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  • 簡述奧替溴銨的藥代動力學

    口服藥物后,被吸收的部分很少(5%),且大多數被吸收的部分經膽汁排泄。健康男性受試者口服14C標記的奧替溴銨后檢測全血、血漿、尿和糞便中的放射活性,血漿中的放射活性只在6h內可以檢測到,2h出現血藥平均峰濃度,血漿藥物濃度明顯低于體外實驗中的解痙濃度。藥物幾乎全從糞便排出(7天內97.1%),只有0.7%由尿排出。腸易激綜合征患者內鏡下局部應用奧替溴銨300mg,檢測其血藥水平,1h達血藥峰濃度[平均(22±17)ng/ml],4h后多數患者血漿測不到或只有微量藥品。口服14C標記的奧替溴銨40mg或行結腸鏡檢查時腔內灌注150mg,可見14C主要位于結腸平滑肌。......閱讀全文

    簡述奧替溴銨的藥代動力學

      口服藥物后,被吸收的部分很少(5%),且大多數被吸收的部分經膽汁排泄。健康男性受試者口服14C標記的奧替溴銨后檢測全血、血漿、尿和糞便中的放射活性,血漿中的放射活性只在6h內可以檢測到,2h出現血藥平均峰濃度,血漿藥物濃度明顯低于體外實驗中的解痙濃度。藥物幾乎全從糞便排出(7天內97.1%),只

    簡述奧替溴銨的物化性質

      一、基本信息  中文名稱:奧替溴銨  中文別名:異雄酮.異雄酮;N,N-二乙基-N-甲基-2-[[4[[2-(辛基)苯甲酰]氨基]苯甲酰]氧基]乙烷銨溴化物;奧替溴胺  英文名稱:Octylonium Bromide  英文別名:Otilonium Bromide; Ethanaminium (

    替吉奧膠囊的藥代動力學

      1、藥代動力學 (1)血藥濃度 12名癌癥患者于餐后單次口服本品,劑量為32-40mg/m2,根據血藥濃度計算的藥代動力學參數見下表: 表1藥代動力學參數(n=12,mean±S.D.) Cmax (ng/ml) Tmax (hr) AUC(0-48h) (ng · hr/ml) T1/2 (h

    簡述復方異丙托溴銨氣霧劑的藥代動力學

      異丙托溴銨吸入后可很快吸收,估計吸入后的全身生物利用度低于用藥量的10%。靜脈給藥后異丙托溴銨的腎臟排泄為46%,靜脈用藥終末清除期的半衰期約為1.6小時。由放射標記法測定的清除藥物及代謝產物的半衰期是3.6小時。異丙托溴銨不通過血腦屏障。  經口吸入或經胃腸道口服,沙丁胺醇可快速完全在體內吸收

    關于奧替溴銨的基本介紹

      奧替溴銨是一種抗毒蕈堿。其化學式為N,N-二乙基-N-甲基-2-[[4[[2-(辛基)苯甲酰]氨基]苯甲酰]氧基]乙烷銨溴化物,是一種白色粉末,熔點為30-133 ℃。臨床上奧替溴銨是一種血小板活化因子的拮抗劑,可作為鎮痛、抗炎、抑制子宮收縮和抗腫瘤劑。奧替溴銨常用來解痙。

    關于奧替溴銨的藥理毒理介紹

      一、藥理作用  在藥物治療學上,斯巴敏屬于一類解痙攣和抗膽堿能藥物(ATC號碼:A03A B06)。此藥對于消化道平滑肌具有選擇性和強烈的解痙攣作用,因此適用于所有的運動功能亢進,不同原因和不同部位以及由于平滑肌纖維病理性萎縮引起的痙攣反應。  二、毒理  急性毒性:口服給藥的非致死劑量大鼠為1

    使用奧替溴銨的注意事項

      1.奧替溴銨尚沒有胚胎毒性、畸形和基因誘變的報道,應在絕對需要和嚴密的醫學監視下才能用于孕婦及哺乳期婦女。  2.青光眼、前列腺肥大、幽門狹窄的患者使用奧替溴銨應提高警惕。  孕婦及哺乳期婦女用藥:  雖然在動物實驗沒有發現胚胎毒性,致畸毒性,致突變毒性反應,但是此藥也僅可用于絕對必須使用的妊娠

    關于維庫溴銨的藥代動力學介紹

      維庫溴銨藥代動力學符合二室開放模型。血漿吸收半衰期約4min,消除相半衰期約31min。平均穩態血藥濃度為0.137μg/ml。靜脈注射后60%~90%與血漿蛋白結合。主要在肝臟代謝,代謝產物的肌肉松弛作用很弱。85%經膽汁、15%經腎排出,伴有慢性腎功能不全的病人,清除率下降12%。肌肉松弛作

    關于匹維溴銨的藥代動力學介紹

      口服不易吸收,tmax約0.3~3h,PB近100%,原藥和代謝物主要經糞便排泄,t1/2約1.5h。匹維溴銨是四價氨的復合物,因而限制了它通過腸粘膜的吸收,口服之后不足10%的劑量進入血液,其中95%-98%與蛋白結合。口服匹維溴銨100mg,0.5-3小時后血藥濃度達峰值,終末半衰期為1.5

