蘆沙坦鉀片的藥代動力學
本品口服吸收良好,經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物;生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及3?4小時達到峰值。半衰期分別為2小時和6?9小時。氯沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%;血漿清除率分別為600毫升/分鐘和50毫升/分鐘。腎清除率分別為74毫升/分鐘和26毫升/分鐘。氯沙坦及其代謝產物經膽汁和尿液排泄。......閱讀全文
蘆沙坦鉀片的適應癥
本品適用于治療原發性原發性高血壓。
蘆沙坦鉀片的藥理作用
本品為血管緊張素II受體(AT1型)拮抗劑。可以阻斷內源性及外源性的血管緊張素II所產生的各種藥理作用(包括促使血管收縮,醛固酮釋放等作用);本品可選擇性地作用于AT1受體,不影響其他激素受體或心血管中重要的離子通道的功能,也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉化酶(激肽酶II),不影響血管緊張素I
蘆沙坦鉀片的藥代動力學
本品口服吸收良好,經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物;生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及3?4小時達到峰值。半衰期分別為2小時和6?9小時。氯沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%;血漿清除率分別為600毫升/分鐘和50毫升/分鐘。腎清除
使用氯沙坦鉀片過量的介紹
關于人類用藥過量的資料很少。用藥過量最可能的表現將是低血壓和心動過速。由于副交感神經(迷走神經)的興奮,可發生心跳過緩。如果發生癥狀性低血壓,應該給予支持療法。 氯沙坦及其活性代謝產物都不能通過血液透析而清除。
關于氯沙坦鉀片的用法用量介紹
本品可同其他抗高血壓藥物一起使用。 本品可與或不與食物同時服用。 對大多數病人,通常起始和維持劑量為每天一次50mg。治療3至6周可達到最大降壓效果。在部分病人中,劑量增加到每天一次100mg可產生進一步的降壓作用。 對血管容量積不足的病人(例如應用大劑量利尿劑治療的病人),可考慮采用每天
兒童使用氯沙坦鉀片的禁忌介紹
已經在年齡>1個月至16歲的高血壓兒童中建立本品的抗高血壓作用。來自于足夠的兒童及成人對照研究和在兒童中使用的文獻報道的證據都支持本品在這些年齡組的運用。 對50例高血壓兒童,年齡在>1個月至
關于氯沙坦鉀片的作用機制介紹
血管緊張素II是腎素-血管緊張素系統的主要活性物質,為強效的血管收縮劑,在高血壓的病理生理過程中起主要作用。血管緊張素II在多種組織內與AT1受體結合(如血管平滑肌、腎上腺、腎臟和心臟),產生包括血管收縮和醛固酮釋放在內的多種重要的生物學效應。 同時,它還能夠刺激平滑肌細胞增殖。已證實另一種血
關于氯沙坦鉀片的毒理研究介紹
雄性小鼠口服氯沙坦鉀其LD50為2248mg/Kg(6744mg/m2)(是推薦的成人每天最大劑量的1124倍)。小鼠和大鼠口服本品其顯著的最小致死量分別為1000mg/Kg(3000mg/m2)和2000mg/Kg(11800mg/m2),分別是推薦成人(按50Kg體重計算)每天最大劑量的50
關于氯沙坦鉀片的基本信息介紹
氯沙坦鉀片,處方藥,是全球第一個治療高血壓的血管緊張素II受體拮抗劑(AIIA) [1] ,經國家食品藥品監督管理局批準,于1998年在中國正式上市。 多項大型臨床研究結果顯示:使用氯沙坦能夠強效降低血壓,減少心血管風險,延緩終末期腎病,RENAAL研究顯示,氯沙坦能夠顯著降低ESRD風險達2
使用氯沙坦鉀片的不良反應介紹
臨床試驗發現本品耐受性良好;不良反應輕微且短暫,一般不需終止治療。應用本品總的不良反應發生率與安慰劑類似。 在對原發性高血壓的臨床對照研究中,發生率≥1%、與藥物有關、發生率比安慰劑高的唯一不良反應是頭暈。另外,不足1%的病人發生與劑量有關的體位性低血壓。盡管皮疹在對照臨床試驗中的發生率較安慰
使用氯沙坦鉀片的注意事項介紹
過敏反應:血管性水腫。見不良反應 低血壓及電解質/體液平衡失調 血管容量不足的病人(例如應用大劑量利尿藥治療的病人),可發生癥狀性低血壓。在使用本品治療前應該糾正這些情況,或使用較低的起始劑量。(見用法用量)。 應當注意,在腎功能不全,伴或不伴有糖尿病的患者中常見電解質平衡失衡。在2型糖尿
關于科素亞/氯沙坦鉀片的簡介
科素亞/氯沙坦鉀片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。本品適用于治療原發性原發性高血壓。但氯沙坦及其活性代謝產物都不能通過血液透析而清除。 本品適用于治療原發性高血壓。
關于氯沙坦鉀片的臨床數據研究介紹
本品抗高血壓的療效已經在11個對照研究中得到證明,其中共有1679名患者服用本品,471名患者服用安慰劑,488名患者服用其他各類對照藥物。輕度和中度原發性高血壓患者每天服用本品,一天一次,其收縮壓和舒張壓的降低有顯著統計學意義;臨床研究中的抗高血壓治療持續近一年。測定波谷(服藥后24小時)和波
纈沙坦片介紹
性狀本品為白色片鑒別在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512測定。供試品溶液取本品細粉適量(約相當于纈沙坦50mg),置100ml量瓶中,加流動相適量,振搖使纈沙坦溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液
關于氯沙坦鉀片的藥物相互作用介紹
在臨床藥動學的研究中,已確認和氫氯噻嗪、地高辛、華法林、西米替丁、苯巴比妥、酮康唑和紅霉素不具有臨床意義上的藥物相互作用。已有報道利福平和氟康唑可降低活性代謝產物水平。這些相互作用的臨床結果還沒有得到評價。 與其他抑制血管緊張素II及其作用的藥物一樣,本品與保鉀利尿藥(如:螺內酯,氨苯蝶啶,阿
