氨基糖苷類抗生素對于細菌的作用主要是抑制細菌蛋白質的合成,作用點在細胞30S核糖體亞單位的16SrRNA解碼區的A部位。研究表明:此類藥物可影響細菌蛋白質合成的全過程,妨礙初始復合物的合成,誘導細菌合成錯誤蛋白以及阻抑已合成蛋白的釋放,從而導致細菌死亡。氨基糖苷類抗生素在敏感菌體內的積蓄是通過一系列復雜的步驟來完成的,包括需氧條件下的主動轉動系統,故此類藥物對厭氧菌無作用。本類藥物的殺菌特點為:1、殺菌速度和殺菌持續時間與濃度呈正相關;2、僅對需氧菌有效,且抗菌活性顯著強于其他類藥物,對厭氧菌無效;3、PAE長,且持續時間與濃度呈正相關,該特性或許可以說明氨基糖苷類一天給藥一次的療法與每天分次給藥同樣有效;4、具有初次接觸效應;5、在堿性環境中抗菌活性增強。......閱讀全文
氨基糖苷類抗生素對于細菌的作用主要是抑制細菌蛋白質的合成,作用點在細胞30S核糖體亞單位的16SrRNA解碼區的A部位。研究表明:此類藥物可影響細菌蛋白質合成的全過程,妨礙初始復合物的合成,誘導細菌合成錯誤蛋白以及阻抑已合成蛋白的釋放,從而導致細菌死亡。氨基糖苷類抗生素在敏感菌體內的積蓄是通過一
氨基糖苷類抗生素對于細菌的作用主要是抑制細菌蛋白質的合成,作用點在細胞30S核糖體亞單位的16SrRNA解碼區的A部位。研究表明:此類藥物可影響細菌蛋白質合成的全過程,妨礙初始復合物的合成,誘導細菌合成錯誤蛋白以及阻抑已合成蛋白的釋放,從而導致細菌死亡。氨基糖苷類抗生素在敏感菌體內的積蓄是通過一
1、殺菌特點 殺菌的速度與殺菌的時間是與濃度呈正相關的關系;僅僅對需氧菌是有效果的,對于厭氧菌不起作用;在堿性的環境中用藥效果更好;這類藥物具有初次接觸效應。 2、體內過程 應該采用肌內注射的方式,口服會很難吸收;氨基糖苷類抗生素與分布血漿蛋白的結合率很低,在腦脊液中的濃度很低,而在外淋
氨基糖苷類抗生素(Aminoglycosides)是由氨基糖與氨基環醇通過氧橋連接而成的苷類抗生素。有來自鏈霉菌的鏈霉素等、來自小單孢菌的慶大霉素等天然氨基糖苷類,還有阿米卡星等半合成氨基糖苷類。 雖然大多數抑制微生物蛋白質合成的抗生素為抑菌藥,但氨基糖苷類抗生素卻可起到殺菌作用,屬靜止期殺菌
氨基糖苷類抗生素,因其分子結構都有一個氨基環醇類和一個或多個氨基糖分子,并由配糖鍵連接成苷而得名,多為極性化合物,易溶于水,胃腸道不易吸收,一般需要注射給藥。氨基糖苷類抗生素的作用為與細菌核糖體結合,干擾細菌蛋白質合成過程,為一類靜止期殺菌劑,是治療需氧革蘭陰性桿菌嚴重感染的重要藥物。 氨基糖
? 臨床常用的氨基糖苷類抗生素主要有:??? (1)對腸桿菌科和葡萄球菌屬細菌有良好抗菌作用,但對銅綠假單胞菌無作用者,如鏈霉素、卡那霉素、核糖霉素。其中鏈霉素對葡萄球菌等革蘭陽性球菌作用差,但對結核分支桿菌有強大作用。??? (2)對腸桿菌科細菌和銅綠假單胞菌等革蘭陰性桿菌具強大抗菌活性,對葡萄球
氨基糖苷類抗生素主要用于敏感需氧革蘭陰性桿菌所致的全身感染。雖然近年來有多種cephalosporins和quinolones藥物在臨床廣泛應用,但由于氨基糖苷類抗生素對銅綠假單胞菌、肺炎桿菌、大腸桿菌等常見革蘭陰性桿菌的PAE較長,所以,仍然被用于治療需氧革蘭陰性桿菌所致的嚴重感染,如腦膜炎、
人類歷史上第一個氨基糖苷類抗生素是1940年發現的鏈霉素,這一結構系從鏈霉菌分泌物中分離獲得,主要應用于對結核病的治療。鏈霉素有比較嚴重的耐藥性問題,且會損害第八對腦神經造成耳聾,對鏈霉素的結構改造一直以來都是研究的課題,但始終沒有成功的案例。 1957年,人們從卡那霉素鏈霉菌Streptom
氨基糖苷類抗生素主要用于敏感需氧革蘭陰性桿菌所致的全身感染。雖然近年來有多種cephalosporins和quinolones藥物在臨床廣泛應用,但由于氨基糖苷類抗生素對銅綠假單胞菌、肺炎桿菌、大腸桿菌等常見革蘭陰性桿菌的PAE較長,所以,仍然被用于治療需氧革蘭陰性桿菌所致的嚴重感染,如腦膜炎、
鏈霉素 鏈霉素(streptomycin)是第一個氨基糖苷類抗生素,也是第一個用于治療結核病的藥物。鏈霉素口服吸收極少,肌內注射吸收快。容易滲入胸腔、腹腔、結核性膿腔和干酪化膿腔,并達有效濃度。 鏈霉素對銅綠假單孢菌和其他G-桿菌的抗菌活性最低,對土拉菌病和鼠疫有特效,常為首選,特別是與四環