關于馬來酸噻嗎洛爾滴眼液的藥代動力學介紹
動物實驗顯示,用0.5%本品對家兔單劑量滴眼,房水和血中的藥物峰濃度出現在用藥后30分鐘,半衰期為1.5小時。全身吸收的馬來酸噻嗎洛爾在肝內代謝,70%的藥物原型隨尿排出。對6個接受治療者的血漿藥物濃度測定顯示,每日用0.5%本品滴眼2次,早晨滴藥后的平均血漿峰濃度為0.46ng/ml,下午滴眼后的為0.35ng/ml。......閱讀全文
關于馬來酸噻嗎洛爾滴眼液的藥代動力學介紹
動物實驗顯示,用0.5%本品對家兔單劑量滴眼,房水和血中的藥物峰濃度出現在用藥后30分鐘,半衰期為1.5小時。全身吸收的馬來酸噻嗎洛爾在肝內代謝,70%的藥物原型隨尿排出。對6個接受治療者的血漿藥物濃度測定顯示,每日用0.5%本品滴眼2次,早晨滴藥后的平均血漿峰濃度為0.46ng/ml,下午滴眼
關于馬來酸噻嗎洛爾片的藥代動力學介紹
口服吸收約為90%。服后1至2小時作用達峰值。半衰期t1/2為4小時,部分在肝臟代謝,藥物和代謝產物均由腎臟排除。不廣泛結合血漿蛋白,在血液透析時不易清除,大約60%被超濾過。口服給藥的血漿濃度大約為靜脈給藥的一半,表明50%首次通過代謝。本品交感活性個體差異較大,治療效應與血藥濃度并無明顯相關
關于馬來酸噻嗎洛爾滴眼液的簡介
馬來酸噻嗎洛爾滴眼液,適應癥為對原發性開角型青光眼具有良好的降低眼內壓療效。對于某些繼發性青光眼,高眼壓癥,部分原發性閉角型青光眼以及其他藥物及手術無效的青光眼,加用本品滴眼可進一步增強降眼壓效果。
關于馬來酸噻嗎洛爾滴眼液的藥理毒理介紹
1、藥理作用: 馬來酸噻嗎洛爾是一種非選擇性β-腎上腺能受體阻滯劑,沒有明顯的內源性擬交感活性和局麻作用,對心肌無直接抑制作用。本品為馬來酸噻嗎洛爾滴眼液,對高眼壓患者和正常人均有降低眼內壓作用。其降低眼內壓的確切機理尚不清楚,眼壓描記和房水熒光光度研究提示本品的降眼壓作用與減少房水生成有關。
關于馬來酸噻嗎洛爾滴眼液的用藥禁忌
1、孕婦及哺乳期婦女用藥 本品對于孕婦的安全性尚未確定。 滴眼后可在哺乳期婦女乳汁中測到本品,因對授乳嬰兒具有多種潛在不良反應,需根據滴用本品對母親的重要性決定終止哺乳或終止用藥。 2、兒童用藥? 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 3、老年用藥 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
使用馬來酸噻嗎洛爾滴眼液的禁忌介紹
1、支氣管哮喘者或有支氣管哮喘史者,嚴重慢性阻塞性肺部疾病。 2、竇性心動過緩,Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯,明顯心衰,心源性休克。 3、對本品過敏者。
復方噻嗎洛爾滴眼液的藥代動力學
用弗迪對35名青光眼及高眼壓癥患者進行1天2次(7:00AM?7:00PM)連續10周滴眼,在8:00AM、12:00AM、4:00PM測定眼壓,其結果證明了弗迪不僅有效地降低和穩定了眼壓,長期使用還可維持下降后眼壓的穩定。
馬來酸噻嗎洛爾滴眼液的檢查方法
pH值應為6.5~7.5(通則0631)。滲透壓摩爾濃度取本品,照滲透壓摩爾濃度測定法(通則0632)測定,滲透壓摩爾濃度比應為0.9~1.3。其他應符合眼用制劑項下有關的各項規定(通則0105)。
馬來酸噻嗎洛爾滴眼液的基本性狀
本品為無色的澄明液體。
馬來酸噻嗎洛爾滴眼液的鑒別方法
