西尼地平的藥理毒理
【藥理毒理】本品為親脂性的二氫吡啶類鈣拮抗劑，能與血管平滑肌細胞膜上L型鈣通道的二氫吡啶位點結合，抑制Ca2+通過L型鈣通道的跨膜內流，從而松弛、擴張血管平滑肌，起到降壓作用，它還可通過抑制Ca2+通過交感神經細胞膜上N型鈣通道的跨膜內流而抑制交感神經末梢去甲腎上腺素的釋放和交感神經活動。......閱讀全文
西尼地平的藥理毒理
【藥理毒理】本品為親脂性的二氫吡啶類鈣拮抗劑，能與血管平滑肌細胞膜上L型鈣通道的二氫吡啶位點結合，抑制Ca2+通過L型鈣通道的跨膜內流，從而松弛、擴張血管平滑肌，起到降壓作用，它還可通過抑制Ca2+通過交感神經細胞膜上N型鈣通道的跨膜內流而抑制交感神經末梢去甲腎上腺素的釋放和交感神經活動。
關于西尼地平的藥理毒理介紹
本品為親脂性的二氫吡啶類鈣拮抗劑，能與血管平滑肌細胞膜上L型鈣通道的二氫吡啶位點結合，抑制Ca2+通過L型鈣通道的跨膜內流，從而松弛、擴張血管平滑肌，起到降壓作用，它還可通過抑制Ca2+通過交感神經細胞膜上N型鈣通道的跨膜內流而抑制交感神經末梢去甲腎上腺素的釋放和交感神經活動。
西尼地平的藥理學特性
1.鈣通道拮抗作用?在用傳統的膜片鉗法評估西尼地平對Ca2+通道的作用時發現，西尼地平有效阻滯血管L型Ca2+通道和交感神經元N型Ca2+通道，而對心臟L型Ca2+通道阻滯效果較弱。2.交感神經抑制作用人體鈣通道包括6類，除L型鈣通道外，還有N、T、P、Q、R型鈣通道。L型鈣通道主要表達在心臟和血管
簡述尼索地平膠丸的藥理毒理
1.對心率的作用： 無論是對正常血壓的受試者還是高血壓患者都有不同程度的升高心率的作用，單劑量抗高血壓的研究表明，受試者在休息時的升高心率作用比活動時強得多。而在為期一年的長期臨床觀察中并未出現一例心動過速。 2.對冠狀血管的作用： 具有明顯擴張冠狀動脈血管、增加實驗性狗急性心肌缺血的冠脈
簡述尼索地平片的藥理毒理介紹
尼索地平抑制平滑肌的電壓依賴跨膜鈣離子流，對血管平滑肌有高度選擇性作用，擴張周圍血管與冠狀血管，由于冠狀動脈擴張而改善氧供，減少后負荷而減少氧耗。 治療劑量無心肌負性作用并不影響心臟產生激動和傳導，并有一定排尿鈉作用。長期治療并不產生耐受性。
簡述尼索地平軟膠囊的藥理毒理
1.對心率的作用： 無論是對正常血壓的受試者還是高血壓患者都有不同程度的升高心率的作用，單劑量抗高血壓的研究表明，受試者在休息時的升高心率作用比活動時強得多。而在為期一年的長期臨床觀察中并未出現一例心動過速。 2.對冠狀血管的作用： 具有明顯擴張冠狀動脈血管、增加實驗性狗急性心肌缺血的冠脈
關于西尼地平的藥理學特性介紹
1.鈣通道拮抗作用 在用傳統的膜片鉗法評估西尼地平對Ca2+通道的作用時發現，西尼地平有效阻滯血管L型Ca2+通道和交感神經元N型Ca2+通道，而對心臟L型Ca2+通道阻滯效果較弱。 2.交感神經抑制作用 人體鈣通道包括6類，除L型鈣通道外，還有N、T、P、Q、R型鈣通道。L型鈣通道主要表達
簡述尼索地平口腔崩解片的藥理毒理
1.本品為二氫吡啶類鈣拮抗劑，能阻止心肌和血管平滑肌對鈣離子的攝取，具有選擇性擴張冠狀動脈和外周血管的作用，改善心肌供血，降低外周阻力，從而降低心肌耗氧，增強心肌對缺氧的耐受性，降低高血壓病人血壓。 2.降壓作用呈劑量依賴性。在引起血壓下降的同時，對呼吸和中樞神經系統無明顯影響。
簡述鹽酸尼卡地平緩釋膠囊的藥理毒理
本品為鈣離子拮抗劑，通過抑制鈣離子流入血管平滑肌細胞內而發揮血管擴張作用，從而使血壓下降。本品具有高度的血管選擇性，對血管平滑肌的鈣離子拮抗作用強于心肌作用的30000倍。同時在狗和大白鼠實驗中顯示了排鈉利尿作用；在麻醉狗還顯示擴張椎動脈、冠狀動脈、股動脈、腎動脈作用；本品可增加腦、心腎等主要臟
