簡述琥珀酸美托洛爾緩釋片的藥代動力學
本品由琥珀酸美托洛爾微囊化的顆粒組成 ；每個顆粒是一個獨立的貯庫單位。每個顆粒用聚合物薄膜包裹，以控制藥物的釋放速度。藥片接觸液體后快速崩解，顆粒分散于胃腸道巨大的表面上，藥物的釋放不受周圍液體pH值的影響，以幾乎恒定的速度釋放約20小時。該劑型的血藥濃度平穩，作用超過24小時。 本品口服后吸收完全，藥物吸收發生在整個胃腸道，包括結腸。本品的生物利用度為30%-40%。美托洛爾在肝臟代謝，3個主要的代謝物已被確定，均無有臨床意義的β－受體阻滯作用。約5%的美托洛爾以原形由腎排泄，其余的均被代謝。......閱讀全文
簡述琥珀酸美托洛爾緩釋片的藥代動力學
本品由琥珀酸美托洛爾微囊化的顆粒組成 ；每個顆粒是一個獨立的貯庫單位。每個顆粒用聚合物薄膜包裹，以控制藥物的釋放速度。藥片接觸液體后快速崩解，顆粒分散于胃腸道巨大的表面上，藥物的釋放不受周圍液體pH值的影響，以幾乎恒定的速度釋放約20小時。該劑型的血藥濃度平穩，作用超過24小時。 本品口服后吸
簡述美托洛爾的藥代動力學
口服吸收迅速而完全，吸收率>90%，口服后1.5～2h血藥濃度達峰，生物利用度約50%，有效血藥濃度0.05～0.1μg/ml，藥物與血漿蛋白結合率約12%，半衰期3～4h，具有親脂性，主要經肝臟代謝，美托洛爾主要以代謝物從腎臟排泄。
簡述托西爾康酒石酸美托洛爾緩釋片的藥代動力學
美托洛爾的脂溶性介于PP與AT之間。口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝臟代謝率達95%，首過效應為25～60%，故生物利用度僅為40～75%，與AT相近。口服血漿濃度高峰時間一般在1.5小時，最大作用時間為1～2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與血藥濃度呈直線關系。主要在肝
關于美托洛爾緩釋片的藥代動力學介紹
美托洛爾的脂溶性介于PP與AT之間。口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝臟代謝率達95%，首過效應為25～60%，故生物利用度僅為40～75%，與AT相近。口服血漿濃度高峰時間一般在1.5小時，最大作用時間為1～2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與血藥濃度呈直線關系。主要在肝
酒石酸美托洛爾緩釋片的藥代動力學介紹
美托洛爾的脂溶性介于PP與AT之間。口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝臟代謝率達95%，首過效應為25～60%，故生物利用度僅為40～75%，與AT相近。口服血漿濃度高峰時間一般在1.5小時，最大作用時間為1～2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與血藥濃度呈直線關系。主要在肝
簡述酒石酸美托洛爾片的藥代動力學
本品的生物利用度為40-50%，在服藥后1-2小時達到最大的β受體阻滯作用。每日一次口服100mg后，對心率的作用在12小時后仍顯著。美托洛爾主要在肝臟由CYP2D6代謝，三個主要的代謝物已被確定，均無具有臨床意義的β受體阻滯作用。血漿半衰期為3-5個小時。約5%的美托洛爾以原型由腎排泄，其余的
關于琥珀酸美托洛爾緩釋片的簡介
琥珀酸美托洛爾緩釋片，高血壓。心絞痛。伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩定的慢性心力衰竭。 1、成份： 本品主要成份為琥珀酸美托洛爾。 化學名稱 ：1-異丙氨基-3-[對-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-琥珀酸鹽 分子式 ：(C15H25NO3)2·C4H6O4 分子量 ：65
簡述注射用酒石酸美托洛爾的藥代動力學
本品廣泛在肝臟代謝，靜脈給藥后大約95%藥量在72小時內原形及無活性代謝產物由尿液排出。清除率為92.4L/h，本品在血漿中約12%與血漿蛋白結合，能通過血腦屏障，亦能穿過胎盤及經過乳汁排泄，腦脊液中的濃度為血漿濃度的70%。靜注本品分布半衰期大約是12分鐘。在健康人志愿者靜注本品大約在20分鐘
簡述酒石酸美托洛爾注射液的藥代動力學
