本品由琥珀酸美托洛爾微囊化的顆粒組成 ；每個顆粒是一個獨立的貯庫單位。每個顆粒用聚合物薄膜包裹，以控制藥物的釋放速度。藥片接觸液體后快速崩解，顆粒分散于胃腸道巨大的表面上，藥物的釋放不受周圍液體pH值的影響，以幾乎恒定的速度釋放約20小時。該劑型的血藥濃度平穩，作用超過24小時。
本品口服后吸收完全，藥物吸收發生在整個胃腸道，包括結腸。本品的生物利用度為30%-40%。美托洛爾在肝臟代謝，3個主要的代謝物已被確定，均無有臨床意義的β－受體阻滯作用。約5%的美托洛爾以原形由腎排泄，其余的均被代謝。