概述氨基糖苷類抗生素發展歷程
氨基糖苷類抗生素按其來源可分為兩大類,一類是鏈霉菌產生的,一類由小單胞菌產生。 1.源自鏈霉菌的氨基糖苷類藥物 1943年,從放線菌屬灰鏈絲菌的培養液中提取到后用于治療結核病的鏈霉素,此后繼續發的新霉素(1949年)、卡那霉素(1957年)以及用于治療原蟲感染的巴龍霉素(1965年)、抗銅綠假單胞菌活性較強的妥布霉素(1970年)、廣泛獸用的安普霉素(1970年)、用于輕度感染的核糖霉素(1970年)、用于治療淋病的大觀霉素(1971年)和利維霉素(1972年)都是從鏈霉菌中提取的天然氨基糖苷類藥物。 首個半合成氨基糖苷類藥物阿米卡星(1972年)為卡那霉素A的衍生物,與新霉素、卡那霉素、核糖霉素、慶大霉素B和利維霉素相比,其對磷酸轉移酶穩定,故對假單胞菌具抗菌活性。 2. 源自小單孢菌的氨基糖苷類藥物 與新霉素和卡那霉素相比,慶大霉素 C(1963年)因不存在3位磷酸化的羥基,故對假單胞菌的活性更強。慶大霉素的抗......閱讀全文
概述氨基糖苷類抗生素發展歷程
氨基糖苷類抗生素按其來源可分為兩大類,一類是鏈霉菌產生的,一類由小單胞菌產生。 1.源自鏈霉菌的氨基糖苷類藥物 1943年,從放線菌屬灰鏈絲菌的培養液中提取到后用于治療結核病的鏈霉素,此后繼續發的新霉素(1949年)、卡那霉素(1957年)以及用于治療原蟲感染的巴龍霉素(1965年)、抗銅綠
氨基糖苷類抗生素發展歷程
氨基糖苷類抗生素按其來源可分為兩大類,一類是鏈霉菌產生的,一類由小單胞菌產生。 1.源自鏈霉菌的氨基糖苷類藥物 1943年,從放線菌屬灰鏈絲菌的培養液中提取到后用于治療結核病的鏈霉素,此后繼續發的新霉素(1949年)、卡那霉素(1957年)以及用于治療原蟲感染的巴龍霉素(1965年)、抗銅綠
氨基糖苷類抗生素的發展歷史
人類歷史上第一個氨基糖苷類抗生素是1940年發現的鏈霉素,這一結構系從鏈霉菌分泌物中分離獲得,主要應用于對結核病的治療。鏈霉素有比較嚴重的耐藥性問題,且會損害第八對腦神經造成耳聾,對鏈霉素的結構改造一直以來都是研究的課題,但始終沒有成功的案例。 1957年,人們從卡那霉素鏈霉菌Streptom
氨基糖苷類抗生素的發展歷史介紹
人類歷史上第一個氨基糖苷類抗生素是1940年發現的鏈霉素,這一結構系從鏈霉菌分泌物中分離獲得,主要應用于對結核病的治療。鏈霉素有比較嚴重的耐藥性問題,且會損害第八對腦神經造成耳聾,對鏈霉素的結構改造一直以來都是研究的課題,但始終沒有成功的案例。 1957年,人們從卡那霉素鏈霉菌Streptom
概述氨基糖苷類抗生素的機理-特點
氨基糖苷類抗生素對于細菌的作用主要是抑制細菌蛋白質的合成,作用點在細胞30S核糖體亞單位的16SrRNA解碼區的A部位。研究表明:此類藥物可影響細菌蛋白質合成的全過程,妨礙初始復合物的合成,誘導細菌合成錯誤蛋白以及阻抑已合成蛋白的釋放,從而導致細菌死亡。氨基糖苷類抗生素在敏感菌體內的積蓄是通過一
概述氨基糖苷類抗生素的給藥方案
