絲裂霉素的基本信息介紹
絲裂霉素(Mitomycin)為從放線菌的培養液中分離出的抗腫瘤藥物,對多種實體瘤有效,為常用的周期非特異性藥物之一。從結構上看具有苯醌、烏拉坦及乙烯亞胺基三種有效基團。在細胞內通過還原酶活化后,起作用,可使DNA解聚,同時拮抗DNA的復制。高濃度時對RNA和蛋白質的合成亦有抑制作用。主要作用于晚G1期和早S期。在酸性和乏氧條件下也有作用。耐藥主要由細胞膜通透性降低,以致細胞內濃度下降;降解加快和所謂的突變——選擇機制。......閱讀全文
絲裂霉素的基本信息介紹
絲裂霉素(Mitomycin)為從放線菌的培養液中分離出的抗腫瘤藥物,對多種實體瘤有效,為常用的周期非特異性藥物之一。從結構上看具有苯醌、烏拉坦及乙烯亞胺基三種有效基團。在細胞內通過還原酶活化后,起作用,可使DNA解聚,同時拮抗DNA的復制。高濃度時對RNA和蛋白質的合成亦有抑制作用。主要作用于
關于絲裂霉素C的基本信息介紹
絲裂霉素C,是從頭狀鏈霉菌培養液中分離提取的一種廣譜抗腫瘤抗生素,對多種癌癥有抗癌作用,其作用原理可使細胞的DNA解聚,同時阻礙DNA的復制,從而抑制腫瘤細胞分裂。 2017年10月27日,世界衛生組織國際癌癥研究機構公布的致癌物清單初步整理參考,絲裂霉素C在2B類致癌物清單中。
簡述絲裂霉素的臨床應用
1.靜脈注射:每次6~8mg,以氯化鈉注射液溶解后靜脈注射,每周一次。也可10~20mg一次,每6~8周重復治療。 2.動脈注射:劑量與靜脈注射同。 3.腔內注射:每次6~8mg。 4.聯合化療:FAM(氟尿嘧啶、阿霉素、絲裂霉素)主要用于胃腸道腫瘤。
簡述絲裂霉素C的作用
絲裂霉素C為細胞周期非特異性藥物,其抗腫瘤譜較廣,作用迅速,但治療指數不高,毒性較大。臨床適用于消化道癌,如胃癌、腸癌、肝癌及胰腺癌等,療效較好。對肺癌、乳腺癌、宮頸癌及絨毛膜上皮癌等也有效。還可用于惡性淋巴瘤、癌性胸腹腔積液。
關于絲裂霉素C的分子結構數據介紹
摩爾折射率:80.79 摩爾體積(cm3/mol):213.6 等張比容(90.2K):633.5 表面張力(dyne/cm):77.2 極化率(10-24cm3):32.02
絲裂霉素的藥物相互作用
本品與阿霉素同時應用可增加心臟毒性,建議阿霉素的總量限制在按體表面積450mg/m2以下。與維生素C、B6等配伍靜脈應用時,可使本品療效顯著下降。用藥期間禁用活病毒疫苗接種和避免口服脊髓灰質炎疫苗。
絲裂霉素C的計算化學數據
疏水參數計算參考值(XlogP):-0.4 氫鍵供體數量:3 氫鍵受體數量:8 可旋轉化學鍵數量:4 互變異構體數量:42 拓撲分子極性表面積(TPSA):147 重原子數量:24 表面電荷:0 復雜度:757 同位素原子數量:0 確定原子立構中心數量:4 不確定原子立構中
簡述絲裂霉素C的副作用
1、骨髓抑制,主要是白細胞和血小板下降。 2、胃腸道反應,食欲不振、惡心及嘔吐等,一般較輕。 3、注射局部可有靜脈炎,如漏出血管外,可引起組織壞死破潰。 4、少數病人可出現肝、腎功能障礙。 5、有時可有口腔炎、乏力及脫發等。
絲裂霉素C的注意事項
此藥可能會干擾女性的月經周期以及可能會停止男性精子產生,亦可能會傷害胎兒,必要時確實做好避孕措施以避免懷孕。 治療期間,容易受感染,請盡量避免出入公共場所及預防感冒。 易有口腔發炎、瘡及刺刺的感覺,口腔清潔需徹底。
簡述絲裂霉素C的理化性質
1、基本信息 化學式:C15H18N4O5 分子量:334.327 CAS號:50-07-0 EINECS號:200-008-6 2、理化性質 密度:1.56g/cm3 熔點:360°C 沸點:581.8oC 閃點:305.6oC 外觀:藍紫色結晶性粉末 溶解性:溶于水、甲