關于鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液的藥代動力學介紹
一、藥物相互作用 1．格拉司瓊是通過肝細胞色素P-450藥物代謝酶進行代謝，誘導或抑制此酶可以改變清除率和格拉司瓊的半衰期。 2．格拉司瓊本身不會誘導或抑制細胞色素P-450藥物代謝酶系統，可以和苯二氮?類、神經安定類和抗潰瘍類藥聯合使用。 二、藥代動力學 健康受試者靜注本品20或40μg/kg體重后，平均血漿濃度峰值分別為13.7和42.8μg/L，血漿消除半衰期約為3.1～5.9小時。本品在體內分布廣泛，血清蛋白結合率約為 65%，大部分迅速代謝，主要代謝途徑為N-去烷基化芳香環氧化后再被共軛化。本品通過糞便和尿液排泄。......閱讀全文
鹽酸格拉司瓊片的藥代動力學
健康受試者單次空腹口服鹽酸格拉司瓊片1mg后，血漿峰濃度值約為3.63ng/ml，達峰時間約為1.180小時，虹漿清除半衰期為6.23小時，癌癥患者半衰期顯著延長，為9.8-11.6小時。在體內廣泛分布，分布容積約3.94L/kg，服藥后48小時，大約12％的劑量以原形藥的形式在尿中排泄，余下的
關于鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液的簡介
鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液，適應癥為用于放療、細胞毒類藥物化療引起的惡心和嘔吐。 成份： 本品的主要成份是鹽酸格拉司瓊，其化學名稱為1-甲基-N-[內向-9-甲基-9-氮雜雙環(3，3，1)壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺鹽酸鹽。 分子式：C18H24N4O·HCI 分子量：348.
關于鹽酸雷莫司瓊注射液的藥代動力學介紹
1．血藥濃度 健康成人靜脈給藥0.1～0.8mg時，血漿中原形藥物濃度呈雙相性降低，t1/2β大約是5小時。AUC與給藥量成正比，體內藥物動態呈線性變化。 2．代謝 3．排泄 給藥后24小時內尿中原形藥物的排泄率是給藥量的16～22%。尿中除原形藥物外，作為其代謝產物還有脫甲基物、氫氧化
鹽酸格拉司瓊片的成分介紹
本品主要成份為鹽酸格拉司瓊。 化學名稱：1-甲基-N-[9-甲基-橋-9-氮雜雙環(3，3，1)壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺鹽酸鹽。 分子式：C18H24N40·HCl 分子量：348.88
關于注射用鹽酸格拉司瓊的藥理藥動學介紹
1、藥理毒理 本品是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑，對因放療、化療及手術引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療、化療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT，5-HT可激活中樞或迷走神經的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機理，是通過拮抗中樞化學感受區及外周迷走
鹽酸昂丹司瓊片的藥代動力學
口服本品約2小時左右達血漿峰濃度，其生物利用度大約為60% (老年人則更高)。口服或靜脈給藥時，本品的體內情況大致相同，其消除半衰期約3小時。老年人可能延長至5小時。藥物徹底代謝，代謝物經腎臟(75%)與肝臟(25%)排泄。血漿蛋白結合率為75%。
關于注射用鹽酸雷莫司瓊的藥代動力學介紹
1.血藥濃度 健康成人靜脈給藥0.1?0.8mg時，血漿中原形藥物濃度呈雙相性降低，t1/2β大約是5個小時。AUC與給藥量成正比。體內藥物動態呈線性變化。 2.代謝 健康成人靜脈給藥時的藥代動力學參數 健康成人與腫瘤患者的藥代動力學參數 3.排泄 給藥后24小時尿中以原形藥物的排泄
關于鹽酸雷莫司瓊口內崩解片的藥代動力學介紹