目前按抗菌的藥效動力學將抗菌藥分為濃度依賴性和時間依賴性兩大類。濃度依賴性( Cmax/MIC, AUC 24/MIC)代表性抗生素是氨基糖苷類、喹諾酮類和硝基咪唑類;時間依賴性( T>MIC)代表性抗生素為β-內酰胺類、大環內酯類、林可酰胺類、磺胺甲氧芐啶和惡唑烷酮;濃度依賴型抗菌藥的主要參數
氨基糖苷類抗生素有哪些
1、殺菌特點 殺菌的速度與殺菌的時間是與濃度呈正相關的關系;僅僅對需氧菌是有效果的,對于厭氧菌不起作用;在堿性的環境中用藥效果更好;這類藥物具有初次接觸效應。 2、體內過程 應該采用肌內注射的方式,口服會很難吸收;氨基糖苷類抗生素與分布血漿蛋白的結合率很低,在腦脊液中的濃度很低,而在外淋
氨基糖苷類抗生素藥理作用及發展歷史
藥理作用 氨基糖苷類抗生素可起到殺菌作用,屬靜止期殺菌藥。其殺菌作用具有如下特點: 1.殺菌作用呈濃度依賴性。 2.僅對需氧菌有效,尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌作用強。 3.具有明顯的抗生素后效應。 4.具有首次接觸效應。 5.在堿性環境中抗菌活性增強。 發展歷史 人類歷史上第一
氨基糖苷類抗生素的介紹
氨基糖苷類抗生素(Aminoglycosides)是由氨基糖與氨基環醇通過氧橋連接而成的苷類抗生素。有來自鏈霉菌的鏈霉素等、來自小單孢菌的慶大霉素等天然氨基糖苷類,還有阿米卡星等半合成氨基糖苷類。 雖然大多數抑制微生物蛋白質合成的抗生素為抑菌藥,但氨基糖苷類抗生素卻可起到殺菌作用,屬靜止期殺菌
常用的氨基糖苷類抗生素有哪些
氨基糖苷類抗生素因其分子結構中都有一個氨基環醇環合一個或多個氨基糖分子,并由配糖鍵連接成苷而得名。包括兩大類:一類為來自鏈霉菌的鏈霉素、卡那霉素、妥布霉素、大觀霉素、新霉素等和來自小單胞菌的慶大霉素、小諾霉素等天然氨基糖苷類;另一類為阿米卡星、奈替米星等半合成氨基糖苷類。獸醫臨床上常用的有鏈霉素、卡
氨基糖苷類抗生素藥理作用
1.殺菌作用呈濃度依賴性。 2.僅對需氧菌有效,尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌作用強。 3.具有明顯的抗生素后效應。 4.具有首次接觸效應。 5.在堿性環境中抗菌活性增強。
氨基糖苷類抗生素的臨床應用
? 臨床常用的氨基糖苷類抗生素主要有:??? (1)對腸桿菌科和葡萄球菌屬細菌有良好抗菌作用,但對銅綠假單胞菌無作用者,如鏈霉素、卡那霉素、核糖霉素。其中鏈霉素對葡萄球菌等革蘭陽性球菌作用差,但對結核分支桿菌有強大作用。??? (2)對腸桿菌科細菌和銅綠假單胞菌等革蘭陰性桿菌具強大抗菌活性,對葡萄球
氨基糖苷類抗生素的體內過程
1.吸收 極性較大,口服很難吸收,僅作腸道消毒用。全身給藥多采用肌內注射,吸收迅速而完全。2.分布 血漿蛋白結合率均較低。在大多數組織中濃度都較低,腦脊液中濃度不到1%,即使在腦膜發炎時也達不到有效濃度。而在腎皮質和內耳內、外淋巴液中濃度較高,這可以解釋它們的腎臟毒性和耳毒性。3.消除 主要以原形經
氨基糖苷類抗生素的臨床應用