西尼地平的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。避光操作供試品溶液取本品適量,加甲醇溶解并稀釋制成每ml中約含0.25mg的溶液。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置50ml量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,再精密量取1ml,置10ml量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻。系統適用性溶液取西尼地平對照品[置石
非洛地平的藥理毒理
本品為選擇性鈣離子拮抗藥，主要抑制小動脈平滑肌細胞外鈣的內流，選擇性擴張小動脈，對靜脈無此作用，不引起體位性低血壓；對心肌亦無明顯抑制作用。本品在降低腎血管阻力的同時，不影響腎小球濾過率和肌酐廓清率，腎血流量無變化甚至稍有增加，有促尿鈉排泄和利尿作用。本品可增加輸出量和心臟指數，顯著降低后負荷，而對
西尼地平的基本性狀
本品為淡黃色粉末本品在丙酮或乙酸乙酯中易溶,在甲醇或乙醇中略溶,在水中幾乎不溶。
西尼地平的鑒別方法
(1)取本品20mg,加鋅粉少許,加稀鹽酸1ml,水浴中加熱10分鐘,放冷,滴加亞硝酸鈉試液2滴,再滴加堿性B萘酚試液數滴,即生成橙紅色沉淀(2)取本品適量,加無水乙醇溶解并稀釋制成每1ml中含50gg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在356nm的波長處有最大吸收,在305mm的波
西尼地平的含量測定方法
取本品約0.16g,精密稱定,加無水乙醇15ml,于40℃水浴中加熱使溶解,加高氯酸溶液(取70%高氯酸溶液8.5ml,加水至100ml)10ml,加鄰二氮菲指示液2滴,用硫酸鈰滴定液(0.1mol/L)滴定至橙紅色消失每1ml硫酸鈰滴定液(0.1molL)相當于24.63mg的C27H28N2O7
西尼地平片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。避光操作。供試品溶液取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于西尼地平10mg),置100m1量瓶中,加甲醇適量,超聲使西尼地平溶解,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置50ml量瓶中用甲醇稀釋至刻度,搖勻
西尼地平膠囊的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。避光操作供試品溶液取本品內容物適量(約相當于西尼地平10mg),置100ml量瓶中,加甲醇適量,超聲使西尼地平溶解用甲醇稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置50ml量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,再精密量取1ml,置10m
西尼地平的臨床研究證據
1. 降壓作用的臨床證據Sakata等報道原發性高血壓患者分別口服西尼地平5mg、15mg、20mg一次，24小時后仍有降低收縮壓、舒張壓和平均血壓的作用，而未見血壓晝夜節律波動，提示西尼地平的降壓效果超過24小時，無停藥后血壓反跳現象。西尼地平對自發性高血壓大鼠（SHR）小血管1,4-二氫吡啶受體
樂卡地平的藥理毒理
本品親脂性較高，因此起效時間較慢，而作用持續時間較長。體內外試驗表明，本品選擇性血管擴張作用所致的負性肌力作用較硝苯地平、尼群地平和非洛地平弱；而血管選擇性強于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平。此外，本品還具有抗動脈粥樣硬化和保護終末器官作用。本品在治療劑量時不干擾高血壓患者的正常心臟興奮性和
阿折地平的藥理毒理