(1)取本品,照馬來酸噻嗎洛爾項下的鑒別(1)2)項試驗,顯相同的反應(2)取含量測定項下的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在295mm的波長處有最大吸收。
馬來酸噻嗎洛爾滴眼液的含量測定方法
照紫外可見分光光度法(通則0401)測定供試品溶液精密量取本品適量,用鹽酸溶液(9→1000)量稀釋成每1ml中含噻嗎洛爾20g的溶液測定法取供試品溶液,在295nm的波長處測定吸光按C13H24N4O3S·C4H4O4的吸收系數(E1)為205計,并將結果與0.7316相乘,即為C13H24N4O
簡述馬來酸噻嗎洛爾滴眼液的適應癥
對原發性開角型青光眼具有良好的降低眼內壓療效。對于某些繼發性青光眼,高眼壓癥,部分原發性閉角型青光眼以及其他藥物及手術無效的青光眼,加用本品滴眼可進一步增強降眼壓效果。
使用馬來酸噻嗎洛爾滴眼液的不良反應
1、最常見的不良反應是眼燒灼感及刺痛。 2、心血管系統;心動過緩,心率失常。 3、神經系統:頭暈,加重重癥肌無力的癥狀,感覺異常,嗜睡,失眠,惡夢,抑郁,精神錯亂,幻覺。 4、呼吸系統:支氣管痙攣,呼吸衰竭,呼吸困難,鼻腔充血,咳嗽,上呼吸道感染。 5、內分泌系統:掩蓋糖尿病患者應用胰島
使用馬來酸噻嗎洛爾滴眼液的注意事項
1、當出現呼吸急促、脈搏明顯減慢、過敏等癥狀時,請立即停止使用本品。 2、使用中若出現腦供血不足癥狀時應立即停藥。 3、心功能損害者,使用本品時應避免服用鈣離子拮抗劑。 4、對無心衰史的患者,如出現心衰癥狀應立即停藥。 5、正在服用兒茶酚胺耗竭藥(如利血平)者,使用本品時應嚴密觀察。
馬來酸噻嗎洛爾滴眼液的類別和貯藏方法
類別同馬來酸噻嗎洛爾。規格按噻嗎洛爾計(1)5ml:12.5mg(2)5ml:mg貯藏遮光,密封保存。
關于馬來酸噻嗎洛爾片的基本介紹
馬來酸噻嗎洛爾片,適應癥為: 1. 原發性高血壓病 2. 心絞痛或心肌梗塞后的治療 3. 預防偏頭痛
關于馬來酸噻嗎洛爾片的毒理介紹
本藥對雌性小鼠的半數致死量LD50是1190mg/kg,雌性大鼠是900mg/kg。通過對大鼠2年的研究顯示,予馬來酸噻嗎洛爾300mg/(kg·日)(相當體重50kg人群最大建議劑量250倍)的雄鼠腎上腺嗜咯細胞瘤的發生率明顯升高。如予建議最大劑量20或80倍的劑量不會發生此反應。對小鼠的終生
布林佐胺噻嗎洛爾滴眼液的藥代動力學
吸收:局部滴用后,布林佐胺和噻嗎洛爾被角膜吸收后進入全身循環。在一項藥代動力學研究中,健康志愿者在滴用派力噻前,為縮短達到穩態的時間,先口服布林佐胺每天2次,每次1mg,持續2周。接著每日滴用派力噻2次,共13周。在第4、10和15周,紅細胞中布林佐胺的濃度分別為18.8±3.29uM,18.1
簡述馬來酸噻嗎洛爾滴眼液的藥物相互作用
1、與腎上腺素合用可引起瞳孔擴大。 2、不主張兩種局部β-受體阻斷劑同時應用。 3、本品與鈣通道拮抗劑合用應慎重,因可引起房室傳導阻滯,左心室衰竭及低血壓。對心功能受損的患者,應避免兩種藥合并使用。 4、正在服用兒茶酚胺耗竭藥(如利血平)者,使用本品時應嚴密觀察,因可引起低血壓和明顯的心動
馬來酸噻嗎洛爾滴眼液的性狀和鑒別方法
性狀本品為無色的澄明液體。鑒別(1)取本品,照馬來酸噻嗎洛爾項下的鑒別(1)2)項試驗,顯相同的反應(2)取含量測定項下的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在295mm的波長處有最大吸收。
馬來酸噻嗎洛爾滴眼液的檢查和鑒別方法