氨基糖苷類抗生素主要用于敏感需氧革蘭陰性桿菌所致的全身感染。雖然近年來有多種cephalosporins和quinolones藥物在臨床廣泛應用,但由于氨基糖苷類抗生素對銅綠假單胞菌、肺炎桿菌、大腸桿菌等常見革蘭陰性桿菌的PAE較長,所以,仍然被用于治療需氧革蘭陰性桿菌所致的嚴重感染,如腦膜炎、
常用的氨基糖苷類抗生素有哪些
氨基糖苷類抗生素因其分子結構中都有一個氨基環醇環合一個或多個氨基糖分子,并由配糖鍵連接成苷而得名。包括兩大類:一類為來自鏈霉菌的鏈霉素、卡那霉素、妥布霉素、大觀霉素、新霉素等和來自小單胞菌的慶大霉素、小諾霉素等天然氨基糖苷類;另一類為阿米卡星、奈替米星等半合成氨基糖苷類。獸醫臨床上常用的有鏈霉素、卡
關于氨基糖苷類抗生素的介紹
氨基糖苷類抗生素,因其分子結構都有一個氨基環醇類和一個或多個氨基糖分子,并由配糖鍵連接成苷而得名,多為極性化合物,易溶于水,胃腸道不易吸收,一般需要注射給藥。氨基糖苷類抗生素的作用為與細菌核糖體結合,干擾細菌蛋白質合成過程,為一類靜止期殺菌劑,是治療需氧革蘭陰性桿菌嚴重感染的重要藥物。 氨基糖
氨基糖苷類抗生素臨床應用指南
? 臨床常用的氨基糖苷類抗生素主要有:??? (1)對腸桿菌科和葡萄球菌屬細菌有良好抗菌作用,但對銅綠假單胞菌無作用者,如鏈霉素、卡那霉素、核糖霉素。其中鏈霉素對葡萄球菌等革蘭陽性球菌作用差,但對結核分支桿菌有強大作用。??? (2)對腸桿菌科細菌和銅綠假單胞菌等革蘭陰性桿菌具強大抗菌活性,對葡萄球
氨基糖苷類抗生素的機理特點
氨基糖苷類抗生素對于細菌的作用主要是抑制細菌蛋白質的合成,作用點在細胞30S核糖體亞單位的16SrRNA解碼區的A部位。研究表明:此類藥物可影響細菌蛋白質合成的全過程,妨礙初始復合物的合成,誘導細菌合成錯誤蛋白以及阻抑已合成蛋白的釋放,從而導致細菌死亡。氨基糖苷類抗生素在敏感菌體內的積蓄是通過一
氨基糖苷類抗生素的藥理作用
氨基糖苷類抗生素可起到殺菌作用,屬靜止期殺菌藥。其殺菌作用具有如下特點: 1.殺菌作用呈濃度依賴性。 2.僅對需氧菌有效,尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌作用強。 3.具有明顯的抗生素后效應。 4.具有首次接觸效應。 5.在堿性環境中抗菌活性增強。
簡述氨基糖苷類抗生素的臨床應用
氨基糖苷類抗生素主要用于敏感需氧革蘭陰性桿菌所致的全身感染。雖然近年來有多種cephalosporins和quinolones藥物在臨床廣泛應用,但由于氨基糖苷類抗生素對銅綠假單胞菌、肺炎桿菌、大腸桿菌等常見革蘭陰性桿菌的PAE較長,所以,仍然被用于治療需氧革蘭陰性桿菌所致的嚴重感染,如腦膜炎、
氨基糖苷類抗生素的代表藥物介紹
鏈霉素 鏈霉素(streptomycin)是第一個氨基糖苷類抗生素,也是第一個用于治療結核病的藥物。鏈霉素口服吸收極少,肌內注射吸收快。容易滲入胸腔、腹腔、結核性膿腔和干酪化膿腔,并達有效濃度。 鏈霉素對銅綠假單孢菌和其他G-桿菌的抗菌活性最低,對土拉菌病和鼠疫有特效,常為首選,特別是與四環
氨基糖苷類抗生素的抗菌作用機理
