關于馬來酸噻嗎洛爾片的藥代動力學介紹
口服吸收約為90%。服后1至2小時作用達峰值。半衰期t1/2為4小時，部分在肝臟代謝，藥物和代謝產物均由腎臟排除。不廣泛結合血漿蛋白，在血液透析時不易清除，大約60%被超濾過。口服給藥的血漿濃度大約為靜脈給藥的一半，表明50%首次通過代謝。本品交感活性個體差異較大，治療效應與血藥濃度并無明顯相關。......閱讀全文
關于馬來酸噻嗎洛爾片的藥代動力學介紹
口服吸收約為90%。服后1至2小時作用達峰值。半衰期t1/2為4小時，部分在肝臟代謝，藥物和代謝產物均由腎臟排除。不廣泛結合血漿蛋白，在血液透析時不易清除，大約60%被超濾過。口服給藥的血漿濃度大約為靜脈給藥的一半，表明50%首次通過代謝。本品交感活性個體差異較大，治療效應與血藥濃度并無明顯相關
關于馬來酸噻嗎洛爾滴眼液的藥代動力學介紹
動物實驗顯示，用0.5％本品對家兔單劑量滴眼，房水和血中的藥物峰濃度出現在用藥后30分鐘，半衰期為1.5小時。全身吸收的馬來酸噻嗎洛爾在肝內代謝，70％的藥物原型隨尿排出。對6個接受治療者的血漿藥物濃度測定顯示，每日用0.5％本品滴眼2次，早晨滴藥后的平均血漿峰濃度為0.46ng／ml，下午滴眼
關于馬來酸噻嗎洛爾片的基本介紹
馬來酸噻嗎洛爾片，適應癥為： 1. 原發性高血壓病 2. 心絞痛或心肌梗塞后的治療 3. 預防偏頭痛
關于馬來酸噻嗎洛爾片的毒理介紹
本藥對雌性小鼠的半數致死量LD50是1190mg/kg，雌性大鼠是900mg/kg。通過對大鼠2年的研究顯示，予馬來酸噻嗎洛爾300mg/(kg·日)(相當體重50kg人群最大建議劑量250倍)的雄鼠腎上腺嗜咯細胞瘤的發生率明顯升高。如予建議最大劑量20或80倍的劑量不會發生此反應。對小鼠的終生
關于馬來酸噻嗎洛爾片的用法用量介紹
1.高血壓 開始劑量一次2.5mg至5mg，一日2至3次，根據心率及血壓變化可增減量。維持量通常為20mg至40mg。最大量可為60mg一日。增加藥物的間期應該至少為7天。可與噻嗪類或其他抗高血壓藥物合用，在此伴隨治療初期應密切觀察。 2. 心肌梗死 2.5mg一次，一日2次開始，可漸增至每日
使用馬來酸噻嗎洛爾片過量的介紹
本藥藥物過量的最常見體征和癥狀是心動過緩，低血壓，急性心功能不全。應停用本藥并密切觀察。其他治療措施如下： 1.洗胃 2.治療心動過緩：靜脈予阿托品0.25mg至2mg。如果心動過緩持續存在，可慎用靜脈鹽酸異丙腎上腺素。必要時可考慮安裝臨時起搏器。 3.治療低血壓：可予升壓藥，如多巴胺，多
關于馬來酸噻嗎洛爾片的藥理作用介紹
本品為β腎上腺能受體拮抗劑，無抑制心肌作用和內源擬交感活性。臨床藥理研究證實β受體拮抗劑可改變靜息心率及對體位改變時心率的反應，抑制異丙腎上腺素引起的心動過速，改變對瓦爾薩瓦爾試驗的反應，減少活動時心率和血壓的變化。并降低β受體激動劑所致的正性變力、正性變時、支氣管及血管擴張作用。此降低作用的程
簡述馬來酸噻嗎洛爾片的禁忌
1. 支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史 2. 嚴重慢性阻塞性肺病 3. 竇性心動過緩 4. 二至三度房室傳導阻滯 5. 難治性心功能不全 6. 心源性休克 7. 對本品過敏者
馬來酸噻嗎洛爾片的檢查方法
含量均勻度取本品1片,置50ml量瓶中,加0.1mol/L鹽酸溶液適量,充分振搖使馬來酸噻嗎洛爾溶解,用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液適量,用0.lmol/L鹽酸溶液定量稀釋制成每1ml中含20μg的溶液,作為供試品溶液,照含量測定項下的方法測定含量,應符合規定(通則
