多西環素的藥代動力學介紹
多西環多西環素口服吸收完全,約可吸收給藥量的90%以上。口服和注射給藥的血藥濃度幾乎相同。口服100mg,血藥濃度峰值約為1.8~2.9mg/L。藥物吸收后廣泛分布于各組織和體液,分布容積約為0.7L/kg。因脂溶性較高,多西環素對組織的穿透力較強,在胸導管淋巴液、腹腔積液、腸組織、眼和前列腺組織中的藥物濃度均較高,約為血藥濃度的60%~75%,膽汁中的藥物濃度可達血藥濃度的10~20倍;在乳汁中也能達到較高的藥物濃度;多西環素也可以分布于肝臟、脾臟、骨髓、骨骼、牙本質和牙釉質中。多西環素在體內蛋白結合率為80%~95%,清除半衰期為12~22h,腎功能減退者半衰期延長不明顯。藥物主要在肝臟內代謝滅活,通過腎小球濾過隨尿液排泄,當腎功能損害時,多西環素從胃腸道的排泄量增加,成為主要的代謝途徑。多西環素不能經透析清除。......閱讀全文
多西環素的藥代動力學介紹
多西環多西環素口服吸收完全,約可吸收給藥量的90%以上。口服和注射給藥的血藥濃度幾乎相同。口服100mg,血藥濃度峰值約為1.8~2.9mg/L。藥物吸收后廣泛分布于各組織和體液,分布容積約為0.7L/kg。因脂溶性較高,多西環素對組織的穿透力較強,在胸導管淋巴液、腹腔積液、腸組織、眼和前列腺組
西咪替丁的藥代動力學介紹
口服后約60%~70%由腸道迅速吸收,血藥濃度達峰時間(tmax)為45~90分鐘。口服生物利用度(F)約為70%,年輕人對本品的吸收情況往往較老年人好。血漿蛋白結合率低。服用300mg平均峰濃度(cmax)為1.44μg/mL,可抑制基礎胃酸分泌50%達4~5小時。本品廣泛分布于全身組織(除腦
多西環素的基本信息介紹
多西環素,化學式為C22H24N2O8,化學名稱為6-甲基-4-(二甲氨基)-3,5,10,12,12a-五羥基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氫-2-并四苯甲酰胺,常溫下為黃色晶體,臨床上屬于四環類抗生素,具有良好的臨床效果。 物化性質 外觀與性狀:黃色晶體
多西環素的藥理作用介紹
多西環多西環素為土霉素經6α-位上脫氧而得到的一種半合成四環素類抗生素,制劑為鹽酸鹽。其機制與四環素相同,主要是干擾敏感菌的蛋白質合成。它可以特異性地與細菌核糖體30S亞基在A位置結合,從而抑制氨基酰-tRNA在該位置上的聯結,阻止肽鏈的延長;多西環素還可以改變細菌細胞膜的通透性,使細胞內的核苷
簡述多西環素的用途
用于敏感的革蘭陽性菌和革蘭陰性桿菌所致的上呼吸道感染、扁桃體炎、膽道感染、淋巴結炎、蜂窩組炎、老年慢性支氣管炎等,也用于治療斑疹傷寒、羌蟲病、支原體肺炎等。尚可用于治療霍亂,也可用于預防惡性瘧疾和鉤端螺旋體感染。主要用于敏感的革蘭陽性球菌和革蘭陰性桿菌所致的上呼吸道感染、扁桃體炎、膽道感染、淋巴
多西環素的毒理研究
致癌性:SD大鼠連續2年口服給予該品20、75和200mg/kg(以AUC為基礎比較,其暴露量約為臨床女性劑量的9倍),結果200mg/kg引起雌性大鼠子宮息肉(uterine polyps)。在200mg/kg組雄性動物中未見相關的腫瘤發生。 遺傳毒性:CHO/HGPRT突變試驗和微核試驗均
使用多西環素的不良反應介紹
多西環素可沉積在牙齒和骨骼中,致牙齒產生不同程度的變色黃染、牙釉質發育不良及齲齒,并可致骨發育不良。 肝臟損害:大劑量服用多西環素可引起肝臟損害,通常為肝脂肪變性。原有肝功能不全者、妊娠后期婦女更易發生。 胃腸道:厭食、惡心、嘔吐、腹瀉、舌炎、吞咽困難、小腸結腸炎以及肛門和生殖器的炎性損傷(
關于多西環素的注意事項介紹
1.全身免疫功能減退者慎用。如每天應用0.1g不足以維持有效血藥濃度。 2.肝腎功能輕度不全者,多西環素的半衰期與正常者無顯著差異,但對肝腎功能重度不全者則應注意慎用。 3.多西環素發生二重感染的比例較青霉素高,涉及陰道、咽喉、口腔、腸道等部位,注意二重感染的發生。服藥期間不宜暴露在日光下,
關于多西環素的適應癥的介紹
1.多西環素可作為治療下列疾病的選用藥物: (1)立克次體病,包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、恙蟲病; (2)肺炎支原體所致感染; (3)衣原體感染,包括鸚鵡熱、衣原體淋巴肉芽腫(性病淋巴肉芽腫)、非特異性尿道炎、輸卵管炎及沙眼; (4)回歸熱; (5)布氏菌病(與氨基糖苷類藥聯用
止血環酸的藥代動力學
1、血藥濃度健康成年人單劑(500mg片)口服本品的藥代動力學參數如下所示:單劑(500mg) 口服給藥時氨甲環酸的藥代動力學參數(n=5)。 2、分布:大鼠單劑經口給C-氨甲環酸時,大部分器官內的與總血藥濃度相同,給藥2小時后顯示最髙濃度;腎、肝的血藥濃度髙于血液,其它器官的血藥濃度低于血液