美托洛爾在肝臟中代謝。已經檢出三種主要代謝產物，但均無有臨床意義的β阻滯效應。血漿半衰期為3～5小時。美托洛爾劑量的5%以原形經腎臟排出。其余均以代謝產物的形式排出。 患者因素：美托洛爾的排出速率幾乎不受腎功能的影響，因此在腎功能損害的患者中，沒有必要調劑量。肝硬化的患者所用的美托洛爾劑量通常
概述琥珀酸美托洛爾緩釋片的藥理毒理
美托洛爾是一種選擇性的β1受體阻滯劑，其對心臟β1受體產生作用所需劑量低于其對外周血管和支氣管上的β2受體產生作用所需劑量。琥珀酸美托洛爾的選擇性是劑量依賴的，由于緩釋片血藥濃度的峰值明顯低于同劑量的普通平片，使該劑型有相對更高的β1受體選擇性。 美托洛爾無β受體激動作用，幾乎無膜激活作用。β
簡述美托洛爾緩釋片的藥理毒理
本藥屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對β1-受體有選擇性阻斷作用，無PAA(部分激動活性)，無膜穩定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等，對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房
酒石酸美托洛爾控釋片的藥代動力學
口服1～2小時后可達到有效血藥濃度，用藥3～4天后血藥濃度達穩態，血漿中主要以游離形式存在，僅有12%與血清清蛋白結合，經代謝后大部分以無活性代謝產物從尿液中排泄。
關于琥珀酸美托洛爾緩釋片的使用禁忌介紹
心源性休克。病態竇房結綜合征。II、III度房室傳導阻滯。不穩定的、失代償性心力衰竭患者（肺水腫、低灌注或低血壓），持續地或間歇地接受β受體激動劑正變力性治療的患者。有癥狀的心動過緩或低血壓。本品不可給予心率0.24秒或收縮壓
使用琥珀酸美托洛爾緩釋片的注意事項
美托洛爾可能使外周血管循環障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對嚴重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的各種急癥，及合用洋地黃時，必須慎重。 患變異型(Prinzmetal氏)心絞痛的患者，在使用β受體阻滯劑后可能會由于α受體介導的冠狀血管收縮而導致心絞痛發作的頻度和程度加重。因此，非選擇性β－受體阻滯
簡述鹽酸普萘洛爾緩釋片的藥代動力學
本品口服后胃腸道吸收較完全，廣泛地在肝內代謝，生物利用度約30%。藥后1～1.5小時達血藥濃度峰值，消除半衰期為2～3小時，血漿蛋白結合率90%～95%。個體血藥濃度存在明顯差異，表觀分布容積3.9±6.0L/kg。經腎臟排泄，主要為代謝產物，小部分([1%)為母藥。不能經透析排出。
關于酒石酸美托洛爾膠囊的藥代動力學介紹
美托洛爾的脂溶性介于普萘洛爾(PP)與阿替洛爾(AT)之間。口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝臟代謝率達95%，首過效應為25%～60%，故生物利用度僅為40%～75%，與AT相近。口服血藥濃度達峰時間一般在1.5小時，最大作用時間為1～2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與
概述琥珀酸美托洛爾緩釋片的藥物相互作用
本品應避免與下列藥物合并使用 ： 巴比妥類藥物 ：巴比妥類藥物（對戊巴比妥作過研究）可通過酶誘導作用使美托洛爾的代謝增加。 普羅帕酮 ：4例已經使用美托洛爾的患者，在給予普羅帕酮后，美托洛爾的血漿濃度增高2-5倍，其中2例發生與美托洛爾有關的副作用。這種相互作用在8例健康志愿者中得到證實。對
使用琥珀酸美托洛爾緩釋片過量的癥狀和治療介紹
1、毒性 ：美托洛爾7.5 g引起成人致死性中毒。一例5歲兒童誤服100 mg經洗胃后無任何癥狀。12歲兒童給予450 mg引起中度中毒，成人給予1.4 g引起中度中毒、給予2.5 g引起重度中毒、給予7.5 g引起極重度中毒。 2、癥狀 ：心血管系統癥狀最為顯著，但某些病例，特別是兒童和年輕
簡述普奈洛爾的藥代動力學
本品口服后胃腸道吸收較完全，廣泛地在肝內代謝，生物利用度約30%。藥后1-1.5小時達血藥濃度峰值，消除半衰期為2-3小時，血漿蛋白結合率90-95%。個體血藥濃度存在明顯差異，表觀分布容積3.9±6.0L/kg。經腎臟排泄，主要為代謝產物，小部分（
簡述索他洛爾的藥代動力學