氨基糖苷類抗生素是鏈霉菌或小單孢菌培養液中提取,或以天然抗生素為原料半合成制取的一類水溶性較強、性質較穩定的堿性抗生素。目前,獸醫臨床上常用的氨基糖苷類抗生素有鏈霉素、新霉素、卡那霉素、慶大霉素、慶大-小諾霉素、阿米卡星、奈替米星、大觀霉素、安普霉素等。主要作用機理為干擾信息核糖核酸與核糖核蛋白體3
氨基糖苷類抗生素的不良反應
耳毒性 耳毒性包括前庭功能障礙和耳蝸聽神經損傷。前庭功能障礙表現為頭昏、視力減退、眼球震顫、眩暈、惡心、嘔吐和共濟失調,其發生率依次為新霉素(neomycin)>卡那霉素kanamycin>l鏈霉素streptomycin>奈替米星netilmicin、阿米卡星amikacin、慶大霉素gen
氨基糖苷類抗生素耐藥檢測的介紹
項目介紹 檢測方法包括紙片擴散法、瓊脂稀釋法和微量肉湯稀釋法。 參考值 某些腸球菌對氨基糖苷類抗生素耐藥 臨床意義 腸球菌對氨基糖苷類的耐藥性有2種;中度耐藥和高度耐藥。中度耐藥菌株系細胞壁屏障所致,此種細菌對青霉素或糖肽類與氨基糖苷類藥物聯合時敏感;高度耐藥菌株的耐藥機制為產生質粒介
美國修訂氨基糖苷類抗生素殘留檢測方法
11月19日,美國修訂氨基糖苷類抗生素殘留檢測方法,CLG-AMG4.02替代CLG-AMG4.01版,生效日期為2015年11月27日。內容包括引言、設備、試劑溶液、標準品、樣品制備、分析過程、計算結果、附錄等。
濫用氨基糖苷類抗生素的危害有哪些?
耳毒性 耳毒性包括前庭功能障礙和耳蝸聽神經損傷。前庭功能障礙表現為頭昏、視力減退、眼球震顫、眩暈、惡心、嘔吐和共濟失調,其發生率依次為新霉素(neomycin)>卡那霉素kanamycin>l鏈霉素streptomycin>奈替米星netilmicin、阿米卡星amikacin、慶大霉素gen
簡述氨基糖苷類抗生素的藥理作用
氨基糖苷類抗生素可起到殺菌作用,屬靜止期殺菌藥。其殺菌作用具有如下特點: 1.殺菌作用呈濃度依賴性。 2.僅對需氧菌有效,尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌作用強。 3.具有明顯的抗生素后效應。 4.具有首次接觸效應。 5.在堿性環境中抗菌活性增強。
概述脫敏的發展歷程
1909年,Noon用自動免疫法治療花粉性鼻炎獲得成功,開創了免疫治療新紀元。 經過半個多世紀的實踐,免疫治療顯示了一定的臨床效果,但是自從上世紀80年代起,由于英國發生了數例由于注射免疫治療制劑而死亡的病例,導致有關政府機構下令全面禁止免疫治療。 1986年Scadding和Brostoff
測定氨基糖苷類抗生素的殘留量實驗
實驗材料 動物組織試劑、試劑盒 磷酸鹽緩沖液乙酸 甲醇儀器、耗材 SPE柱離心管實驗步驟 1. ?前處理?稱取2 g樣品于50 mL聚丙烯離心管,加入3 mL磷酸鹽緩沖液(10 mmol/L KH2PO4含0.4 mmol/LEDTA和2%三氯乙酸),均質(30~60 s)。塞緊,激烈振蕩l
測定氨基糖苷類抗生素的殘留量實驗
HPLC-MS/MS法 ? ? ? ? ? ? 實驗材料 動物組織 試劑、試劑盒