本品從胃腸道吸收完全但緩慢。血漿蛋白結合率高，可達95%～97%。口服單次劑量后2～6小時血藥濃度達峰值。降血脂作用在服藥2～5日內出現，停藥3周后作用消失。半衰期在正常人為6～25小時。口服后在腸道內迅速去酯化，并在肝臟內經首關代謝產生有活性的氯貝丁酸，口服劑量的95%～99%以游離型或結合型代謝物的形式經腎臟排泄，10%～20%為氯貝丁酸，60%為葡糖醛酸結合物。
