本品經胃腸道吸收很快，有首過效應，達峰時間為1～2小時，很快分布于肝、肺和腎臟，本品主要經肝臟消除，代謝生成去甲基丙氧酚，經腎臟排泄，半衰期(t1/2)為6小時左右。其中的對乙酰氨基酚口服經胃腸道吸收迅速、完全，在體液中分布均勻，血藥濃度0.5～1小時達到高峰，半衰期(t1/2)約為2～3小時。腎功能不全時不變，但超量用藥、某些肝病患者、老年人和新生兒可有延長，兒童則縮短。約25%與血漿蛋白結合，小量時（血藥濃度<60μg/ml）與蛋白結合不明顯，大量或中毒劑量則結合率較高，可達43%，90%～95%在肝臟代謝，60%以葡萄糖醛酸化合物，35%以硫酸鹽化合物的形式迅速從尿中排出，中間代謝產物對肝臟有毒性，對腎臟可能也有毒性。不到5%以原形由尿排出。