腎上腺素一般作用使心臟收縮力上升，心臟、肝和筋骨的血管擴張和皮膚、黏膜的血管縮小。在藥物上，腎上腺素在心臟停止時用來刺激心臟，或是哮喘時擴張氣管。對皮膚、黏膜和內臟（如腎臟）的血管呈現收縮作用；對冠狀動脈和骨骼肌血管呈現擴張作用等。由于它能直接作用于冠狀血管引起血管擴張，改善心臟供血。利用其興奮心臟收縮血管及松弛支氣管平滑肌等作用，可以緩解心跳微弱、血壓下降、呼吸困難等癥狀。腎上腺素能刺激α和β兩類受體，產生較強的α型和β型作用。
心臟作用于心肌、傳導系統和竇房結的β1受體，加強心肌收縮性，加速傳導，加速心率，提高心肌的興奮性。對離體心肌的作用特征是加速收縮性發展的速率（正性縮率作用）。