簡述貝尼地平的藥理相互作用
1 其它降壓藥：降壓作用增強，可能引起血壓過度降低。 2 地高辛：抑制腎小管的地高辛分泌，使血中地高辛濃度上升。有可能引起洋地黃中毒。 3 西咪替丁：西咪替丁抑制肝微粒體的鈣拮抗劑代謝酶，同時降低胃酸，增加藥物吸收。有可能使血壓過度降低。 4 利福平：利福平誘導肝臟的藥物代謝酶，促進鈣拮抗劑代謝，可降低貝尼地平的血藥濃度，使降壓作用減弱。 5 柚子汁：柚子汁抑制本品在肝臟的代謝，使本品的血藥濃度升高。有可能使血壓過度降低。......閱讀全文
簡述貝尼地平的藥理相互作用
1 其它降壓藥：降壓作用增強，可能引起血壓過度降低。 2 地高辛：抑制腎小管的地高辛分泌，使血中地高辛濃度上升。有可能引起洋地黃中毒。 3 西咪替丁：西咪替丁抑制肝微粒體的鈣拮抗劑代謝酶，同時降低胃酸，增加藥物吸收。有可能使血壓過度降低。 4 利福平：利福平誘導肝臟的藥物代謝酶，促進鈣拮抗
簡述貝尼地平的用途
1.二氫吡啶類鈣拮抗劑，用于高血壓及心絞痛。 2.為二氫吡啶類鈣拮抗藥。用于高血壓及心絞痛。可舒張血管,能降低血壓和增加冠脈流量，作用比硝苯地平強，但生物利用度較低。
貝尼地平的藥物相互作用
1 其它降壓藥：降壓作用增強，可能引起血壓過度降低。2 地高辛：抑制腎小管的地高辛分泌，使血中地高辛濃度上升。有可能引起洋地黃中毒。3 西咪替丁：西咪替丁抑制肝微粒體的鈣拮抗劑代謝酶，同時降低胃酸，增加藥物吸收。有可能使血壓過度降低。4 利福平：利福平誘導肝臟的藥物代謝酶，促進鈣拮抗劑代謝，可降低貝
概述貝尼地平的藥理作用
本品與細胞膜膜電位依賴性鈣通道的DHP結合部位相結合，抑制鈣離子內流，從而擴張冠狀動脈和外周血管。據推測本品主要是進入細胞膜內與DHP結合部位相結合。此外，通過研究本品對離休血管收縮的抑制作用及與DHP結合部位親和力等，證明本品與DHP結合部位的親合力強且解離速度非常緩慢，所以顯示持續藥理作用，
簡述尼索地平膠丸的藥理毒理
1.對心率的作用： 無論是對正常血壓的受試者還是高血壓患者都有不同程度的升高心率的作用，單劑量抗高血壓的研究表明，受試者在休息時的升高心率作用比活動時強得多。而在為期一年的長期臨床觀察中并未出現一例心動過速。 2.對冠狀血管的作用： 具有明顯擴張冠狀動脈血管、增加實驗性狗急性心肌缺血的冠脈
簡述馬尼地平的藥理作用
本品為二氫吡啶類鈣拮抗藥。在自發性高血壓大鼠、兩腎-夾型高血壓大鼠、醋酸去氧皮質酮高血壓大鼠和腎性高血壓狗均有劑量依賴的降壓作用。其作用較尼卡地平及硝苯地平強而維持時間長。本品對阻力血管具選擇性，能擴張。腎血管，對心肌及傳導抑制作用較少，對血脂無不良影響。
簡述尼卡地平的藥理作用
尼卡地平為第二代新型雙氫吡啶類鈣離子拮抗劑，作用與硝苯地平相似，通過抑制鈣離子內流，抑制 cAMP磷酸二酯酶使細胞cAMP水平上升，血管擴張，產生明顯的血管擴張作用，特別是選擇性地作用于腦血管和冠狀動脈。主要擴張動脈血管，顯著降低心室后負荷，而靜脈擴張作用甚微。另外，尼卡地平還有抑制血小板聚集和
貝尼地平的毒性研究
亞急性毒性人鼠連續經口給本品0.38、1.5、3、6、25、50、100mg/kg3個月，6mg/kg以上組可見肝臟內脂肪沉著(肝小葉邊緣帶至中間帶)，但停藥后可恢復或有恢復傾向。無毒性劑量為1.5mg/kg。犬連續經口給本品0.17、0.5、1.5、3、6、12mg/kg3個月，1.5mg/kg以
貝尼地平的功能作用
本品與細胞膜膜電位依賴性鈣通道的DHP結合部位相結合，抑制鈣離子內流，從而擴張冠狀動脈和外周血管。據推測本品主要是進入細胞膜內與DHP結合部位相結合。此外，通過研究本品對離休血管收縮的抑制作用及與DHP結合部位親和力等，證明本品與DHP結合部位的親合力強且解離速度非常緩慢，所以顯示持續藥理作用，而且
