德研究人員揭示瘧原蟲對青蒿素的耐藥性機理
青蒿素是現今治療瘧疾的重要藥物，但有些瘧原蟲逐漸對它產生了耐藥性。德國研究人員近日表示，他們找到了惡性瘧原蟲對青蒿素產生耐藥性的機理，這一發現有助于未來改善針對瘧疾的藥物。 德國伯恩哈德·諾希特熱帶醫學研究所等機構的研究人員在新一期美國《科學》雜志上發表論文說，惡性瘧原蟲體內有一種名為Kelch13的蛋白質，這種蛋白質如果變異，就會使瘧原蟲對青蒿素產生耐藥性。 據介紹，瘧原蟲在血液紅細胞中發育和繁殖，在這個過程中以血紅蛋白為食物，它們在吸收和消化血紅蛋白后會產生分解物。如果環境中有青蒿素，那么青蒿素會被這些分解物激活，從而殺死瘧原蟲。 但是如果瘧原蟲體內的Kelch13蛋白質出現變異，它就會減少吸收血紅蛋白，產生的分解物也相應減少，導致青蒿素無法被充分激活并殺死瘧原蟲。 這項研究的負責人托比亞斯·施皮爾曼說，瘧原蟲以這種方式對青蒿素產生耐藥性，實際上是進入了一種微妙的平衡狀態，因為它既要獲取足夠的食物維持生命，又要保......閱讀全文
青蒿素檢測方法
青蒿素是從中藥黃花蒿中分離的具有抗惡性瘧疾激勵的一種化合物，呈無色針狀結晶。黃花蒿（Artemisia annua Linn）為中國傳統中草藥。其有效成分—青蒿素具有良好的抗瘧效果。目前青蒿素用于瘧疾防治的價值已被人類認識和接受，世界衛生組織已把青蒿素的復方制劑列為國際上防治瘧疾的首選藥物。
青蒿素的分布情況
青蒿素主要是從青蒿中直接提取得到的，或提取青蒿中含量較高的青蒿酸，然后半合成得到的。青蒿雖然在世界各地廣泛分布，但青蒿素含量隨產地不同差異極大，具有顯著的生態顯著性。根據研究得知，除了中國部分地區外，世界絕大多數地區生產的青蒿中的青蒿素含量都很低，并無利用價值。
青蒿素的分布情況
青蒿素主要是從青蒿中直接提取得到的，或提取青蒿中含量較高的青蒿酸，然后半合成得到的。青蒿雖然在世界各地廣泛分布，但青蒿素含量隨產地不同差異極大，具有顯著的生態顯著性。根據研究得知，除了中國部分地區外，世界絕大多數地區生產的青蒿中的青蒿素含量都很低，并無利用價值。
青蒿素的基本特性
青蒿素為無色針狀結晶，熔點為156～157℃，易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯，可溶于乙醇、乙醚，微溶于冷石油醚，幾乎不溶于水。因其具有特殊的過氧基團，它對熱不穩定，易受濕、熱和還原性物質的影響而分解。
青蒿素毒性實驗數據
青蒿素毒性實驗數據實驗對象實驗類型方式劑量大鼠LD50口服5576mg/kg(5576mg/kg)大鼠LD50肌肉2571mg/kg(2571mg/kg)小鼠LD50口服4228mg/kg(4228mg/kg)小鼠LD50腹腔1558mg/kg(1558mg/kg)小鼠LD50肌肉2800mg/kg
青蒿素的作用機制
與以往的抗瘧藥物不同，青蒿素抗瘧機理的主要作用是通過對瘧原蟲表膜線粒體等的功能進行干擾，首先作用于食物泡膜、表膜、線粒體，其次作用于核膜、內質網，對核內染色質也有一定的影響，最終導致蟲體結構的全部瓦解，而不是借助于干擾瘧原蟲的葉酸代謝。其作用機制也可能主要是干擾表膜一線粒體的功能，作用于食物泡膜，阻
青蒿素的作用機理
與以往的抗瘧藥物不同，青蒿素抗瘧機理的主要作用是通過對瘧原蟲表膜線粒體等的功能進行干擾，首先作用于食物泡膜、表膜、線粒體，其次作用于核膜、內質網，對核內染色質也有一定的影響，最終導致蟲體結構的全部瓦解，而不是借助于干擾瘧原蟲的葉酸代謝。其作用機制也可能主要是干擾表膜一線粒體的功能，作用于食物泡膜，阻
青蒿素的應用抗腫瘤
惡性腫瘤是危害人類健康的第一大殺手，若不及時醫治則會危害生命安全。體外實驗表明，一定劑量的青蒿素可以使肝癌細胞、乳腺癌細胞、宮頸癌細胞等多種癌細胞的凋亡，明顯抑制癌細胞的生長。研究發現，青蒿素可以調控腫瘤細胞的周期蛋白表達，增強CKIs作用，導致腫瘤細胞周期阻滯；或者導致細胞凋亡，抑制腫瘤血管生成等