健康成人口服本藥0.4～1.6mg時，血漿中原藥濃度在給藥后約2小時達峰，半衰期約為5小時。Cmax和AUC與給藥量成正比，體內動態呈線性。根據靜脈給藥時的血漿中藥物濃度求出的有效利用率是50%以上。給藥后24時小尿中原藥排泄率是8~13%。尿中除原藥外，代謝產物還有去甲基物、氫氧化物以及其結合
鹽酸格拉司瓊片的用法用量介紹
口服。通常成人用量為1mg/次，2次/日，首次給藥于化療和放療前1小時服用，第二次于第一次服藥后12小時服用。老年人和肝、腎功能不全患者無需調整劑量。 日最大用量：24小時內不超過9 mg。
關于注射用鹽酸格拉司瓊的簡介
注射用鹽酸格拉司瓊，用于治療因放射治療、細胞毒素類藥物化療引起的惡心和嘔吐。 化學名稱： 1-甲基-N-[內向-9-甲基-9-氮雜雙環（3，3，1）壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺鹽酸鹽。 分子式：C18H24N4O·HCl 分子量：348.88 成 份：本品主要成份為鹽酸格拉司瓊
簡述鹽酸昂丹司瓊片的藥代動力學
口服本品約2小時左右達血漿峰濃度，其生物利用度大約為60% (老年人則更高)。口服或靜脈給藥時，本品的體內情況大致相同，其消除半衰期約3小時。老年人可能延長至5小時。藥物徹底代謝，代謝物經腎臟(75%)與肝臟(25%)排泄。血漿蛋白結合率為75%。
鹽酸格拉司瓊片的注意事項
1.由于本品可減慢消化道運動，故消化道運動障礙患者，使用本品時應嚴密觀察。 2.高血壓未控制的患者，日劑量不宜超過10 mg，以免引起血壓進一步升高。 3.與食物同時服用時吸收略有延遲。
鹽酸格拉司瓊片的藥理作用
本品是一種高選擇性的5HL3受體拮抗劑，對因放療、化療及手術引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療、化療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5HT，并激活中樞或迷走神經的5HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機理是通過拮抗中樞化學感受區及外周迷走神經末梢的5HT3受體，抑制惡心
鹽酸格拉司瓊片的貯藏及包裝
貯藏 遮光，密封保存。 包裝 鋁鋁包裝。2片/盒，4片/盒，8片/盒。
關于格拉司瓊的基本信息介紹
格拉司瓊（Granisetron）是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑，對因放療、化療及手術引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療、化療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT，5-HT可激活中樞或迷走神經的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機制，是通過拮抗中樞化學感
關于格拉司瓊的注意事項介紹
1、臨床應用 口服：1mg/次，2次/日。靜注：3～6mg/次，于放療或化療前用。每日最高劑量不應超過9mg。 2、不良反應 患者對本品耐受性較好，主要不良反應為頭痛，發生率為10%～15%；其他少見的不良反應有便秘、嗜睡、腹瀉、AST和ALT暫時性升高等；也曾觀察到血壓變化，但停藥即消失
簡述昂丹司瓊的藥代動力學
昂丹司瓊口服吸收迅速，生物利用度約為60%。單次口服8mg后1.5h血藥濃度達峰值（30ng/mL）。口服后迅速分布到全身各組織，血漿蛋白結合率為70%～76%，表觀分布容積（Vd）為140L，并可經乳汁分泌。藥物經口服與靜脈注射在體內的代謝相似，主要經肝臟代謝，半衰期β相約為3h。代謝產物主要
鹽酸格拉司瓊片的藥物相互作用
對健康受試者研究表明，本品與西咪替丁或氯羥安定問沒有明顯的藥物相互作用。臨床研究中亦未觀察到明顯的藥物相互作用。 對已麻醉患者雖未進行特殊的藥物相互作用的研究，但常規劑量下本品與麻醉劑或與止痛劑合用是安全的。此外，對體外人微粒體研究表明本品對細胞色素P450的亞型3A4(參與一些主要的麻醉止痛
關于格拉司瓊的藥物相互作用介紹