口服本藥的生物利用度基本上是完全的(超過90%)，口服后2.5-4小時達峰濃度，2-3天到達穩態血濃度。進食時服用會使藥物吸收減少約20%。在劑量范圍40-640 mg/天時，血漿濃度隨劑量成比例增加。藥物在中央室(血漿)和周邊室都有分布，消除半衰期為10-20小時。不與血漿蛋白結合，且無代謝過
酒石酸美托洛爾緩釋片
性狀本品為白色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后顯白色或類白色鑒別(1)取本品的細粉適量(約相當于酒石酸美托洛爾0.3g),加水10ml,振搖使酒石酸美托洛爾溶解,濾過濾液照酒石酸美托洛爾項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的反應。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主
簡述酒石酸美托洛爾緩釋片的使用禁忌
顯著心動過緩(心率 < 45/分鐘)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循環灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯、病態竇房結綜合征、嚴重的周圍血管疾病。
簡述酮洛芬緩釋片的藥代動力學
可在胃腸道快速和完全吸收。健康受試者單次服用150mg，在給藥后2-3小時血藥濃度達峰值，半衰期(t1/2)為2.61小時，達峰時間(tmax)為2.03小時，峰濃度(Cmax)為5401μg/ml，曲線下面積(AUC)為33.136μg/(ml·h)，本品在血漿中主要以原形藥、羥化代謝物和相應
簡述阿替洛爾片劑的藥代動力學
口服吸收很快，但不完全，口服吸收50%，于2～4小時達峰濃度，口服后作用持續時間較長，可達24小時，廣泛分布于各組織，小量可通過血-腦脊液屏障。健康人的分布容積約50～75L。血中半衰期為6～7小時，主要以原形自尿排出，腎功能受損時半衰期延長，可在體內蓄積，血液透析時可予清除。本品脂質溶解度低，
簡述吲哚美辛緩釋片的藥代動力學
據報導，本品口服5-6小時后，血藥濃度達峰值，峰濃度為16-18ng/ml。 本品血漿蛋白結合率90%，少量吲哚美辛可透過血腦屏障。并可透過胎盤。肝內在微粒體酶作用下轉化為O-去甲基化物和N-去氯苯甲酰化物。代謝物大部分以葡萄糖醛酸結合物的形式隨尿排出，部分隨糞便排出。 本品為緩釋片，其血藥
簡述美托洛爾的物化性質
密度：1.033g/cm3 熔點：39-42oC 沸點：398.6oC at 760 mmHg 閃點：194.9oC 折射率：1.507 儲存條件：-20oC 冰箱，惰性氣體中 [1] 常用其酒石酸鹽，為白色或類白色的結晶性粉末；無臭，味苦。熔點120～124℃。在水中極易溶解，在乙
簡述美托洛爾的藥理作用
美托洛爾作用與阿替洛爾相似，對β1受體有選擇性阻斷作用，對β2受體阻斷作用很弱。無內在擬交感活性和膜穩定作用。消除主要在肝臟，尿中排出原藥很少，有效血藥濃度252ng/ml。吸收率達95%，首過效應較高，達50%～60%，血漿蛋白結合率13%，生物利用度約38%，半衰期為3.2±0.2h。
簡述美托洛爾中毒的治療要點
1.出現不良反應或中毒表現時停藥，用微溫的0.45%鹽水洗胃，導瀉，靜脈滴注10%葡萄糖液，促進藥物從體內排出。 2.心動過緩：阿托品0.5～1mg肌注或靜注；或用異丙腎上腺素0.5～1mg溶于5%葡萄糖溶液200～300ml內緩慢靜滴，無效可給予心臟起搏器治療。 3.血壓下降給予升壓藥物。
關于托西爾康酒石酸美托洛爾緩釋片的簡介
本品為薄膜衣片，去掉膜衣顯白色或類白色。 本藥屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥（心臟選擇性β-受體阻斷藥）。它對β1-受體有選擇性阻斷作用，無PAA（部分激動活性），無膜穩定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等，對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用
美托洛爾片能否與其他藥共用？
美托洛爾片與其他藥物共用時需要注意一些潛在的相互作用。 美托洛爾片與西咪替丁合用或預先使用奎尼丁均可增加美托洛爾的血漿濃度，因此，在使用時需要特別注意。 利血平合用可以增強美托洛爾的降壓作用，但需要注意低血壓和心動過緩的風險。 美托洛爾與維拉帕米同時使用時應避免，因為可能會引起心動過緩、低