    簡述氨溴索的藥代動力學

      口服后胃腸吸收良好,作用迅速,0.5~3h血藥濃度達峰值,作用持續達9~10h,35%~50%進入腸肝循環,亦即吸收后經由肝臟代謝,代謝物又經膽道排入小腸,于小腸中再水解成溴環己胺醇,再次被吸收。氨溴索從血液向組織的分布迅速且顯著,肺、肝、腎分布較多,其他組織分布較少。血漿蛋白結合率約90%。氨

    替吉奧膠囊的藥代動力學及貯藏

      藥代動力學  1、藥代動力學 (1)血藥濃度 12名癌癥患者于餐后單次口服本品,劑量為32-40mg/m2,根據血藥濃度計算的藥代動力學參數見下表: 表1藥代動力學參數(n=12,mean±S.D.) Cmax (ng/ml) Tmax (hr) AUC(0-48h) (ng · hr/ml)

    替吉奧膠囊的藥代動力學及包裝

      藥代動力學  1、藥代動力學 (1)血藥濃度 12名癌癥患者于餐后單次口服本品,劑量為32-40mg/m2,根據血藥濃度計算的藥代動力學參數見下表: 表1藥代動力學參數(n=12,mean±S.D.) Cmax (ng/ml) Tmax (hr) AUC(0-48h) (ng · hr/ml)

    簡述替曼汀的藥代動力學

      替曼汀口服不易吸收,肌內或靜脈給藥后藥物吸收迅速。靜脈給藥3.2g后,替卡西林和克拉維酸立即達峰值濃度,平均濃度分別為330μg/ml和16μg/ml。藥物吸收后可廣泛分布于心肌、子宮附件、痰液、腹腔積液、羊水、膽汁、臍帶血等組織及體液中。替卡西林與克拉維酸鉀兩者血清蛋白結合率均不高,分別為45

    簡述替利霉素的藥代動力學

      口服替利霉素800mg后1.25h內可達血藥峰值。t1/2為9.7h,腎清除率14.38L。代謝物中的93%隨糞便排出,少量見于尿中。替利霉素口服后可迅速進入呼吸系統,并維持較高的組織濃度,給藥后2~24h的支氣管肺組織的濃度仍高于常見呼吸道病原體的MICo服藥2~3天可達穩態血藥谷值。

    使用奧替溴銨的不良反應介紹

      奧替溴銨在治療劑量不會引起副作用,亦不會引起阿托品樣作用,過量不會對人體造成特別的問題。口服給藥的非致死劑量大鼠為1500mg/kg,狗為1000mg/kg。對動物按照連續180天口服11.44mg/kg奧替溴銨的方案給藥,在血液生化和組織學檢查的結果中沒有發現任何異常變化。  11.44mg/

    替吉奧膠囊的藥理毒理及藥代動力學

      藥理毒理  藥理作用: 1、抗腫瘤作用 本品對吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌(大鼠)、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon 26(小鼠)等各種皮下移植腫瘤,以及人胃癌、大腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、腎臟癌皮下移植腫瘤(裸鼠)具有抑制腫瘤增殖的作用。 此外,本品對Lewis肺

    簡述奧司他韋的藥代動力學參數

      由于形成前藥,奧司他韋有較好的藥代動力學性質,在口服30分鐘后被吸收,有75%以碳酸鹽的形式進入循環,而未成鹽的只有5%進入循環。2~3小時后血藥濃度達峰,其在體內可以定向分布至肺部、支氣管、鼻竇、中耳等部位。奧司他韋在體內經腎以羧酸原藥的形式排泄,清除半衰期6-10小時。

    簡述鹽酸替羅非班的藥代動力學

      在0.01-25μg/ml的濃度范圍內,替羅非班與血漿蛋白結合率不高,其結合率與藥物濃度無關。人體血漿中不結合部分為35%。替羅非班的穩態分布容積范圍為22-42升。替羅非班可以通過大鼠及兔的胎盤。  分析以14C標記替羅非班在尿液及糞便中的代謝產物情況,表明其放射性主要來自未改變的替羅非班,循

    簡述阿替洛爾片劑的藥代動力學

      口服吸收很快,但不完全,口服吸收50%,于2~4小時達峰濃度,口服后作用持續時間較長,可達24小時,廣泛分布于各組織,小量可通過血-腦脊液屏障。健康人的分布容積約50~75L。血中半衰期為6~7小時,主要以原形自尿排出,腎功能受損時半衰期延長,可在體內蓄積,血液透析時可予清除。本品脂質溶解度低,

    關于注射用維庫溴銨的藥代動力學介紹

      藥動學符合二室開放模型,分布t1/2約為4分鐘,消除t1/2約為30-80分鐘,平均穩態血藥濃度為0.137ug/ml。給藥后約1-3分鐘肌肉開始松弛,持續20-30分鐘。  靜脈注射后,其分布半衰期大約為2.2(±1.4)分鐘。主要分布于細胞外液,穩態時,其分布容積成人平均為0.27L/kg,