貝尼地平的用法用量
早飯后口服。成人用量通常為每次2mg-4mg每日1次。應根據年齡及癥狀調整劑量,,如效果不滿意,可增至每次8mg,每日1次。重癥高血壓病患者應每次4～8mg,每日1次。?[4]?原發性高血壓：以鹽酸貝尼地平計，成人用量通常為1日1次，1次2-4mg，早飯后口服，并應根據年齡及癥狀適宜增減。效果不佳時
簡述尼索地平片的藥理作用
尼索地平抑制平滑肌的電壓依賴跨膜鈣離子流，對血管平滑肌有高度選擇性作用，擴張周圍血管與冠狀血管，由于冠狀動脈擴張而改善 氧 供，減少后負荷而減少氧耗。治療劑量無心肌負性作用并不影響心臟產生激動和傳導，并有一定排 尿鈉 作用。長期治療并不產生耐受性。
簡述尼索地平片的藥理毒理介紹
尼索地平抑制平滑肌的電壓依賴跨膜鈣離子流，對血管平滑肌有高度選擇性作用，擴張周圍血管與冠狀血管，由于冠狀動脈擴張而改善氧供，減少后負荷而減少氧耗。 治療劑量無心肌負性作用并不影響心臟產生激動和傳導，并有一定排尿鈉作用。長期治療并不產生耐受性。
簡述尼索地平軟膠囊的藥理毒理
1.對心率的作用： 無論是對正常血壓的受試者還是高血壓患者都有不同程度的升高心率的作用，單劑量抗高血壓的研究表明，受試者在休息時的升高心率作用比活動時強得多。而在為期一年的長期臨床觀察中并未出現一例心動過速。 2.對冠狀血管的作用： 具有明顯擴張冠狀動脈血管、增加實驗性狗急性心肌缺血的冠脈
簡述尼索地平片的藥物相互作用
1．與β阻滯劑或其他降壓藥同用有協同作用，應注意體位性低血壓。 2．與西咪替丁同用可使本品血藥濃度增高，作用加強。 3．奎尼丁可能使本品藥時曲線下面積（AUC）輕度減少，可能需要調整本品劑量。 4．利福平由于誘導本品代謝酶的活力而加速本品代謝而減弱降壓作用，需調整本品劑量。
簡述尼索地平膠囊的藥物相互作用
1、與β阻滯劑或其他降壓藥同用有協同作用，應注意體位性低血壓。 2、與西咪替丁同用可使本品血藥濃度增高，作用加強。 3、奎尼丁可能使本品藥時曲線下面積（AUC）輕度減少，可能需要調整本品劑量。 4、利福平由于誘導本品代謝酶的活力而加速本品代謝而減弱降壓作用，需調整本品劑量。
貝尼地平的合成方法
方法1：酰氯法。2.5g(-)-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-l，4-二氫吡啶-3，5-二羧酸單甲酯(Ⅰ)和0.57ml氯化亞砜，在二氯甲烷-二甲基甲酰胺中反應，得酰氯(Ⅱ)。(Ⅱ)和1.51g(+)-1-芐基-3-羥基哌啶反應2h，酸化后得2.72g(+)-α貝尼地平鹽酸鹽。同樣可得(-)
關于貝尼地平的基本介紹
一、貝尼地平化學名稱為(±)-2，6，-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5—吡啶二甲酸，3-(1-苯甲基-3-哌啶基)酯-5-甲酯，密度為1.29 g/cm3，臨床上用于治療高血壓和心絞痛。 中文名稱：貝尼地平 中文別名：(R^^,R^^)-(±)-2,6-二甲基-4-(3-
貝尼地平的物化性質
密度：1.29 g/cm3沸點：625.2oC at 760 mmHg閃點：331.9oC折射率：1.621蒸汽壓：1.5E-15mmHg at 25°C
貝尼地平的計算化學數據
1.疏水參數計算參考值（XlogP）:無2.氫鍵供體數量:13.氫鍵受體數量:84.可旋轉化學鍵數量:85.互變異構體數量:56.拓撲分子極性表面積1147.重原子數量:378.表面電荷:09.復雜度:93310.同位素原子數量:011.確定原子立構中心數量:212.不確定原子立構中心數量:013.