關于馬來酸噻嗎洛爾片的藥物相互作用介紹
1.與兒茶酚胺耗竭劑合用，如利血平，可有疊加作用，發生低血壓或心動過緩，眩暈等。 2.與非類固醇類抗炎藥合用可減弱降壓效果。 3.鈣離子拮抗劑：心功能正常時可合用。但如心功能降低時應避免合用。在合用病例中，低血壓，房室傳導阻滯及左心功能不全曾被報道。低血壓易發生于二氫吡啶類，左心室功
關于馬來酸噻嗎洛爾滴眼液的簡介
馬來酸噻嗎洛爾滴眼液，適應癥為對原發性開角型青光眼具有良好的降低眼內壓療效。對于某些繼發性青光眼，高眼壓癥，部分原發性閉角型青光眼以及其他藥物及手術無效的青光眼，加用本品滴眼可進一步增強降眼壓效果。
馬來酸噻嗎洛爾片的基本性狀
本品為白色片
馬來酸噻嗎洛爾片的鑒別方法
(1)取本品細粉適量(約相當于馬來酸噻嗎洛爾5mg),加水1ml振搖,離心,取上清液加高錳酸鉀試液3滴,紫色立即消失,加熱,即生成紅棕色沉淀。(2)取本品的細粉適量(約相當于馬來酸噻嗎洛爾10mg)加水1ml振搖,離心,取上清液加硫酸銅試液1滴,加氨試液lnl與二硫化碳-苯(1:3)2滴,振搖,恭層
馬來酸噻嗎洛爾片的含量測定方法
照紫外可見分光光度法(通則0401)測定。供試品溶液取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于馬來酸噻嗎洛爾5mg),置50ml量瓶中,加3.1mol/L鹽酸溶液適量,振搖使馬來酸噻嗎洛爾溶解并稀釋刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液10ml,置50m量瓶中,0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度
關于馬來酸噻嗎洛爾滴眼液的藥理毒理介紹
1、藥理作用： 馬來酸噻嗎洛爾是一種非選擇性β-腎上腺能受體阻滯劑，沒有明顯的內源性擬交感活性和局麻作用，對心肌無直接抑制作用。本品為馬來酸噻嗎洛爾滴眼液，對高眼壓患者和正常人均有降低眼內壓作用。其降低眼內壓的確切機理尚不清楚，眼壓描記和房水熒光光度研究提示本品的降眼壓作用與減少房水生成有關。
使用馬來酸噻嗎洛爾片的不良反應介紹
在挪威多中心試驗中，冠心病病人對于噻嗎洛爾及安慰劑的不良反應發生率和停藥發生率的比較如下： 臨床試驗室檢查：可有血尿素氮、血鉀、血尿酸、血三酰甘油輕度升高，血色素、血細胞比容、高密度脂蛋白輕度降低。但無明顯臨床意義。尚無肝功能檢查指標升高的報道。
馬來酸噻嗎洛爾的制劑類型
(1)馬來酸噻嗎洛爾片(2)馬來酸噻嗎洛爾滴眼液
馬來酸噻嗎洛爾的檢查方法
酸度取本品0.50g,加水25m使溶解后,依法測定(通則0631),pH值應為3.8~4.3有關物質照薄層色譜法(通則0502)試驗。供試品溶液取本品,加甲醇制成每1ml中含25mg的溶液。色譜條件采用硅膠G薄層板,以二氯甲烷甲醇-濃氨溶液(80:14:1)為展開劑。測定法吸取供試品溶液5μl,點于
關于馬來酸噻嗎洛爾滴眼液的用藥禁忌
1、孕婦及哺乳期婦女用藥 本品對于孕婦的安全性尚未確定。 滴眼后可在哺乳期婦女乳汁中測到本品，因對授乳嬰兒具有多種潛在不良反應，需根據滴用本品對母親的重要性決定終止哺乳或終止用藥。 2、兒童用藥? 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 3、老年用藥 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