    關于羅庫溴銨注射液的藥代動力學介紹

      快速靜注羅庫溴銨后,其血漿濃度-時間關系呈三個指數時相。正常成年人中,平均(95%CI)分布半衰期為73(66~80)分鐘。穩態(表觀)分布容積為203(193~214)ml/kg,血漿清除率為3.7(3.5~3.9)ml/kg/min。對照研究顯示,老年人及腎功能不全病人的血漿清除率降低,肝臟

    簡述地奧司明/橙皮苷的藥代動力學

      地奧司明/橙皮苷口服吸收良好,其微粒化制劑與小腸的接觸面積較非微粒化制劑增加20倍,吸收能力增加4倍,臨床療效增加30%以上。單劑口服地奧司明/橙皮苷微粒化制劑1g后1h起效,治療1周后靜脈張力的增加可維持24h。吸收后分布在各組織中,無蓄積的危險性。其代謝產物為酚酸和馬尿酸。經一次腸肝循環后,

    簡述萘替芬酮康唑乳膏的藥代動力學

      鹽酸萘替芬:健康人單劑外用1%的鹽酸萘替芬乳膏,約有6%的劑量被吸收,鹽酸萘替芬及其代謝產物通過尿液和糞便排泄,半衰期約為2~3天。鹽酸萘替芬透過表皮層后有足夠的濃度抑制皮膚真菌的生長。  酮康唑:在Beagle犬的正常皮膚和擦傷的皮膚上涂擦2%的酮康唑乳膏,劑量80mg/天,連用28天,血中未

    關于奧西康的藥代動力學

      分布 健康人體分布容積約為0.3L/kg,腎功能不全病人也有相近的分布容積。老人或肝功能不全病人的分布容積稍低,血漿蛋白結合率約為95%。 代謝和排泄 靜脈內給予奧美拉唑,藥-時曲線的平均終末相半衰期約為40分鐘,總血漿清除率為0.3~0.6L/min。治療期間半衰期未變化。 奧美拉唑主要在肝臟

    簡述順苯磺酸阿曲庫銨的藥代動力學

      順阿曲庫銨主要是通過在生理pH值及體溫下發生的Hofmann清除(化學過程)而降解為勞丹素和單季銨鹽丙烯酸鹽代謝物,后者通過非特異性酶水解而形成單季銨鹽乙醇代謝物。順阿曲庫銨的清除具有較強的器官依賴性。肝和腎為代謝物的主要清除途徑。這些代謝物不具有神經肌肉傳導阻滯作用。

    簡述替卡西林/克拉維酸鉀的藥代動力學

      替卡西林/克拉維酸鉀口服不易吸收,肌內或靜脈給藥后藥物吸收迅速。靜脈給藥3.2g后,替卡西林和克拉維酸立即達峰值濃度,平均濃度分別為330μg/ml和16μg/ml。藥物吸收后可廣泛分布于心肌、子宮附件、痰液、腹腔積液、羊水、膽汁、臍帶血等組織及體液中。替卡西林與克拉維酸鉀兩者血清蛋白結合率均不

    簡述鹽酸左西替利嗪片的藥代動力學

      左西替利嗪的藥代動力學特征是血漿濃度水平和給藥劑量呈線性關系,個體間差異小。  左西替利嗪在人體內的吸收迅速且完全, 進食可能導致左西替利嗪的吸收速度下降,但是總的吸收度不會降低,左西替利嗪的吸收程度與給藥劑量無關。 臨床試驗結果顯示5mg左西替利嗪片劑的相對生物利用度近100%,成人給藥后約0

    奧沙利鉑的藥代動力學

      以130mg/m2的劑量連續滴注2小時,其血漿總鉑達峰值5.1±0.8mg/ml/h,模擬的曲線下面積為189±45mg/ml/h。當輸液結束時,50%的鉑與紅細胞結合,而另外50%存在于血漿中。25%的血漿鉑呈游離態,另外75%血漿鉑與蛋白質結合。蛋白質結合鉑逐步升高,于給藥第五天后穩定于95

    奧西康的藥代動力學及包裝

      藥代動力學  分布 健康人體分布容積約為0.3L/kg,腎功能不全病人也有相近的分布容積。老人或肝功能不全病人的分布容積稍低,血漿蛋白結合率約為95%。 代謝和排泄 靜脈內給予奧美拉唑,藥-時曲線的平均終末相半衰期約為40分鐘,總血漿清除率為0.3~0.6L/min。治療期間半衰期未變化。 奧美

    伊立替康的藥代動力學

      人體靜脈注射本品后,伊立替康的血漿濃度呈常指數消除。平均消除半衰期為6~12小時,活性代謝產物SN-3 8的消除半衰期為10~20小時。因為其內酯和羥基酸是化學平衡的,故活性內酯和SN-38的半衰期與完整的伊立替康和SN-38的半衰期相近。  在50~350mg/m2的劑量范圍內,伊立替康吸收面

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