使用科素亞/氯沙坦鉀片過量的介紹
關于人類用藥過量的資料很少。用藥過量最可能的表現將是低血壓和心動過速。由于副交感神經(迷走神經)的興奮.可發生心跳過緩。如果發生癥狀性低血壓.應該給予支持療法。 氯沙坦及其活性代謝產物都不能通過血液透析而清除。
關于氯沙坦鉀片的老年人使用禁忌介紹
基于LIFE研究,盡管兩個治療組均有效降低黑人患者的血壓,但與阿替洛爾相比,氯沙坦在降低心血管患病率和死亡率方面的益處不適用于黑人高血壓伴左心室肥厚患者。在所有參加LIFE研究的患者(n=9193)中,與阿替洛爾組相比,氯沙坦組心血管死亡、中風和心肌梗死的首要綜合終點危險性下降13%(p=0.0
關于氯沙坦鉀片的藥代動力學介紹
吸收:本品口服吸收良好,經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物;生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及3?4小時達到峰值。本品與食物同服時,氯沙坦的血漿濃度沒有明顯變化。 分布:氯沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%,主要是與白蛋白結合。氯沙坦
關于科素亞/氯沙坦鉀片的用法用量介紹
本品可同其他抗高血壓藥物一起使用。 本品可與或不與食物同時服用。 對大多數病人,通常起始和維持劑量為每天一次50mg。治療3至6周可達到最大降壓效果。在部分病人中,劑量增加到每天一次100mg可產生進一步的降壓作用。 對血管容量不足的病人(例如應用大劑量利尿劑治療的病人),可考慮采用每天一次25
孕婦及哺乳期婦女使用氯沙坦鉀片的介紹
1、孕婦用藥 當孕婦在懷孕中期和后期用藥時,直接作用于腎素?血管緊張素系統的藥物可引起正在發育的胎兒損傷,甚至死亡。當發現懷孕時,應該盡早停用本品。 盡管沒有懷孕婦女使用本品的經驗,但使用氯沙坦鉀進行的動物研究已證明有胎兒及新生兒損傷和死亡,其機制被認為是通過藥物介導而對腎素?血管緊張素系統
簡述科素亞/氯沙坦鉀片的藥物相互作用
在臨床藥動學的研究中.已確認和氫氯噻嗪.地高辛、華法林、西米替丁.苯巴比妥.酮康唑和紅霉素不具有臨床意義上的藥物相互作用。已有報道利福平和氟康唑可降低活性代謝產物水平。這些相互作用的臨床結果還沒有得到評價。 與其他抑制血管緊張素II及其作用的藥物一樣.本品與保鉀利尿藥(如:螺內酯.氨苯蝶啶.阿米
纈沙坦片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512測定。供試品溶液取本品細粉適量(約相當于纈沙坦50mg),置100ml量瓶中,加流動相適量,振搖使纈沙坦溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液對照溶液精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中約含纈沙坦1pg的溶液。色譜條件與系統適用性要求見
概述科素亞/氯沙坦鉀片的藥代動力學
吸收:本品口服吸收良好,經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物;生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及3-4小時達到峰值。本品與食物同服時,氯沙坦的血漿濃度沒有明顯變化。 分布:氯沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%。主要是與白蛋白結合。氯沙坦的
關于氯沙坦鉀片的實驗室檢查結果分析介紹
在原發性高血壓臨床對照試驗中,很少有應用本品的病人在實驗室參數方面出現臨床上有重要意義的變化。1.5%的病人出現高鉀血癥(血清鉀>5.5mEq/L)。在2型糖尿病伴蛋白尿的病人中進行的一項臨床研究中,氯沙坦組和安慰劑組分別有9.9%和3.4%的病人出現高鉀血癥(見注意事項,低血壓及電解質/體液平
纈沙坦片的基本性狀
本品為白色片
纈沙坦片的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于纈沙坦40mg),置100ml量瓶中,加流動相適量,振搖使纈沙坦溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液5ml,置50ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻對照品溶液取纈沙坦對照品適量,精密
纈沙坦片的類別和規格
類別同纈沙坦。規格40mg貯藏遮光,密封保存
厄貝沙坦片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品細粉,精密稱定,加甲醇使厄貝沙坦溶解并定量稀釋制成每1m中約含厄貝沙坦1mg的溶液,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置200ml量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取雜質Ⅰ對照品,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每
厄貝沙坦片含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于厄貝沙坦10mg),置50ml量瓶中,加甲醇適量,振搖使厄貝沙坦溶解并稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照品溶液取厄貝沙坦對照品適量,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中含0.2mg的溶液。
纈沙坦片的鑒別方法
在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。