抗炎作用：甲酰肽受體（FPR）屬于G蛋白偶聯受體（GPCR）。其參與了宿主炎癥反應。研究顯示，CsA具有強的免疫抑制活性，也具有抑制甲酰肽受體激動劑fMLF的作用，抑制其誘導的細胞脫顆粒、趨化性和鈣動員等。
抗真菌作用：CsA、CsC最早是在篩選抗真菌活性產物中被發現的，但是研究表明其抗真菌譜窄，只對少數真菌有作用，如鏈孢霉菌、粗球孢子菌等，但作用機制還不清楚。
轉腫瘤多藥耐藥：環孢菌素系列化合物逆轉腫瘤多藥耐藥的作用機制可能是它們與Pgp（P-糖蛋白，認為腫瘤多藥耐藥主要是由該蛋白的過度表達引起的）結合后抑制了Pgp的轉運功能，或使Pgp分子變構降低了Pgp與藥物結合的親和力，也可能是環孢菌素介導了非活性Pgp構象形式的募集，導致與活性形式比例失衡所致。
抗寄生蟲作用：在研究 CsA 抗微口膜殼絳蟲實驗中發現，CsA有抗該絳蟲的作用。雖然實驗證明環孢菌素與CyP 的結合并非是抗寄生蟲的重要因素但具體作用機制尚未明了。
對人類免疫缺陷病毒（HIV）的作用：HIV-1 衣殼蛋白中的部分肽段能與甲酰肽受體作用，如gp41上的 T20/DP178，亮氨酸鋅指結構域 T21/DP107、N36、2019和2021肽段，gp120上的兩個肽段（F肽段和V3肽段）等，結合后它們能激活 FPR 受體或（和）FPRL1 受體（甲酰肽同源受體 1）。