貝尼地平的基本信息
貝尼地平化學名稱為(±)-2，6，-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5—吡啶二甲酸，3-(1-苯甲基-3-哌啶基)酯-5-甲酯，密度為1.29 g/cm3，臨床上用于治療高血壓和心絞痛。
貝尼地平的降壓機理
貝尼地平通過阻斷L型通道達到降壓、抗心絞痛的作用，以“膜途徑”的作用方式，顯示出其起效平緩且作用持續的降低血壓的特性。貝尼地平與細胞膜電位依賴性鈣通道的DHP結合部位相結合，抑制鈣內流，從而擴張冠狀動脈和外周血管。通過阻斷T型通道達到保護腎臟。已經知道L型通道只存在腎臟入球小動脈而不存在出球小動脈，
關于貝尼地平的毒性研究
1、亞急性毒性 人鼠連續經口給本品0.38、1.5、3、6、25、50、100mg/kg3個月，6mg/kg以上組可見肝臟內脂肪沉著(肝小葉邊緣帶至中間帶)，但停藥后可恢復或有恢復傾向。無毒性劑量為1.5mg/kg。 犬連續經口給本品0.17、0.5、1.5、3、6、12mg/kg3個月，1
貝尼地平的注意事項
1、下述患者不得用藥:1)心源性休克患者[服用本品有可能使癥狀惡化]。2)孕婦或有可能妊娠的婦女、哺乳期婦女禁用。2、慎重用藥(下述患者應慎重用藥)1)血壓過低患者。2)本品有可能加重肝功能損害,嚴重肝功能損害患者慎用。3)高齡患者 參照(老年患者用藥)項。3、重要的基本注意事項1)突然停用鈣拮抗劑
簡述尼索地平口腔崩解片的藥理毒理
1.本品為二氫吡啶類鈣拮抗劑，能阻止心肌和血管平滑肌對鈣離子的攝取，具有選擇性擴張冠狀動脈和外周血管的作用，改善心肌供血，降低外周阻力，從而降低心肌耗氧，增強心肌對缺氧的耐受性，降低高血壓病人血壓。 2.降壓作用呈劑量依賴性。在引起血壓下降的同時，對呼吸和中樞神經系統無明顯影響。
簡述鹽酸尼卡地平片的藥理作用
(1)本品為鈣通道阻滯劑(慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑)，可抑制心肌與血管平滑肌的跨膜鈣離子內流而不改變血鈣濃度。本品具有高度的血管選擇性，對血管平滑肌的鈣離子拮抗作用強于對心肌的作用。 (2)動物實驗中本品擴張冠狀血管平滑肌。本品可增加慢性穩定型心絞痛患者的運動耐受量，減少心絞痛發作頻率。
西尼地平的藥理毒理
【藥理毒理】本品為親脂性的二氫吡啶類鈣拮抗劑，能與血管平滑肌細胞膜上L型鈣通道的二氫吡啶位點結合，抑制Ca2+通過L型鈣通道的跨膜內流，從而松弛、擴張血管平滑肌，起到降壓作用，它還可通過抑制Ca2+通過交感神經細胞膜上N型鈣通道的跨膜內流而抑制交感神經末梢去甲腎上腺素的釋放和交感神經活動。
簡述鹽酸尼卡地平片的藥物相互作用
1．與腎上腺素受體阻滯劑合用耐受性良好。 2．與西咪替丁合用可增加本品的血漿藥物濃度，故應注意監測。 3．與地高辛合用未見到地高辛血藥濃度升高，但須測定地高辛血藥濃度。 4．與環孢素合用時環孢素血藥濃度升高，須密切監測環孢素血藥濃度并相應減少環孢素的劑量。 5．治療濃度的呋噻米、普萘洛爾
簡述尼索地平軟膠囊的藥物相互作用
1．與β阻滯劑或其他降壓藥同用有協同作用，應注意體位性低血壓。 2．與西咪替丁同用可使本品血藥濃度增高，作用加強。 3．奎尼丁可能使本品藥時曲線下面積（AUC）輕度減少，可能需要調整本品劑量。 4．利福平由于誘導本品代謝酶的活力而加速本品代謝而減弱降壓作用，需調整本品劑量。
貝尼地平的分子結構數據
1、摩爾折射率：137.612、摩爾體積（cm/mol）：390.73、等張比容（90.2K）：1078.44、表面張力（dyne/cm）：585、介電常數：無可用的6、極化率（10cm）：54.557、單一同位素質量：505.221286 Da8、標稱質量：505 Da9、平均質量：505.562
貝尼地平的主要用途
主要用途1.二氫吡啶類鈣拮抗劑，用于高血壓及心絞痛。2.為二氫吡啶類鈣拮抗藥。用于高血壓及心絞痛。可舒張血管,能降低血壓和增加冠脈流量，作用比硝苯地平強，但生物利用度較低。