本品為二氫吡啶類長效鈣拮抗劑，選擇性阻滯L型鈣通道。本品能顯著減少運動引起的血壓升高，但對運動引起的心率及心輸出量的改變無影響。本品治療不會明顯改變休息狀態下血漿去甲腎上腺素和腎上腺素的水平，且運動時的腎上腺素水平也不受影響。阿折地平具有利尿作用、心保護作用、腎保護作用以及抗動脈硬化作用。有著這些特
西尼地平的類別和貯藏方法
類別鈣通道阻滯藥貯藏遮光,密封保存。
西尼地平片的基本性狀
本品為淡黃色片。
西尼地平片的鑒別方法
(1)取本品細粉適量(約相當于西尼地平5mg),置100ml量瓶中,加無水乙醇使西尼地平溶解并稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在356m的波長處有最大吸收,在305mm的波長處有最小吸收。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對
西尼地平片的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液見有關物質項下。對照品溶液取西尼地平對照品適量,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液色譜條件用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以乙腈0.025mol/L磷酸二氫銨溶液-環已烷(60:39:1)為流動相檢測波長為240m;進樣體
西尼地平膠囊的基本性狀
本品內容物為淡黃色粉末。
西尼地平膠囊的鑒別方法
(1)取本品內容物適量(約相當于西尼地平5mg),加無水乙醇使西尼地平溶解并稀釋制成每1ml中約含西尼地平0.05ng的溶液,搖勻,濾過,取續濾液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在356m的波長處有最大吸收,在305nm的波長處有最小吸收(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰
西尼地平的雜質及制劑類型
制劑(1)西尼地平片(2)西尼地平膠囊雜質質IHC~N∠CH3H.C.C27H25N2O7490.17 2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)吡啶-3,5-二甲酸3-(2-甲氧基)乙酯5-(3-苯基)-2(E)丙烯酯
西尼地平膠囊的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品20粒,精密稱定,計算平均裝量,傾出內容物,混勻,研細,精密稱取適量(約相當于西尼地平10mg),置100ml量瓶中,加甲醇適量,超聲使西尼地平溶解,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液對照品溶液取西尼地平對照品適量,精密稱定,加甲醇溶解并定量
關于西尼地平的用法用量介紹
（1）起始劑量為10mg/d（相當于氨氯地平5mg/d），若血壓不達標，可將劑量每次以5mg/日遞增至20mg/d（劑量調整間隔不應短于1-2周）。 （2）對于輕中度高血壓患者，可首選本藥單藥治療。對于血壓明顯升高或具有其他高危因素者，可與一種或多種其他一線降壓藥物（利尿劑、β受體阻斷劑、AC
阿拉尼地平的藥理作用
阿拉尼地平是在硝苯地平的結構中引入碳基的二氨吡啶類鈣拮抗劑。它對正常血壓的每天規律性變化無明顯影響，每天口服1次便可穩定地控制血壓。阿拉尼地平具有硝苯地平類的藥理作用。
簡述鹽酸尼卡地平葡萄糖注射液的藥理毒理
本品抑制心肌與血管平滑肌的跨膜鈣離子內流而不改變血鈣濃度，其作用在血管平滑肌勝于在心肌，故其血管選擇性較強。動物實驗中本品選擇性擴張冠狀血管平滑肌，此作用產生時的血藥濃度不產生負性肌力作用(心肌)，對心律及心收縮力的影響極小。在人體，本品降低周圍血管阻力，此作用在高血壓患者大于正常血壓者，降壓時