鑒別(1)取本品,照馬來酸噻嗎洛爾項下的鑒別(1)2)項試驗,顯相同的反應(2)取含量測定項下的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在295mm的波長處有最大吸收。檢查pH值應為6.5~7.5(通則0631)。滲透壓摩爾濃度取本品,照滲透壓摩爾濃度測定法(通則0632)測定,滲透壓摩爾
關于馬來酸噻嗎洛爾片的用法用量介紹
1.高血壓 開始劑量一次2.5mg至5mg,一日2至3次,根據心率及血壓變化可增減量。維持量通常為20mg至40mg。最大量可為60mg一日。增加藥物的間期應該至少為7天。可與噻嗪類或其他抗高血壓藥物合用,在此伴隨治療初期應密切觀察。 2. 心肌梗死 2.5mg一次,一日2次開始,可漸增至每日
馬來酸噻嗎洛爾的檢查方法
酸度取本品0.50g,加水25m使溶解后,依法測定(通則0631),pH值應為3.8~4.3有關物質照薄層色譜法(通則0502)試驗。供試品溶液取本品,加甲醇制成每1ml中含25mg的溶液。色譜條件采用硅膠G薄層板,以二氯甲烷甲醇-濃氨溶液(80:14:1)為展開劑。測定法吸取供試品溶液5μl,點于
馬來酸噻嗎洛爾的制劑類型
(1)馬來酸噻嗎洛爾片(2)馬來酸噻嗎洛爾滴眼液
使用馬來酸噻嗎洛爾片過量的介紹
本藥藥物過量的最常見體征和癥狀是心動過緩,低血壓,急性心功能不全。應停用本藥并密切觀察。其他治療措施如下: 1.洗胃 2.治療心動過緩:靜脈予阿托品0.25mg至2mg。如果心動過緩持續存在,可慎用靜脈鹽酸異丙腎上腺素。必要時可考慮安裝臨時起搏器。 3.治療低血壓:可予升壓藥,如多巴胺,多
關于馬來酸噻嗎洛爾片的藥理作用介紹
本品為β腎上腺能受體拮抗劑,無抑制心肌作用和內源擬交感活性。臨床藥理研究證實β受體拮抗劑可改變靜息心率及對體位改變時心率的反應,抑制異丙腎上腺素引起的心動過速,改變對瓦爾薩瓦爾試驗的反應,減少活動時心率和血壓的變化。并降低β受體激動劑所致的正性變力、正性變時、支氣管及血管擴張作用。此降低作用的程
關于復方噻嗎洛爾滴眼液的基本介紹
復方噻嗎洛爾滴眼液, 1.本品對原發性開角型青光眼具有良好的降低眼內壓療效。 2.對于某些繼發性青光眼,高眼壓癥,部分原發性閉角型青光眼以及其他藥物及手術無效的青光眼,加用本品滴眼可進一步增強降眼壓效果。
簡述馬來酸噻嗎洛爾片的禁忌
1. 支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史 2. 嚴重慢性阻塞性肺病 3. 竇性心動過緩 4. 二至三度房室傳導阻滯 5. 難治性心功能不全 6. 心源性休克 7. 對本品過敏者
馬來酸噻嗎洛爾的基本性狀
本品為白色結晶性粉末;無臭。本品在水或甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在三氯甲烷中微溶,在環已烷或乙醚中幾乎不溶。熔點本品的熔點(通則0612)為199~203℃,熔融時同時分解。比旋度取本品,精密稱定,加1mol/L鹽酸溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.1g的溶液,依法測定(通則0621),比旋度
馬來酸噻嗎洛爾的鑒別方法
(1)取本品約5mg,加水1ml使溶解,加高錳酸鉀試液3滴,紫色立即消失,加熱,即生成紅棕色沉淀。(2)取本品約10mg,加水1ml溶解,加硫酸銅試液1滴、氨試液lm與二硫化碳-苯(1:3)2滴,振搖,苯層顯棕黃色至棕色,(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集33圖)一致。