在人類，已證實組織激肽釋放酶分布在丘腦、下丘腦、腦灰質、腦干網狀結構的神經元和腺垂體細胞及脈絡叢細胞上。B2R在人星形神經膠質、少突膠質細胞、小膠質細胞、腦血管內皮細胞、大腦皮質、紋狀體、丘腦、下丘腦的神經元上都有表達。而B1R在丘腦、下丘腦的神經元和基底動脈中有表達。體外研究顯示人類B1R在血管內皮細胞、大動脈的平滑肌細胞、冠狀動脈、肌性小動脈中都有存在。在缺血等損傷或炎癥時，B1R表達上調。這些都為組織激肽釋放酶通過代謝產物激肽結合B1R和B2R來保護腦組織提供了前提。