關于青蒿素的基本介紹
青蒿素（Artemisinin）是一種有機化合物，分子式為C15H22O5，相對分子質量282.34。? 青蒿素為無色針狀結晶，熔點為156～157℃，易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯，可溶于乙醇、乙醚，微溶于冷石油醚，幾乎不溶于水。因其具有特殊的過氧基團，它對熱不穩定，易受濕、熱和還原性物質的
青蒿素的藥理作用
青蒿素是治療瘧疾耐藥性效果最好的藥物，以青蒿素類藥物為主的聯合療法，也是當下治療瘧疾的最有效最重要手段。但是近年來隨著研究的深入，青蒿素其它作用也越來越多被發現和應用研究，如抗腫瘤、治療肺動脈高壓、抗糖尿病、胚胎毒性、抗真菌、免疫調節、抗病毒 、抗炎、抗肺纖維化、抗菌、心血管作用等多種藥理作用。
青蒿素的研究與發展
瘧疾是人類最古老的疾病之一，迄今依然還是一個全球廣泛關注且亟待解決的重要公共衛生問題。1631年，意大利傳教士薩魯布里諾（AgostinoSalumbrino）從南美洲秘魯人那里獲得了一種有效治療熱病的藥物——金雞納樹皮（cinchonabark）并將之帶回歐洲用于熱病治療，不久人們發現該藥對間歇熱
青蒿素的應用抗瘧疾
瘧疾（俗稱：打擺子寒熱病）屬于蟲媒傳染病，是受瘧原蟲感染的按蟲叮咬人體后而引起的一種傳染病，長時間多次發作后出現可肝脾腫大，且伴隨貧血等癥狀。瘧疾能夠得到一定程度的治療，青蒿素功不可沒。青蒿素結構中過氧鍵具有氧化性，是抗瘧的必需基團。作用機理是青蒿素在體內產生的自由基團與瘧原蛋白結合，改變瘧原蟲的細
概述青蒿素的檢測方法
化學分析法中的碘量法是利用氧化還原性質對青蒿素進行定量分析的經典方法。而改進的橋式有機過氧物碘量法以2.5mol·L-1硫酸-無水乙醇為酸性介質，減少碘的自身氧化，提高了此法的準確性。但該法操作相對繁雜，目前已少用。生物化學法以其專一性強、靈敏度高的優點受到關注，而使用特異性強的酶聯免疫法（EL
青蒿素的應用抗真菌
青蒿素的抗真菌作用也使得青蒿素表現出了一定的抗菌活性。研究證實青蒿素的渣粉劑和水煎劑對炭疽桿菌、表皮葡萄球菌、卡他球菌、白喉桿菌均有較強的抑菌作用，對結核桿菌、綠膿桿菌、金黃色葡萄球菌、痢疾桿菌等也具有一定的抑菌作用。
揭秘“青蒿素”研究發展始末
1960年，黃鳴龍（左二）與周維善（左三）在捷克科學院有機和生化研究所前合影（周維善供圖）不同種類的青蒿 瘧疾是危害人類最大的疾病之一，人類對付瘧疾的最有力的藥物均源于兩種植物提取物，一是法國科學家19世紀初從植物金雞納樹皮上提取出的奎寧，二是 我國科學家20世紀70
青蒿素的分子結構
青蒿素（Artemisinin）是一種有機化合物，分子式為C15H22O5，相對分子質量282.34。
青蒿素的提取純化方法
分離純化工藝主要有溶劑外加能量協助提取法、提取重結晶法、超臨界CO2萃取法和溶劑提取層析法。溶劑提取重結晶法一般采用的溶劑汽油法，乙醇法和堿水提取酸沉淀法進行生產，此類方法明顯增加了青蒿素植物的有效利用率。堿水提取酸沉淀法：取一定量的青蒿枝葉干粉加入乙醇攪拌浸提，得到乙醇提取液，減壓干燥，將其溶于乙
青蒿素的制備方法介紹
化學合成以 R －（+）－ 香茅醛為原料合成青蒿素過程?1983年，化學家HofheinzW等通過化學研究發現了青蒿素的化學合成方法，以（－）－2－異薄勒醇為原料，利用光氧化反應引進氧基得到中間體，再經過環合反應合成了最終產物。合成倍半萜內酯，主要有兩個限速步驟：倍半萜母核的折疊和環化；含過氧橋的倍
概述青蒿素的應用領域
