h。緩釋劑的達峰時間為6~12h,多次給藥治療高血壓的持續時間為24h。口服幾乎完全吸

    概述鹽酸吡格列酮口腔崩解片的藥代動力學

      1次/日口服給藥24h后,總吡格列酮(吡格列酮和其活性代謝產物)血清濃度仍比較高。7天內,吡格列酮和總吡格列酮達到穩態血清濃度。穩態時,吡格列酮的兩個有藥理活性的代謝產物,代謝產物Ⅲ(M-Ⅲ)和IV(M-IV),血清濃度達到或超過吡格列酮的水平。在健康志愿者和2型糖尿病人中,吡格列酮占總吡格列酮

    關于尼索地平膠丸的藥代動力學介紹

      1.健康成人口服本品5mg×2后,血藥濃度達峰時(Tmax)1.21±0.39h,消除半衰期(t1/2)為2.01±0.51h,Cmax為13.23±4.45μg·L-1,體內平均駐留時間(MRT)為2.71±0.58h。  2.吸收后在各組織中分布,體內幾乎完全被代謝,主要代謝途徑為由1,4-

    簡述阿立哌唑口腔崩解片的藥代動力學

      阿立哌唑經口服后吸收良好,3-5小時內達到血藥濃度峰值,口服片劑的絕對生物利用度為87%,其吸收不受食物影響。在治療濃度下,阿立哌唑及其主要代謝產物脫氫阿立哌唑的血漿蛋白(主要是白蛋白)結合率超過99%。阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的消除半衰期分別為75小時和94小時。大多數病人在給藥后14天內達到兩

    鹽酸吡格列酮口腔崩解片的藥代動力學

      1次/日口服給藥24h后,總吡格列酮(吡格列酮和其活性代謝產物)血清濃度仍比較高。7天內,吡格列酮和總吡格列酮達到穩態血清濃度。穩態時,吡格列酮的兩個有藥理活性的代謝產物,代謝產物Ⅲ(M-Ⅲ)和IV(M-IV),血清濃度達到或超過吡格列酮的水平。在健康志愿者和2型糖尿病人中,吡格列酮占總吡格列酮

    西尼地平的藥代動力學特性

    【藥代動力學特性】研究顯示,健康成年男子分別單次服用西尼地平5mg、10mg和20mg,血藥濃度隨著使用劑量的增加而增加,達峰時間均在1.8-2.2小時之間,血漿半衰期在2.1-2.5小時之間,因其具有高親脂性分子特征,部分藥物在脂質雙分子層儲存,與細胞膜解離速度慢,釋放緩慢,有效血藥濃度維持時間達

    關于尼卡地平的藥代動力學介紹

      藥代動力學  口服后30min生效,1h血藥濃度達高峰,最大效應30min至1.5h,維持3h,血漿半衰期約5h。90%以上的藥物與血漿蛋白結合,大部分藥物經肝臟代謝滅活,代謝產物或原形由腎臟排泄,小部分隨糞便排出。  適應癥  用于高血壓、腦血管供血不足、冠狀粥樣硬化性心臟病(冠心病)穩定型心

    簡述西尼地平的藥代動力學特性

      研究顯示,健康成年男子分別單次服用西尼地平5mg、10mg和20mg,血藥濃度隨著使用劑量的增加而增加,達峰時間均在1.8-2.2小時之間,血漿半衰期在2.1-2.5小時之間,因其具有高親脂性分子特征,部分藥物在脂質雙分子層儲存,與細胞膜解離速度慢,釋放緩慢,有效血藥濃度維持時間達23小時。連續

    關于非洛地平片的藥代動力學

      據資料文獻報道,本品主要由肝臟代謝、消除,約70%非洛地平以代謝產物形式從尿排出,10%左右藥物由糞便排出。藥物消除半衰期10-25小時,老年人半衰期長約36小時。

    簡述硝苯地平片的藥代動力學

      口服后吸收迅速、完全。口服后10分鐘即可測出其血藥濃度,約30分鐘后達血藥峰濃度,嚼碎服或舌下含服達峰時間提前。硝苯地平在10-30mg之間,生物利用度和半衰期無顯著差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相對生物利用度基本無差異。硝苯地平與血漿蛋白高度結合,約為90%。口服15分鐘起效,1-2

    關于鹽酸尼卡地平緩釋片的藥代動力學簡介

      1、藥代動力學?  口服吸收完全,餐后服本品血藥濃度降低。本品的蛋白結合率高(>95%)。t1/2β平均為8.6小時。在肝內代謝。本品60%從尿中排出,35%從糞便排出。  2、貯藏?  遮光,密封保存。