馬來酸噻嗎洛爾片的鑒別和檢查方法
鑒別(1)取本品細粉適量(約相當于馬來酸噻嗎洛爾5mg),加水1ml振搖,離心,取上清液加高錳酸鉀試液3滴,紫色立即消失,加熱,即生成紅棕色沉淀。(2)取本品的細粉適量(約相當于馬來酸噻嗎洛爾10mg)加水1ml振搖,離心,取上清液加硫酸銅試液1滴,加氨試液lnl與二硫化碳-苯(1:3)2滴,振搖,
馬來酸噻嗎洛爾片的類別和貯藏方法
類別同馬來酸噻嗎洛爾。規格(1)2.5mg(2)5mg貯藏遮光,密封保存。
概述馬來酸噻嗎洛爾片的注意事項
1.交感神經興奮對于加強心功能降低病人的循環是必要的，而β阻滯劑可抑制此作用而引起心功能惡化。 (1)對于經常予洋地黃及利尿劑治療且心功能易代償的心功能不全病人，在必要的時候可以使用本藥。但應注意洋地黃藥物及本品均能延遲房室傳導。如心功能不全持續則應停用本品。 (2)在某些情況可引起心功能不
使用馬來酸噻嗎洛爾滴眼液的禁忌介紹
1、支氣管哮喘者或有支氣管哮喘史者，嚴重慢性阻塞性肺部疾病。 2、竇性心動過緩，Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯，明顯心衰，心源性休克。 3、對本品過敏者。
復方噻嗎洛爾滴眼液的藥代動力學
用弗迪對35名青光眼及高眼壓癥患者進行1天2次(7：00AM?7：00PM)連續10周滴眼，在8：00AM、12：00AM、4：00PM測定眼壓，其結果證明了弗迪不僅有效地降低和穩定了眼壓，長期使用還可維持下降后眼壓的穩定。
馬來酸噻嗎洛爾的基本性狀
本品為白色結晶性粉末;無臭。本品在水或甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在三氯甲烷中微溶,在環已烷或乙醚中幾乎不溶。熔點本品的熔點(通則0612)為199~203℃,熔融時同時分解。比旋度取本品,精密稱定,加1mol/L鹽酸溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.1g的溶液,依法測定(通則0621),比旋度
馬來酸噻嗎洛爾的鑒別方法
(1)取本品約5mg,加水1ml使溶解,加高錳酸鉀試液3滴,紫色立即消失,加熱,即生成紅棕色沉淀。(2)取本品約10mg,加水1ml溶解,加硫酸銅試液1滴、氨試液lm與二硫化碳-苯(1:3)2滴,振搖,苯層顯棕黃色至棕色,(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集33圖)一致。
馬來酸噻嗎洛爾的含量測定方法
取本品0.3g,精密稱定,加冰醋酸10ml溶解后,加醋酐10ml與結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于43.25mg的C13H24N4O3S·C4H4O4。
馬來酸噻嗎洛爾滴眼液的檢查方法
pH值應為6.5~7.5(通則0631)。滲透壓摩爾濃度取本品,照滲透壓摩爾濃度測定法(通則0632)測定,滲透壓摩爾濃度比應為0.9~1.3。其他應符合眼用制劑項下有關的各項規定(通則0105)。
馬來酸噻嗎洛爾片的性狀和鑒別方法
性狀本品為白色片鑒別(1)取本品細粉適量(約相當于馬來酸噻嗎洛爾5mg),加水1ml振搖,離心,取上清液加高錳酸鉀試液3滴,紫色立即消失,加熱,即生成紅棕色沉淀。(2)取本品的細粉適量(約相當于馬來酸噻嗎洛爾10mg)加水1ml振搖,離心,取上清液加硫酸銅試液1滴,加氨試液lnl與二硫化碳-苯(1:
馬來酸噻嗎洛爾滴眼液的基本性狀
本品為無色的澄明液體。