提到青蒿素，人們首先會想到它的抗瘧疾功用，WHO認為，青蒿素是治療瘧疾耐藥性效果最好的藥物，以青蒿素類藥物為主的聯合療法，也是當下治療瘧疾的最有效最重要手段。但是近年來隨著研究的深入，青蒿素其它作用也越來越多被發現和應用研究，如抗腫瘤、治療肺動脈高壓、抗糖尿病、胚胎毒性、抗真菌、免疫調節等。
青蒿素抗瘧疾的應用介紹
瘧疾（俗稱：打擺子寒熱病）屬于蟲媒傳染病，是受瘧原蟲感染的按蟲叮咬人體后而引起的一種傳染病，長時間多次發作后出現可肝脾腫大，且伴隨貧血等癥狀。瘧疾能夠得到一定程度的治療，青蒿素功不可沒。青蒿素結構中過氧鍵具有氧化性，是抗瘧的必需基團。作用機理是青蒿素在體內產生的自由基團與瘧原蛋白結合，改變瘧原蟲
青蒿素的化學性質
過氧基團反應青蒿素與三苯基磷反應可以證明青蒿素含有一個當量的過氧基，其做法是青蒿素在三苯基磷和二甲苯溶液中通氮氣回流，再加甲醛及水攪拌，水洗有機層，合并水層及酸性溶液，加堿后，用無過氧化物乙醚提取，無水硫酸鈉干燥，除去乙醚，測得三苯基磷重量，結果證明消耗三苯基磷克分子數與青蒿素相近。顯色反應顯色反應
雙氫青蒿素的雜質類型
雙氫青蒿素片。
青蒿素哌喹片的處方
青蒿素哌喹輔料適量制成1000片
關于青蒿素的作用機理介紹
與以往的抗瘧藥物不同，青蒿素抗瘧機理的主要作用是通過對瘧原蟲表膜線粒體等的功能進行干擾，首先作用于食物泡膜、表膜、線粒體，其次作用于核膜、內質網，對核內染色質也有一定的影響，最終導致蟲體結構的全部瓦解，而不是借助于干擾瘧原蟲的葉酸代謝。其作用機制也可能主要是干擾表膜一線粒體的功能，作用于食物泡膜
電分析法檢測青蒿素
電化學分析是一種利用物質的電學和電化學性質來進行檢測的一種方法，其靈敏度及準確度都很高，所需設備簡單且易于實現自動化的微型化。楊培慧等研究了青蒿素在不同電極上的電化學行為，發現于20%乙醇的Britton－Rob-inson緩沖溶液（pH=7.2）中，青蒿素在銀電極與玻碳電極上分別有一還原峰，并利用
青蒿素的應用領域介紹
抗瘧疾瘧疾（俗稱：打擺子寒熱病）屬于蟲媒傳染病，是受瘧原蟲感染的按蟲叮咬人體后而引起的一種傳染病，長時間多次發作后出現可肝脾腫大，且伴隨貧血等癥狀。瘧疾能夠得到一定程度的治療，青蒿素功不可沒。青蒿素結構中過氧鍵具有氧化性，是抗瘧的必需基團。作用機理是青蒿素在體內產生的自由基團與瘧原蛋白結合，改變瘧原
青蒿素的化學性質
過氧基團反應青蒿素與三苯基磷反應可以證明青蒿素含有一個當量的過氧基，其做法是青蒿素在三苯基磷和二甲苯溶液中通氮氣回流，再加甲醛及水攪拌，水洗有機層，合并水層及酸性溶液，加堿后，用無過氧化物乙醚提取，無水硫酸鈉干燥，除去乙醚，測得三苯基磷重量，結果證明消耗三苯基磷克分子數與青蒿素相近。顯色反應顯色反應
關于青蒿素的分布情況介紹
青蒿素主要是從青蒿中直接提取得到的，或提取青蒿中含量較高的青蒿酸，然后半合成得到的。青蒿雖然在世界各地廣泛分布，但青蒿素含量隨產地不同差異極大，具有顯著的生態顯著性。根據研究得知，除了中國部分地區外，世界絕大多數地區生產的青蒿中的青蒿素含量都很低，并無利用價值。
青蒿素的應用免疫調節
研究發現，青蒿素及其衍生物的使用劑量在不會引起細胞毒性的情況下，能夠較好的抑制T淋巴細胞絲裂原，從而誘導小鼠脾臟淋巴細胞的增殖。這一發現對于治療T淋巴細胞所介導的自身免疫性疾病，有很好的參考價值。青蒿玻醋具有增強非特異性免疫的作用，能夠使小鼠血清的總補體活性提高。雙氫青蒿素對于B淋巴細胞的增殖，能起
青蒿素的物理性質
青蒿素的分子式為C15H22O5，分子量282.34。它是一種新型倍半萜內酯，具有過氧鍵和δ-內酯環，有一個包括過氧化物在內的1,2,4-三噁烷結構單元，這在自然界中是十分罕見的，它的分子中包括有7個手性中心。它的生源關系屬于amorphane類型，其特征是A、B環順聯，異丙基與橋頭氫呈反式關系，青