    概述甲磺酸伊馬替尼片的藥代動力學

      伊馬替尼的藥代動力學是在25~1000㎎劑量范圍,在單劑量和達穩態后評價的。  伊馬替尼劑量在25~1000㎎范圍內,其平均曲線下面積(AUC)的增加與劑量存在比例性關系。重復給藥的藥物累積量在達穩態時為1.5~2.5倍。  吸收  伊馬替尼的平均絕對生物利用度為98%,口服后血漿伊馬替尼AUC

    概述世扶尼的藥代動力學

      1.據Physicians Desk Reference(2000版)介紹,對于正常人群,口服頭孢地尼膠囊2~4小時達到最大血藥濃度。血藥濃度和劑量有關,但濃度的增長小于劑量的增加(從300mg(7mg/kg)到600mg(14mg/kg))。食物使膠囊中頭孢地尼的吸收達峰速度和AUC分別降低1

    關于拉西地平片的藥代動力學介紹

      本品口服從胃腸道吸收迅速,由于肝臟廣泛首過代謝,生物利用度為2%—9%,用更敏感分析方法平均為18.5%(4%—52%)。吸收后95%藥物與蛋白結合,主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。本品經肝臟代謝,代謝產物主要為吡啶類似物及羧酸類似物,2種為吡啶類,2種為羧酸類,主要通過膽道從糞便排出,其糞便排泄

    美索巴莫片的藥代動力學

      口服后血液藥物達峰時間(t max)為2小時,消除半衰期(t 1/2)為0.9~2小時。連服本品3日,在尿中檢中1%以下的原形藥物和10%的代謝產物,停藥后尿中未見其原形或代謝產物排出。

    概述尼索地平的藥理作用

      尼索地平是第二代二氫吡啶類鈣通道阻滯藥,結構類似硝苯地平,具有高度的血管平滑肌選擇性。血管選擇性增高與其親脂性增加有關,親脂性增加則易于進入血管壁,也更易于阻滯電壓依賴型鈣離子通道。與其他鈣離子通道阻滯藥相似,尼索地平通過阻滯細胞膜的電壓依賴型鈣通道而抑制鈣離子內流,從而導致血管平滑肌舒張,肌肉

    尼美舒利口腔崩解片的用法用量

      口服,一次0.05~0.1g,每日二次,餐后服用。最大單次劑量不超過100mg,療程不能超過15天。建議使用最小的有效劑量、最短的療程,以減少藥品不良反應的發生。

    尼美舒利口腔崩解片的功效介紹

      本品為非甾體抗炎藥,具有抗炎、鎮痛、解熱作用,可用于慢性關節炎癥(如類風濕性關節炎和骨關節炎等);手術和急性創傷后的疼痛和炎癥;耳鼻咽部炎癥引起的疼痛;痛經;上呼吸道感染引起的發熱等癥狀的治療。

    尼美舒利口腔崩解片的包裝貯藏

      規格  0.1g*12片/盒  儲存  密封,在25℃以下的干燥處保存。有效期24個月。

    硫酸奎尼丁片的藥代動力學

      口服后吸收快而完全。生物利用度個體差異大,約44%~98%。由于與蛋白親和力強,廣泛分布于全身,表觀分布容積正常人為2~3L/kg,心衰時降低。正常人蛋白結合率為80%~88%。口服后30分鐘作用開始,1~3小時達最大作用,持續約6小時。半衰期(t1/2)為6~8小時,小兒為2.5~6.7小時;

    關于硝苯地平控釋片的藥代動力學介紹

      本品在24小時內近似恒速釋放硝苯地平,通過膜調控的推拉滲透泵原理,使藥物以零級速率釋放。它不受胃腸道蠕動和pH值的影響。服藥后,藥片中的非活性成份完整地通過胃腸道,并以不溶的外殼隨糞便排出。  吸收  硝苯地平口服給藥后幾乎完全吸收。由于首過效應,即釋型硝苯地平膠囊口服給藥后的生物利用度為45-

    鹽酸尼卡地平注射液的藥代動力學介紹

      1.原型藥的血藥濃度 藥代動力學數據  2.尿中的主要代謝產物  健康人體內是M-11(N-苯甲基-N-甲基胺基脫落、吡啶環被氧化的代謝產物)的偶合物。本品在人體內主要通過CYP3A4代謝。  3.與血漿蛋白的結合率  在體外(健康人)、體外(急性心力衰竭患者)、體內(全身麻醉下的患者)都是90

    簡述尼索地平片的藥理毒理介紹

      尼索地平抑制平滑肌的電壓依賴跨膜鈣離子流,對血管平滑肌有高度選擇性作用,擴張周圍血管與冠狀血管,由于冠狀動脈擴張而改善氧供,減少后負荷而減少氧耗。  治療劑量無心肌負性作用并不影響心臟產生激動和傳導,并有一定排尿鈉作用。長期治療并不產生耐受性。

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