概述氟桂嗪的藥代動力學
本品吸收良好，口服后2－4小時血藥濃度達到峰值，連續服用5－6周達到穩態。 1、吸收 氟桂利嗪經由胃腸道吸收良好（＞80%），口服給藥后2－4小時內達到血藥濃度峰值。在胃酸降低的情況下（胃pH值升高），其生物利用度會適當下降。 2、分布 氟桂利嗪與血漿蛋白結合率＞99%。本品在健康人體和癲癇患者中均有很大的分布容積，前者接近78L/kg，后者接近207L/kg，說明在品在血管外分布廣泛。本品能迅速穿透血腦屏障，在腦中的濃度比在血漿中約高10倍。 3、代謝 氟桂利嗪在肝中代謝為至少15種代謝物。其主要代謝途徑為CYP2D6酶。 4、消除 氟桂利嗪主要以原形藥及其代謝物的形式經膽汁隨糞便排出。在給藥后的24—48小時內，約有3—5%的劑量以原形藥和代謝物的形式從糞便中排出，少于1%的劑量以原形藥由尿排出。其終末消除半衰期是高度可變的，在大多數個體中單次給藥后的變化范圍為5—15小時。一些受試者在一個延長期內（至第......閱讀全文
概述氟桂嗪的藥代動力學
本品吸收良好，口服后2－4小時血藥濃度達到峰值，連續服用5－6周達到穩態。 1、吸收 氟桂利嗪經由胃腸道吸收良好（＞80%），口服給藥后2－4小時內達到血藥濃度峰值。在胃酸降低的情況下（胃pH值升高），其生物利用度會適當下降。 2、分布 氟桂利嗪與血漿蛋白結合率＞99%。本品在健康人體和
簡述氟桂利嗪的藥代動力學
口服后經胃腸道吸收，2～4h達血藥濃度峰值，連續服用5～6周達穩態血漿濃度。血漿蛋白結合率為90%，9%分布于血細胞中，分布的組織濃度高于血漿濃度。可通過血-腦脊液屏障。肝臟為主要代謝器官，原形藥及代謝產物主要從膽汁經糞便排出。平均消除t1/2為18天。氟桂利嗪預防偏頭痛發作、抑制前庭刺激、減輕
簡述桂利嗪的藥代動力學
口服75mg片劑，3～4.5h起效，2～4h達峰，最大效應出現在口服6h后。曲線下面積每小時0.646～5.074μg/ml。母體藥物t1/23～6h。生物利用度因劑型而不同，從胃腸道的吸收有賴于胃液的酸度，由于不同個體間胃液的酸度差異很大，因此，口服桂利嗪的生物利用度個體差異也很大。在肝臟廣泛
桂利嗪的藥代動力學簡介
口服75mg片劑，3～4.5h起效，2～4h達峰，最大效應出現在口服6h后。曲線下面積每小時0.646～5.074μg/ml。母體藥物t1/23～6h。生物利用度因劑型而不同，從胃腸道的吸收有賴于胃液的酸度，由于不同個體間胃液的酸度差異很大，因此，口服桂利嗪的生物利用度個體差異也很大。在肝臟廣泛進行
關于三氟拉嗪的藥代動力學介紹
本藥口服易吸收，達峰時間為2～4h。單次給藥作用可持續24h。因為本藥脂溶性高，所以在中樞神經系統內的濃度超過其血漿濃度。易透過胎盤屏障。總蛋白結合率為90%～99%。在肝臟中通過氧化作用產生多種活性代謝產物，這些活性代謝產物通過尿液排出體外。部分由糞便排泄。母體化合物的消除半衰期為24h。不能
概述拉莫三嗪的藥代動力學
拉莫三嗪在腸道內吸收迅速、完全，沒有明顯的首過代謝。口服給藥后約2.5小時達到血漿峰濃度。進食后的達峰時間稍延遲，但吸收的程度不受影響。實驗表明，當單次最高給藥劑量達450mg時，藥代動力學曲線仍呈線性。穩態時最高血藥濃度在不同個體之間差異較大，但在同一個體，濃度的差異很小。 血漿蛋白結合率約
概述氟桂利嗪的藥理作用
1、抑制血管收縮：對血管收縮物質引起的持續性血管收縮有持久的抑制作用，對基底動脈和頸內動脈作用更明顯。在用于缺血性腦血管病時，可避免竊血現象。 2、保護腦組織，腦組織缺血缺氧時可致大量鈣離子流入細胞內而引起鈣超載，從而導致神經元損壞。氟桂利嗪能透過血-腦脊液屏障，而減輕腦細胞缺血缺氧性損壞。
氟桂利嗪的藥典標準
鑒別（1）取本品約10mg，加乙醇3mL，振搖溶解后，加氫氧化鉀試液2滴，搖勻，加高錳酸鉀試液1滴，紫色立即消失。（2）取本品約6mg，加乙醇5mL與鹽酸溶液（取稀鹽酸24mL加水至1000mL）5mL溶解后，搖勻，量取適量，加上述鹽酸溶液制成每1mL中含12μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（附錄
使用氟桂嗪的注意事項
極個別病人在治療過程中乏力現象可能會逐漸加劇，此時應停止治療。 請在推薦劑量下使用。醫生應定期(特別是在維持治療期間)觀察患者，這樣可保證在出現錐體外系或抑郁癥狀時能及時停藥。如果在維持治療時療效下降，亦應停止治療。 由于可能引起困倦(尤其在服藥初期)，駕駛車輛或操縱機器者應注意。 本品可
關于氟桂嗪的毒理研究介紹
本品的非臨床中樞神經系統作用（如；鎮靜、唾液分泌和共濟失調）僅當暴露量遠遠超過人體的最大暴露量時才觀察到，與臨床使用的相關性很小。 對本品的安全性進行了一系列綜合的非臨床研究，包括：單次口服給藥的毒性（小鼠、成年及幼年大鼠、豚鼠）、腹膜內（小鼠和大鼠）、皮下（小鼠和大鼠）、靜脈（小鼠和大鼠）以