口服藥物后，被吸收的部分很少（5%），且大多數被吸收的部分經膽汁排泄。健康男性受試者口服14C標記的奧替溴銨后檢測全血、血漿、尿和糞便中的放射活性，血漿中的放射活性只在6h內可以檢測到，2h出現血藥平均峰濃度，血漿藥物濃度明顯低于體外實驗中的解痙濃度。藥物幾乎全從糞便排出（7天內97.1%），只有0.7%由尿排出。腸易激綜合征患者內鏡下局部應用奧替溴銨300mg，檢測其血藥水平，1h達血藥峰濃度[平均（22±17）ng/ml]，4h后多數患者血漿測不到或只有微量藥品。口服14C標記的奧替溴銨40mg或行結腸鏡檢查時腔內灌注150mg，可見14C主要位于結腸平滑肌。