一、用藥禁忌： 對本品或有關化合物過敏者禁用。胃腸道梗阻者禁用。小兒、孕婦和哺乳期婦女禁用。 二、藥物相互作用： 1.地塞米松可增強格拉司瓊的藥效，降低不良反應。 2.與利福平或其他肝酶誘導藥物同時使用，本品血藥濃度減低，應適當增加劑量。 3.與甲氨蝶呤合用會導致毒性相加，有聯合應用格
鹽酸格拉司瓊片的性狀及適應癥
性狀 本品為白色或類白色片。 適應癥 用于預防和治療由放療、細胞毒類藥物化療所致的惡心和嘔吐
鹽酸格拉司瓊片的適應癥及規格
適應癥 用于預防和治療由放療、細胞毒類藥物化療所致的惡心和嘔吐。 規格 1mg(以C18H24N4O計)
簡述鹽酸艾司洛爾注射液的藥代動力學
本品在體內代謝迅速，主要受紅細胞胞漿中的酯酶作用，使其酯鍵水解而代謝。其在人體的總清除率約20L/kg/hr，大于心輸出量，所以本品的代謝不受代謝組織（如肝、腎）的血流量影響。本品的分布半衰期（t1/2β）約2分鐘，消除半衰期（t1/2β）約9分鐘。經適當的負荷量，繼以0.05-0.3mg/kg
關于卡莫司汀注射液的藥代動力學介紹
靜脈注射人血后迅速分解。半衰期5分鐘，生物半衰期15～30分鐘。本品可通過血-腦脊液屏障。由肝臟代謝，代謝物可在血漿中停留數日，造成延遲骨髓毒性。可能有肝腸循環。96小時有60%～70%由腎排出(其中原形不到l%)，l%由糞排出，10%以二氧化碳形式由呼吸道排出。由于脂溶性好，可通過血-腦脊液屏
服用鹽酸格拉司瓊片有哪些不良反應
口服。通常成人用量為1mg/次，2次/日，首次給藥于化療和放療前1小時服用，第二次于第一次服藥后12小時服用。老年人和肝、腎功能不全患者無需調整劑量。 日最大用量：24小時內不超過9 mg。
關于鹽酸雷莫司瓊注射液的藥理毒理介紹
[藥理作用] 1．5-HT3受體拮抗作用：在5-羥色胺引起的豚鼠離體結腸收縮實驗和大鼠、雪貂心率減慢反射(Bezold-Jarisch反射)實驗中，本藥顯示了對5-HT3受體的拮抗作用。 2．抗惡性腫瘤藥物所誘發嘔吐的抑制作用：對使用順鉑誘發的雪貂的嘔葉，在出現嘔葉之前或在初次嘔吐之后給予本
關于鹽酸雷莫司瓊注射液的簡介
鹽酸雷莫司瓊注射液，適應癥為預防和治療抗惡性腫瘤治療所引起的惡心、嘔吐等消化道癥狀。 一、成份? 本品主要成份及其化學名稱為：鹽酸雷莫司瓊 (—)-(R)-5-[(1-methyl-1H-indol-3-yl)carbonyl]-4，5，6，7-tetrahydro-1H-bcnzimid
鹽酸托烷司瓊注射液
性狀本品為無色的澄明液體。鑒別(1)取本品5ml,滴加硅鎢酸試液,產生白色至黃色沉淀。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)取本品,用水稀釋制成每1ml中含托烷司瓊10g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在230nm與28
鹽酸昂丹司瓊注射液
性狀本品為無色的澄明液體。鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)取本品,用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋制成每1ml中含10μg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在248mm、267nm與310nm的波長處有最大吸收,在
關于鹽酸普魯卡因胺注射液的藥代動力學
本品吸收較快而完全，廣泛分布于全身，75%集中在血液豐富的組織內。表觀分布容積約1.75～2.5L/kg。蛋白結合率為15%～20%。半衰期約為2～3小時，因乙酰化速度而異，心、腎功能衰竭者可延長。約25%經肝臟代謝成N-乙酰普魯卡因胺。乙酰化速度受遺傳因素影響，中國大多數人為快乙酰化型，乙酰化
關于阿司咪唑的藥代動力學介紹
人體藥代動力學研究表明：本品口服吸收快，服藥后1～2小時血藥濃度可達峰值。本品具有廣泛的首關代謝和組織分布。達穩態時，阿司咪唑加上其活性代謝產物——去甲基阿司咪唑的平均血漿峰濃度為3～5ng/ml。阿司咪唑的終末半衰期為1～2天，去甲基阿司咪唑則為9～13天。本品代謝產物主要通過膽汁經糞便排出體